考来烯胺散
药品名称 通用名：考来烯胺散。
英文名：Cholestyramine powder。
主要成分：聚苯乙烯胺型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。
药理毒理
本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，从而增加血浆中甘油三酯的浓度，特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。 本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
药代动力学 本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
用法用量
成人常规用量：12g或16g/日，或遵医嘱服用。具体用法：起始用量4g/日，早或晚服用，2至4周内逐渐递增至医嘱所需用量。临床建议用法：第一周4g/日，第二周8g/日，第三周12g/日，依次类推。
不良反应
多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道，长期服用本品偶尔可致骨质疏松。 1．较常见的有： （1）便秘，通常程度较轻，短暂性，但可能很严重，可引起肠梗阻； （2）烧心感； （3）消化不良； （4）恶心、呕吐； （5）胃痛。 2．较少见的有： （1）胆石症； （2）胰腺炎； （3）胃肠出血或胃溃疡； （4）脂肪泻或吸收不良综合征； （5）嗳气； （6）肿胀； （7）眩晕； （8）头痛。
禁忌症 1．对考来烯胺过敏的患者禁用。 2．胆道完全闭塞的患者禁用。
注意事项
1．便秘患者慎用。
2．合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品同时应对上述疾病进行治疗。
3．长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。
4．长期服用本品同时应补充脂溶性维生素（以肠道外给药途径为佳）。
5．本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。
6．对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。 7．对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究，本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收，对胎儿和乳儿产生不利影响。
儿童用药
由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式，因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒，特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降，建议在治疗期间补充叶酸。
老年患者用药
老年患者用药的特殊性目前无研究报道。
药物相互作用
考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。
[临床应用]
一、 特异性降低胆固醇，升高HDL-C，降低LDL-C。
综合国内231例高脂血症服用考来烯胺每日16克，疗程8周，结果：TC下降32.9%，TG下降5.0%，LDL下降45.8%，HDL升高36.1%，TC/HDL下降51.2%，APoA升高73.6%，APoB下降30.2%，APoA/APoB升高92.3%。
二、 联合应用他汀类药物。
根据Squibb institute for Medical Research相关研究，抽选33位高血脂患者进行随机试验来比较单独应用provastatin和联合应用provastatin与考来烯胺对于患者相关指标的改善结果表明：单独应用provastatin治疗4周后（20mg,bid）可降低总胆固醇17%-24%；降低甘油三脂6%-9%。联合应用provastatin和考来烯胺治疗4周后，可降低总胆固醇32%-38%；降低甘油三脂6%-8%；降低LDL47%-56%；升高HDL11%-18%。
三、 降低高血脂患者冠心病死亡率。
考来烯胺的降低冠心病发病率及死亡率的效果，已经通过一系列的长期观察得到证实。美国报道了一项多医学中心的双盲安慰剂对照实验，对象为35-59岁Ⅱα型高血脂症的男性患者，随机分为两组，一组服安慰剂，一组服考来烯胺，观察7-10年，平均7.4年，治疗组冠心病死亡率降低24%，明显优于安慰剂组。
四、 慢性胆汁返流性胃炎。
慢性胆汁返流性胃炎是临床的常见病、多发病，国际公认考来烯胺是此型胃炎的首选治疗药物。
五、 原发性胆汁性肝硬化及顽固性胆汁酸升高引起的皮肤瘙痒症。
考来烯胺促进胆汁酸的排泄，可作为原发性胆汁性肝硬化的辅助治疗措施。血液胆汁酸引起的皮肤瘙痒症，考来烯胺可明显缓解皮肤瘙痒的症状。
六、 用于胆汁酸重吸收障碍而引起的慢性顽固性腹泻、洋地黄中毒、黄色瘤、卟啉沉着病等症。
[有效期] 三年。
[批准文号] 国药H109040130