卡碧士 分散片
Klabax       
   

制造商
广州南新
 
 
性状   
   本品主要成分为克拉霉素，其化学名为 ：6-0-甲基红霉素，其分子式是C38H69NO13，分子量为747.96。本品为白色片。 
 
药理作用   
   本药属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。 
 
药代动力学   
    口服克拉霉素后，可以迅速经胃肠道吸收，250 mg片剂的生物利用度约达50%。食物可稍延缓最初药物的吸收，但不影响生物利用度。在人类血浆中，约有70%的克拉霉素与蛋白结合。
在人体内克拉霉素的主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14- OH克拉霉素。本品的原形物及其14- OH代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的身体各种组织和体液中。通常，除中枢神经系统外的各种组织的浓度高于血浆浓度，特别是肺和扁桃体的浓度最高。剂量为250 mg、每日2次的情况下，药物的血浆浓度在2-3日内达到稳定的峰值状态。克拉霉素平均浓度为1 ug/mL。14- OH代谢物为0.6 ug/mL。原形药物的排泄半衰期为3-4 小时，而代谢物为5-6小时。在剂量为500 mg、每日2 次的情况下，药物在稳定峰值状态的血浆浓度，克拉霉素平均为2.7-2.9 ug/mL，而其14- OH代谢物为0.83-0.88 ug/mL。原形药物的排泄半衰期为4.5-4.8小时，而代谢物为6.9-8.7 小时。经口服或静脉摄入同位素碳14标记的克拉霉素，5日内自尿排出，占剂量的36%，自大便排出占52%。 
 
适应症   
    敏感菌引起的鼻咽感染如扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎，下呼吸道感染如支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎，皮肤感染如脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 
 
用法用量   
    成人250 mg 每12小时 口服一次 ；重症剂量加倍。儿童10-15 mg/kg/日，分2-3次服用。口服或以水分解后服用。 

不良反应   
   口服后，某些病例有胃肠道不适，如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻 ；头痛和皮疹，转氨酶暂时性升高，中止服药后可恢复正常。此外，可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头晕、失眠、幻觉、噩梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。 

禁忌症   
    对本药或大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能损害者、某些心脏病患者（如心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭）、水电解质紊乱者以及服用特非那丁者禁用。 
 
注意事项   
    肝功能不全或肾功能严重损害者慎用。虽然，在试验期间，未发现过严重的肝脏问题。但是，服用大环内酯类抗生素，曾有胆汁性肝炎的个别报告。同其它抗生素一样，可能出现真菌或具抗药性的细菌导致的严重感染，此时需停用本药，同时采用适当的治疗。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
    孕妇，特别是在妊娠头3个月，使用克拉霉素时，应权衡利弊。 
 
药物相互作用   
    本药可干扰卡马西平的血浆浓度，并增加其作用，对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。克拉霉素可轻微增加茶碱血药浓度，但不需调整茶碱的剂量。如其他大环内酯类抗生素一样，可能与华法林或环胞霉素有相互作用。曾有报告，大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢，使其浓度上升，而诱发心律失常。 
 
药物过量   
    当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今没有用血液或腹膜透析来清除克拉霉素的报告，但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的对症治疗。 

贮藏/有效期   
    密封，在干燥处保存。有效期2年