【中文品名】环丙沙星
【药效类别】合成抗菌药>萘啶酸类
【通用药名】CIPROFLOXACIN
【别 名】环丙氟哌酸, Bay-o-9876, Bayterin, Ciflox, Cilab, Cipro, Ciprobay, Ciproxin, Ciproxan, Ciproxina, Ciproxine, Flociprin
【化学名称】 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-Cycloproyl-6-f1uoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-
【CA登记号】[85721-33-1]
【结 构 式】
【分 子 式】C17H16FN3O3
【分 子 量】331.4
【收录药典】JP14
制造商: 拜耳
性状
环丙沙星的化学名为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羟酸，分子式为C17H18FN3O3,分子量为331.4。
本品片剂为圆形（250mg）或异形（500 mg）薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用
环丙沙星是一种合成的广谱抗生素。在体外可有效抑制包括绿脓杆菌在内的所有革兰氏阴性菌，也可有效抑制革兰氏阳性菌，如葡萄球菌和链球菌。对厌氧菌敏感性较差。环丙沙星具有快速的杀菌作用，其机制是通过抑制细菌增殖相中的DNA螺旋酶，从而阻断细菌的代谢，使得信息不能从细菌的染色体转录。本药不仅作用于增殖相，也可作用于静止相。
微生物学 本药在体外实验和临床感染中对下列细菌的大部分菌株具有杀菌能力。
革兰氏阳性细菌 ：粪肠球菌（许多菌株仅是中度敏感），金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，酿脓链球菌。
革兰氏阴性细菌 ：迪沃斯枸橼酸杆菌，摩根杆菌，弗劳地枸橼酸杆菌，奇异变形杆菌，阴沟肠杆菌，普通变形杆菌，大肠杆菌，雷极氏普鲁菲登氏菌，流感嗜血杆菌，司徒氏普鲁菲登氏菌，副流感嗜血杆菌，绿脓杆菌，肺炎克雷白氏菌，粘质沙雷氏菌。
环丙沙星对下列细菌的大多数菌株在体外试验中有杀菌作用，但尚未进行临床试验 ：
革兰氏阳性细菌 ：溶血葡萄球菌，腐生葡萄球菌，Hominis葡萄球菌（人型葡萄球菌）。
革兰氏阴性细菌 ：醋酸钙不动杆菌，淋病奈瑟氏球菌，嗜衣气单胞菌，脑膜炎奈瑟氏球菌，马尔他布鲁氏菌，出血败血性巴斯德氏菌，大肠弯曲杆菌，肠炎沙门氏菌，空肠弯曲杆菌，伤寒沙门氏菌，迟钝爱德华氏菌，弗氏志贺氏菌，产气肠杆菌，宋内氏志贺氏菌，杜克氏嗜血杆菌，霍乱弧菌，豚鼠气单胞菌，副溶血弧菌，催产克雷白氏菌，小肠结肠炎耶耳森氏菌，卡他莫拉氏菌，Vulnificus弧菌，嗜肺性军团菌。
其它细菌 ：结核分支杆菌（仅中度敏感）和沙眼衣腺体（仅中度敏感）。大多数洋葱假单胞菌菌株和嗜麦芽假单胞菌的某些菌株同大多数厌氧细菌，如脆弱拟杆菌，难辨梭状芽孢杆菌一样，对环丙沙星耐药。
在酸性条件下检验，本药活性稍有下降，在体外试验中，接种物的尺寸几乎没有什么影响。最小杀菌浓度通常不超过最小抑菌浓度的2倍。
体外试验中，细菌对本药耐药发生缓慢（经多步骤突变）。常见于β-内酰胺类、氨基糖甙类和四环素类抗生素的有质粒介导的耐药反应尚未见于环丙沙星，这表明携带质粒的细菌同样对环丙沙星敏感。由于环丙沙星的特殊作用方式，通常与β-内酰胺类、氨基糖甙类、四环素类、大环内酯类或多肽类抗生素、磺胺类、甲氧苄胺嘧啶或硝基呋喃衍生物等，没有交叉耐药作用，因此完全适用于对以上抗生素耐药的病原菌。本药和螺旋酶抑制剂中有交叉耐药，然而由于环丙沙星对大多数致病菌有高度敏感性，所以对这类药物的交叉耐药少见报道。因此，针对已对其他疗效较差的螺旋酶抑制剂耐药的病原菌，环丙沙星通常同样有效。
