商品名：思他宁 通用名：注射用生长抑素 【成分】 本品主要成分为生长抑素醋酸盐。 【性状】 本品为白色冻干粉。 【药理作用】 本药是人工合成的环状14氨基酸肽，与天然生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。 【药代动力学】 健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175 纳克/升。静脉注射本品后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1-3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2-4.8分钟之间 ；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6-4.9分钟之间。当以75 微克/小时的速度静脉滴注本品后，血药浓度在15分钟内达高峰 ：1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I甲状腺生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基酸酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。 【适应症】 严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺手术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。 【用法用量】 药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3-5分钟）250微克，或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须用1支3毫克的本品配制足够用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血（包括食道静脉曲张出血）的治疗 ：建议首先缓慢静脉注射250微克作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当2次输液给药间隔大于3-5分钟时，应重新静脉注射250微克，以确保给药的连续性。当大出血被止住后（一般在12-24小时内），治疗应继续48-72小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗 ：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2-20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行1-3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗 ：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴 ；手术后，持续点滴给药5天。对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗 ：对酮症酸中毒的患者，以每小时100-500微克的速度静脉点滴，同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。 【不良反应】 少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红。当注射速度高于50 ug/分时，病人可能出现恶心和呕吐。 【禁忌症】 已证实对于本品药物过敏的病人，不得使用此药。 【警告】 治疗初期，本药会导致短暂的血糖水平下降。 注意事项 由于本品抑制胰岛素及胰高血糖的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖对平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小时应测试一次血糖浓度。同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖，如果必须给予，应同时使用胰岛素。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 避免孕妇使用本品，除非无其他安全替代措施。没有证据证明本品在人类及动物孕期无害，妊娠、产后（产褥期）及哺乳期不应使用。 【药物相互作用】 由于本品可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。 【药物过量】 目前尚无过量使用本品后导致急性中毒反应的文献报道。 【用药须知】 本品与其他药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。 【贮藏/有效期】 本品应贮存于25°C以下的避光干燥处。溶解于生理盐水后24小时内稳定。有效期3年。 |