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多尼培南冻干粉针FINIBAX（Doripenem Hydrate）

2014-01-20 02:01:28 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：133 文字大小：【大】【中】【小】

简介： FINIBAX（Doripenem Hydrate，フィニバックス点滴静注用）【药品名】多尼培南【英文名】Doripenem Hydrate，S-4661 【日文名】フィニバックス点滴静注用【商品名】FINIBAX【化学结构式】【规 ...

关键字：多尼培南冻干粉针FINIBAX（Doripenem Hydrate）广谱抗生素抗细菌感染

FINIBAX（Doripenem Hydrate，フィニバックス点滴静注用）
【药品名】多尼培南
【英文名】Doripenem Hydrate，S-4661
【日文名】フィニバックス点滴静注用
【商品名】FINIBAX
【化学结构式】
【规格】250mg/支，500mg/支冻干粉针（静脉注射）
【类别】化学药品3.1类
【适应症】广谱抗生素，抗细菌感染
【产品简介】
多尼培南（Doripenem，S-4661）为日本盐也义公司开发的碳青酶烯类新广谱抗生素，具有抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点。
目前本品在日本已完成Ⅲ期临床研究，已于2005年7月25日在日本取得药品生产许可。2003年5月，盐也义公司与Peninsula Pharmaceuticals Inc公司达成协议，Peninsula Pharmaceuticals Inc公司获得本品在北美的市场开发权利。本品已经获得美国 FDA的快速审批待遇，用于治疗医院获得性肺炎，包括呼吸器相关性肺炎（VAP）。
2007年10月15日，美国FDA批准了强生公司的多尼培南 (doripenem，Doribax) 注射剂用于治疗复杂性腹内感染与复杂性尿道感染如肾盂肾炎，规格为500mg。本品对广范的革兰阳性菌与革兰阴性菌都有抗菌作用，包括能引起严重感染的假单胞菌属。
强生公司从日本盐野义公司获得了该药的开发上市权，多尼培南已于2005年9月在日本上市，商品名为Finibax。
【药理作用特点】
多尼培南的抗菌机理与其他β-内酰胺抗生素相同，通过与细菌青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins,PBPs）结合抑制细菌细胞壁合成。本品与S. aureus、 E. coli、 P. aeruginosa 及其他敏感菌PBPs具有极高的亲和力。多尼培南对绝大多数β-内酰胺酶稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）。
多尼培南对人脱氢肽酶（DHP-1）稳定，在体内不被DHP-1水解，可单独使用。多尼培南对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、美罗培南以及ertapenem相当。但多尼培南对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及耐青霉素的肺炎链球菌的活性明显强于美罗培南。体外研究显示：多尼培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与伊米培南相当，MIC90值为0.5mg/ml或更低；对肠杆菌、嗜血流感杆菌以及Moraxella catarrhalis菌科细菌具有很高的活性，MIC90值为0.032~0.5mg/ml；对伊米培南耐药Pseudomonas aeruginosa菌也有较好的抗菌作用，MIC90值为8mg/ml，强于meropenem, biapenem, cefpirome, and ceftazidime；多尼培南对ceftazidime-, ciprofloxacin-, and gentamicin耐药菌也有很好的抗菌效果。多尼培南对临床分离的常见妇科及产科感染细菌有很好的抗菌作用，MIC50和MIC90分别为0.25和1mg/ml，对这些细菌子宫感染的大鼠具有良好的治疗作用，提示多尼培南应用于临床妇科及产科的前景。多尼培南对来自人、犬、猪、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均稳定，动物模型研究显示，小鼠皮下注射多尼培南后可以达到很高的血药水平，对革兰氏阳性以及革兰氏阴性细菌（包括耐药细菌）感染小鼠模型有很好的保护作用。
多尼培南临床研究显示：本品在人体内稳定，不受人DHP-1酶影响，静脉注射125mg的半衰期（t1/2）为0.85h，主要经尿液排除，24h尿中药物回收率为75%，其药代动力学特点与美罗培南相似，不受多剂量给药影响。 250mg~1000mg，每天给药一次、两次或三次，对复杂性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率为93.8%~95.2，细菌清除率为87.5%~98.2%，显示本品良好的抗菌作用。

フィニバックス点滴静注用0.25g／フィニバックス点滴静注用0.5g／フィニバックスキット点滴静注用0.25g

欧文商標名
FINIBAX
一般的名称：ドリペネム水和物（JAN）
Doripenem Hydrate
略号：DRPM
化学名：(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
分子式：C15H24N4O6S2・H2O
分子量：438.52
化学構造式：

性状：白色～微黄褐白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく，メタノールに溶けにくく，エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
融点：明確な融点を示さない。（140℃以上で徐々に着色する。）
分配係数：0.002［1-オクタノール/水］
取扱い上の注意
1. キット製品では，下記の点に注意すること。
(1) 製品の品質を保持するため，本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。
(2) 次の場合には使用しないこと。
1) 外袋が破損しているときや溶解液が漏出しているとき。
2) 隔壁の開通前に薬剤が溶解しているとき。
3) 薬剤が変色しているときや，薬剤溶解前に溶解液が着色しているとき。
(3) 容器の液目盛りはおよその目安として使用すること。
2. 生理食塩液溶解時の安定性
0.25g製剤1瓶及び1キットを生理食塩液100mLに溶解したときの含量を表9に示す。