环丙沙星可与其他抗生素合用。体外试验将环丙沙星与β-内酰胺类和氨基糖甙类抗生素合用于通常敏感的病原菌，研究表明具有初级的相加效应或无效。疗效的协同作用相对较少，拮抗作用罕见。可能的合并用药包括 ：假单胞菌-阿洛西林、头孢他啶 ；链球菌-美洛西林、阿洛西林、其他有效的β-内酰胺类抗生素 ；葡萄球菌- β-内酰胺类抗生素、特殊的异恶唑基青霉素、万古霉素 ；厌氧菌-灭滴灵、林可霉素。
药敏实验
扩散实验 ：
采用国家临床实验室标准委员会1990年推荐的M12-A4-抗菌素纸片药敏试验标准技术，以5 mg 环丙沙星纸片测定细菌对环丙沙星的敏感性，其判定标准如下 ：当抑制区直径≥ (greater than or equal to) 21 mm 时，表示细菌对本药敏感（S）；直径在16-20 mm 时，表示中度敏感（MS）；直径≤ (smaller than or equal to) 15 mm 时，表示耐药（R）。
稀释实验 ：采用国家临床实验室标准委员会1990年推荐的肉汤和琼脂试验（MT-A2-需要生长细菌抗菌素药敏稀释试验，测定环丙沙星的最小抑菌浓度（MIC）。其判定标准如下 ：当MIC≤ (smaller than or equal to) 1 ug/mL 时，表示细菌对本药敏感（S）；MIC=2 ug/mL时，表示中度敏感（MS）；MIC≥ (greater than or equal to) 4 ug/mL 时，表示耐药（R）。
对任何敏感实验，“敏感”表明在通常可达到的血药浓度下，病原菌能够被抑制 ；“耐药”表明病原菌不受抑制 ；“中度敏感”提示，如果使用大剂量的环丙沙星或者感染局限于高浓度环丙沙星的组织和体液中时，细菌对本药敏感。
药代动力学
在60分钟内分别向健康志愿者静脉输注200 mg及400 mg本药，血药浓度最大值分别是2.1和4.6 ug/mL。12小时时浓度分别是0.1和0.2 ug/mL。本药的人体药代动力学在静脉使用200-400 mg剂量范围内，呈线形表现。血清清除半衰期大约为5-6小时，总清除率为35 L/hr，常每12小时给药1次，比较第1次和第5次静脉滴注后药代动力参数，提示没有明显的药物积蓄。
口服本药的绝对生物利用度范围为70-80%，不会因为首次代谢而有明显损失。每12小时静滴1次（60分钟）400 mg后，环丙沙星的血药浓度时间曲线下面积与每12小时口服本药500 mg相同。每12小时静滴1次（60分钟）400 mg后，环丙沙星的血药浓度峰值与每12小时口服750 mg相似。每12小时静滴1次200 mg后，环丙沙星的血药浓度时间曲线下面积与每12小时口服250 mg相同。
静脉给药后，约50%-70%的剂量从尿中以原形排出，静脉滴注200 mg后0-2小时，尿中药浓度常超过200 ug/mL，在给药8-12小时后常超过15 ug/mL。静滴400 mg后0-2小时，尿中浓度常超过400 ug/mL，给药8-12小时后常大于30 ug/mL，肾脏清除率约为22 L/hr，给药24小时后尿中排泄完全。本药同丙磺舒共同使用将使环丙沙星的肾脏清除率下降50%，在循环系统中的浓度增加50%，尽管环丙沙星静脉用药后在胆汁中的浓度比血清浓度高数倍，但仅有用药的很少一部分（<1%）以原型药形式从胆汁清除，在用药5天内大约有15%的静滴剂量从粪便中排出。静脉给药后，本药在人尿中已确定有3种代谢产物，大约占静滴剂量的10%。在肾功能下降的病人，本药的半衰期轻度延长，可能需要进行剂量调整。在对稳定的慢性肝硬化患者进行的前期研究中，本药的药代动力学没有发现明显变化，但环丙沙星在急性肝功能不全患者的动力学尚未阐明。环丙沙星同血清蛋白结合率为20-40%。
静脉给药后，环丙沙星存在于唾液、鼻腔和支气管分泌液、痰、皮肤水疱液、淋巴液、腹腔液、胆汁和前列腺液中。它还可分布于肺、皮肤、脂肪、肌肉、软骨和骨中。尽管该药能弥散人脑脊液中，但脑脊液中药物浓度一般低于血药浓度峰值的10%，眼房和玻璃体腔中的药物浓度低于血药浓度。
毒理研究
同其他喹诺酮类药物相似，在大多数种类的试验动物中，环丙沙星引起幼年动物的关节病变。在幼年狗和大鼠可观察到负重关节的损伤。对年幼的小猎犬每日给予环丙沙星100 mg/kg，持续4周，导致其膝关节有变性改变。若给予30 mg/kg，对关节影响最小。随后研究发现，若减轻关节的负重，可减轻这种病变，但不能完全防止。
同继发肾病相关的结晶尿在使用本药的试验动物中也偶有发生。其根本原因是由于试验动物的尿液绝大多数呈碱性，而环丙沙星在碱性尿中溶解度降低所致。由于人的尿液一般为酸性，因此人结晶尿罕见。在恒河猴试验中，静脉给药低至5 mg/kg，未观察到发生肾病的结晶尿，静脉给药10 mg/kg/日，6个月后仍未发生肾脏病理改变。但若增加剂量到20 mg/kg/日，持续相同时间给药，就有肾脏疾病发生。
在狗的试验中，用3和10 mg/kg迅速静脉注射（15秒），引起明显的低血压。这种作用可被抗组胺药吡拉明部分抵消，因此被认为与组胺释放有关。对恒河猴，迅速静脉注射也产生低血压，但对这种动物的作用既不稳定也不明显。对小鼠同时使用非甾体类抗炎药如保泰松、吲哚美辛、芬布芬（联苯丁酮）和喹诺酮类药物，可增强喹诺酮的中枢神经刺激作用。在本药的动物试验中，未发现使用其他相关药物时发生的眼毒性作用。
致癌、致畸性及对生育力的影响 对环丙沙星的致突变已进行8项体外实验。结果为阳性的实验为大鼠肝细胞DNA修复实验和小鼠淋巴瘤细胞前进突变实验，其余六项（沙门氏菌/ 微粒体实验 、啤酒糖酵母点突变实验、大肠杆菌DNA修复实验、啤酒糖酵母有丝分裂交换和基因转换实验、中国仓鼠V79细胞HGPRT实验、叙利亚仓鼠胚胎细胞转化实验）的结果均为阴性。3个体内实验（大鼠肝细胞DNA修复实验、小鼠微核实验、小鼠显性致死实验）对环丙沙星长期致癌性的研究结果表明，每日口服用药持续2年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
妊娠期 ：给大鼠和小鼠服用6倍于人常用剂量的环丙沙星进行生殖研究，尚未发现本药对动物胎儿有害或造成生育能力的损害。给兔口服30和100 mg/kg 环丙沙星时，可产生胃肠道紊乱，并导致母兔体重减轻和流产增加，但均未观察到有致畸作用。静脉给药达20 mg/kg 时，也未发现对母体或胚胎产生毒性或致畸作用。
适应症
片剂
适用于以下对环丙沙星敏感的病原菌引起的各种感染：
呼吸道感染 ：推荐用于克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、大肠杆菌、假单胞菌、嗜血杆菌属、布兰汉球菌、军团菌和葡萄球菌所致的肺炎，对门诊病人的肺炎球菌性肺炎，本药不应作为首选药。
中耳炎、副鼻窦炎，特别是革兰氏阴性菌（包括假单胞菌）或葡萄球菌感染所致。
眼部感染。
肾脏和/或尿路感染，生殖器感染，包括子宫附件炎、淋病、前列腺炎。
腹腔感染，如消化道或胆道感染，腹膜炎。
皮肤和软组织感染，骨及关节感染，败血症，有感染或感染危险的和免疫系统功能低下的病人（如使用免疫抑制剂或中性粒细胞减少症的病人），以及免疫抑制病人的选择性肠道消毒。
注射液 当静脉给药对患者有利时使用 ：
泌尿道感染 ：大肠杆菌（包括继发菌血症），肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌，粘质沙雷氏菌，奇异变形杆菌，雷极氏普鲁菲登氏菌，摩根杆菌，迪沃斯枸橼酸杆菌，弗劳地枸橼酸杆菌，绿脓杆菌，表皮葡萄球菌或粪肠球菌导致的轻度、中度、重度和并发感染。
下呼吸道感染 ：大肠杆菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌，奇异变形杆菌，绿脓杆菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，肺炎链球菌引起的轻到中度感染。
皮肤和软组织感染 ：大肠杆菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亚种，阴沟肠杆菌，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，司徒氏普鲁菲登氏菌，摩根杆菌，弗劳地枸橼酸杆菌，绿脓杆菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，酿脓链球菌引起的轻到中度感染。
骨和关节感染 ：由阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌和绿脓杆菌引起的轻到中度感染。
用法用量
片剂成人：推荐剂量为250-500 mg /次，每日2次。
尿路感染 ：急性单纯性-125 mg/次，每日2次或250 mg/次，每日1-2次 ；女性膀胱炎（绝经前）-单剂量250 mg ；复杂性感染- 250-500 mg/次，每日2次。
淋病 ：生殖器外的- 150 mg/次，每日2次 ；急性单纯性-单次剂量250 mg。
腹泻 ：250 mg/次，每日1-2次。
其他感染 ：500 mg，每日2次。
特别严重、危及生命的感染，如链球菌肺炎，囊性纤维化复发的感染，骨和关节感染，败血症，腹膜炎以及假单胞菌、葡萄球菌和链球菌感染 ：750 mg/次，每日2次。
疗程依疾病的严重程度及病程和细菌学而定。退热或临床症状消失后应继续用药至少3天。通常急性单纯性淋病和膀胱炎的平均疗程为1天 ；肾脏、泌尿道和腹腔器官感染者为7天 ；骨髓炎患者最多2个月 ；抵抗力低下的患者在整个中性粒细胞减少症期间都必须服药 ；链球菌或衣原体感染至少需要10天 ；其他感染平均疗程为7-14天。
注射液成人轻到中度泌尿道感染 ： 推荐剂量为200 mg/12小时，重度或并发感染 ：400 mg/12小时，
轻、中度下呼吸道感染，皮肤及皮肤结构感染，骨和关节感染 ： 推荐用400 mg/12小时。
本品注射液静脉滴注时间至少需60分钟。
对任何一个特定病人，决定使用剂量时必须考虑感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体防御能力以及肾脏、肝脏的功能。
疗程依感染程度而定，一般来说，在感染症状和体征完全消失后还应继续使用至少2天。通常治疗持续7-14天，骨、关节感染需治疗4-6周或更长，也可转为使用片剂口服。
肾功能不全的患者
片剂 肌酐清除率为31-60 mL/分或血清肌酐浓度为1.4-1.9 mg/100 mL时，口服最大剂量为1000 mg/日；肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/分或血清肌酐浓度超过2 mg/100 mL时，最大剂量为500 mg/日。进行血液透析的患者剂量如上，在透析日完成透析后服用 ；连续进行门诊腹膜透析的患者，口服剂量为500 mg，每日1片或250 mg/片，每日2片。
注射液 肌酐清除率为5-29 mL/分时，每18-24小时 给予200-400 mg。当已知血清肌酐浓度时，可用下列公式来估计肌酐清除率。
男性 ：肌酐清除率（mL/分） = [体重（kg） x （140-年龄）] / [72 x 血清肌酐（mg/dL）]。
女性 ：0.85 x 男性的计算值。
不良反应
报道最多的同药物相互作用无关的副作用，可有腹泻、恶心、中枢神经系统紊乱、注射局部反应、肝脏酶异常和嗜酸细胞增多症。头痛、烦躁和皮疹在最常用的使用剂量时也有超过1%的患者发生。
使用本药静脉滴注后，可有注射局部反应发生。若输注时间为30分钟或更短，则副反应发生更频繁，表现为局部皮肤反应，并且可在输注结束后迅速消退。除非副反应再次发生或加重恶化，之后的静脉滴注并非禁忌症。
另外的一些反应，同药物关系及给药途径无关的副反应，在使用本药过程中的发生率为1%或低于1%的如下 ：
胃肠道 ：肠梗阻、黄疸、胃肠道出血、难辨梭状芽孢杆菌相关腹泻、伪膜性肠炎、胰腺炎、肝坏死、肠穿孔、消化不良、上腹部或腹部疼痛、呕吐、便秘、口腔溃疡、口腔念珠菌病、口干、厌食、吞咽困难、胀气。
中枢神经系统 ：惊厥性癫痫发作、偏执狂、毒物性精神病、沮丧、失语、恐惧症、人格解体、疯狂行为、反应迟钝、共济失调、精神错乱、幻觉、头晕、感觉异常、焦虑、震颤、失眠、恶梦、虚弱、嗜睡、易怒、不适、倦怠。
过敏/皮肤 ：过敏反应，多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、表皮剥脱性皮炎、毒物性表皮坏死/溶解、血管炎、血管神经性水肿、唇、颜面、颈部、关节、手和下肢水肿、紫瘢、发热、寒战、潮红、瘙痒、荨麻疹、皮肤念珠菌病、水疱、出汗增多、色素沉着、结节性红斑、光敏性。从荨麻疹至过敏反应的变态反应都有报道过。
感觉异常 ：视力下降、视物模糊、视力障碍（闪光、色觉改变、光线过亮、复视）、眼痛、嗅觉丧失、听力丧失、耳鸣、眼球震颤、味觉不适。
肌肉、骨骼系统 ：关节疼痛、颌骨、手臂、背部疼痛、关节疼痛、关节僵硬、颈部和胸部疼痛、痛风发作。
肾脏/泌尿生殖系统 ：肾衰、间质性肾炎、出血性膀胱炎、肾结石、尿频、酸中毒、尿道出血、尿多、尿潴留、男子女性型乳房、念珠菌尿、阴道炎、结晶尿、管型尿、血尿、白蛋白尿均有报道。
心血管系统 ：心血管虚脱、心脏停搏、心肌梗塞、心率失常、心动过速、心悸、脑血栓、晕厥、心脏杂音、高血压、低血压、心绞痛。
呼吸系统 ：呼吸停止、肺栓塞、肺水肿、呼吸窘迫、胸腔积液、咳血、鼻出血、呃逆。
静脉注射部位 ：血栓性静脉炎、灼热感、疼痛、瘙痒、感觉异常、红斑、肿胀。
其他 ：可见粒细胞缺乏症、凝血酶原时间延长，并且可能加重重症肌无力。这些副反应有些仅是轻度或中度，停药后迅速缓解并且不需要治疗。个别病例所出现的不良反应可能是由于本药同茶碱相互作用的结果，使茶碱血清水平增高，与患者恶心、呕吐、震颤、应激性、心悸有关。
实验室检查异常 ：静注本药产生的与药物相互作用无关的实验室参数的改变，报道最频繁的如下 ：
肝脏 ：AST（SGOT）、ALT（SGPT）、碱性磷酸酶、LDH和血清胆红素水平升高。
血液 ：嗜酸性细胞和血小板计数升高，血小板计数减少，血红蛋白和/或红细胞压积下降。
肾脏 ：血肌酐、血尿素氨、血尿酸水平升高。
其它 ：血清肌酸磷酸激酶、血清茶碱（病人同时使用本药和茶碱）、血糖、血甘油三酸酯水平上升。其它不常见的变化有 ：白细胞计数减少，不典型淋巴细胞计数增多，不成熟白细胞增多，血钙上升，血γ-GT上升，BUN下降，尿酸下降，血清总蛋白、血清白蛋白、血钾下降、血钾增高、血清胆固醇上升。在使用本药时还有一些罕见的改变 ：血清淀粉酶上升，血糖下降，各类血细胞减少，粒细胞缺乏，血沉加快，血苯妥英水平改变，凝血酶原时间减少，溶血性贫血以及出血倾向。
禁忌症
凡有对环丙沙星或其它任何喹诺酮类抗生素过敏史的患者，儿童、青少年（年龄小于18岁）禁用。
警告
对儿童青少年（年龄小于18岁）、孕妇及哺乳期妇女，本药的安全性及效能尚未明确。本药也可导致未成年狗跛行，对这些狗的负重关节进行组织病理学检查发现软骨永久性损伤。相关喹诺酮类药在其它种类的未成年动物也产生负重关节的侵蚀和其它关节疾病的体征。
有报道，使用本药后患者产生惊厥。惊厥、颅内压增高、毒物性精神病在本药及同类的其它药物的患者中也有报道。喹诺酮类药物还可能引起中枢神经系统刺激，可导致震颤、烦躁、头晕、意识模糊和幻觉。如果使用本药的患者发生上述反应，应停药并采取相应措施。同所有喹诺酮类药物一样，对确知或怀疑有中枢神经系统疾病，如重度脑血管硬化、癫痫及其它致癫痫发作的因素的患者应慎用本药。中枢神经系统的反应可在首次服用环丙沙星后出现。极少数抑郁症或精神病患者用药后可出现自我伤害行为，这些情况下应立即停药并及时处理。对于癫痫和患有中枢神经系统疾病的患者（如具有较低的惊厥阈值、既往有惊厥史、大脑血流减慢、大脑结构改变或中风等），本药只有在治疗益处大于风险时才能应用，因为这些患者会被可能出现的中枢系统副反应所伤害。
在同时使用本药静脉滴注和茶碱的患者有报道发生严重甚至致命的反应。这些反应包括 ：心跳停止 ；癫痫发作 ；癫痫持续状态和呼吸衰竭。尽管单独使用茶碱的病人已有报道发生类似严重的副作用，但不能排除本药能增强这些副作用的可能性。如果同时使用不能避免，则应监测血清中茶碱水平，并适当调整用量。
在使用本药治疗的患者有的是首次用药，有报道发生严重的、偶尔能致命的过敏反应，某些过敏反应伴有虚脱、意识丧失、发麻、咽部或颜面水肿、呼吸困难、麻疹和瘙痒。仅有少数病人有过敏史。严重的过敏反应需紧急抢救，用肾上腺素和其它复苏措施处理，如吸氧、静脉补液、静注抗组胺药、皮质类固醇药、加压胺以及保持呼吸道通畅。有报道本药与其它药合用时，极罕见的患者发生严重的过敏反应，症状包括皮疹、发热、嗜酸性细胞增多症、黄疸和危及生命的肝坏死。不能排除这些副反应与本药相关的可能性。一旦出现皮疹及其它任何过敏反应的征象，应立即停药。
据报道，包括本药在内的几乎所有抗菌素都可能引起伪膜性肠炎，其程度从轻度到危及生命，因此使用抗菌素的病人若出现腹泻，考虑到这一诊断是很重要的。抗菌素能改变结肠的正常菌群，可能导致梭状芽孢杆菌的过度生长。研究表明，难辨梭状芽孢杆菌的毒素是“抗菌素相关结肠炎”的根本原因之一。确诊伪膜性肠炎后，应采取相应的治疗措施。轻度伪膜性肠炎患者只需停药便可恢复。在中到重度病例，由应考虑调整体液和电解质、补充蛋白质，以及有效抑制难辨梭状芽孢杆菌的抗菌素治疗。
注意事项
对于厌氧细菌造成的感染，应采用相应治疗措施。为了分离和确定引起感染的细菌，并测定它们对环丙沙星的敏感性，应进行适当的细菌培养和药敏试验。在这些试验结果报告之前可先用本药静滴治疗，一旦结果明确，则应采用最恰当的治疗措施。同其它药物类似，当用环丙沙星治疗时，绿脓杆菌的某些菌株可能会迅速产生耐药性。因此在治疗过程中应定期进行细菌培养和药敏试验。
有报道使用本药发生静脉滴注局部反应，若输注时间为30分钟或更短，或使用手上的小静脉，则局部反应可能更频繁。
人尿液中罕见本药的晶体，但在试验动物的尿中较为常见，因为动物尿液为碱性，而人尿液通常为酸性。使用本药的患者应避免尿液呈碱性，病人应多饮水，以防止高浓度尿的形成。肾功能损害患者有必要改变用药剂量。
同其它强效药物一样，在延长治疗时，应定期检查包括肾、肝和造血器官系统的功能状况。
同其它广谱抗菌素一样，长期使用本药会导致非敏感微生物的过度生长。有必要反复检查病人情况，并进行细菌敏感性试验。假如治疗过种中发生重复感染，则应采取相应措施。
肌肉骨骼系统 ：出现肌腱炎的任何症状（如胀痛），均需停用环丙沙星，并避免体育运动。
皮肤 ：使用喹诺酮类药物时，某些直接暴露在日光下的患者产生中到重度的日光毒性，其症状为晒伤，因此应避免过度日照。
对驾驶及操作机器能力的影响 本药可能导致眩晕，因此对驾驶汽车、操作机器及从事需要精神反应灵敏和协调活动有一定影响，在从事这些活动之前，应告知患者如何对这种现象作出处理。
孕妇及哺乳期妇女用药
环丙沙星不得用于妊娠或哺乳期妇女，因为目前尚缺乏对这些患者使用本药的安全性经验，且根据动物实验，不能完全肯定本药不会导致未成熟器官关节软骨损伤。
儿童用药
对儿童和小于18岁的青少年，本药的效力和安全性尚未确定，本药可导致幼年动物发生关节病变。
老年患者用药
应根据疾病的严重程度和肌酐清除率决定用药剂量，尽可能给予老年患者低剂量治疗。
药物相互作用
口服环丙沙星的同时，服用铁制剂、硫糖铝、抗酸剂（H2-受体阻断剂除外）和含有镁、铝或钙的缓冲剂（如抗返流剂），可减少环丙沙星的吸收。应在服用这些制剂前1-2小时或至少4小时后服用环丙沙星。
同时使用环丙沙星和茶碱，可增加茶碱的血清浓度和延长其清除半衰期，从而出现茶碱的不良反应，这些不良反应可导致少数患者出现生命危险或死亡。假如不能避免同时使用，应监测血清茶碱的浓度并相应减低其剂量。
某些喹诺酮类药物（包括本药）能干扰咖啡因代谢，可能降低咖啡因的清除，并延长其血清半衰期。
包括本药在内的某些喹诺酮类药物能使同时使用环孢菌素的患者血清肌酐水平一过性升高，应经常监测其血清肌酐浓度（每周2次）。
喹诺酮类药物能增加口服抗凝药华法令及其衍生物的效果。因此与这些药物同时使用时，应密切监测凝血酶原时间或其它适当的凝血酶试验。
丙磺舒可抑制肾小管排泄本药，使其血清水平升高。若同时合用这两种药物则应加以考虑。
特殊情况下，合用本药和优降糖可加强优降糖的作用（低血糖）。
甲氧氯普胺可促进环丙沙星（口服）的吸收，从而导致到达血浆最高浓度的时间缩短，但不影响本药的生物利用度。
动物实验表明，同时服用高剂量的喹诺酮类药物（螺旋酶抑制剂）和非甾体类抗炎药（不包括乙酰水杨酸）可诱发惊厥。
药物过量
若发生急性、大量的过量口服，有些病例可出现可逆性肾毒性。此时，除了常规急救措施外，还应监测肾功能，服用含镁和钙的抗酸剂以减少环丙沙星的吸收。并给予支持治疗，必须保持足够水分，用血液透析或腹膜透析仅能从体内去除小部分（<10%）的环丙沙星。
用药须知
本注射液需要静脉点滴60分钟以上，大静脉慢速点滴能最大程度减少病人的不适和对静脉的刺激。
本注射液可以直接静脉点滴，也可以和生理盐水、林格氏液和林格乳酸液、5%和10%葡萄糖溶液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化钠的5%葡萄糖溶液等相容性溶液混合后点滴。由于微生物及光敏性的原因，混合后应尽早使用。
配伍禁忌 本注射液与理化特性、pH值不稳定的溶液和药物，如青霉素、肝素溶液等为配伍禁忌，尤其是与碱性溶液混合使用时（本注射液的pH值为3.9-4.5）。因环丙沙星注射液对光敏感，装有本药的玻璃瓶应在使用前取出包装盒，日光下其效力可保持3天。
贮藏/有效期
注射液应避免冷藏。有效期4年。
Ciprobay (Ciprofloxacin)
Brand name: Ciprobay
Generic Name : Ciprofloxacin
Manufacturer : Bayer
Packing/Presentation :
Tab 250 mg (film-coated) x 50's.
Tab 500 mg x 30's.
Infusion soln 100 mg/50 mL x 1's. 200 mg/100 mL x 1's. 400 mg/200 mL x 1's.
Generic version : Available
Qualitative and Quantitative Composition :
Film-coated tablets
Ciproxin 250: 1 tablet contains 291mg ciprofloxacin hydrochloride monohydrate, corresp. to 250mg ciprofloxacin.
Ciproxin 500: 1 tablet contains 582mg ciprofloxacin hydrochloride monohydrate, corresp. to 500mg ciprofloxacin.
Medicine Category : Quinolones
FDA Pregnant Category :
Category C : Either studies in animals have revealed adverse effects on the fetus (teratogenic or embryocidal or other) and there are no controlled studies in women, or studies in women and animals are not available. Drugs should be given only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
