考来®考来烯胺散
产品特点
·连续五版载入美国药典的经典的胆酸螯合剂类调脂药物,国内独家品种。
·独特的药用机理,不经过肝肾代谢,长期应用安全可靠。可用于孕妇和儿童。
·有效降低血脂,可与多种调血脂用药联合应用,从而降低其他调血脂药物的应用量,减少毒副作用
·胆汁返流性胃炎及胆汁淤积性皮肤瘙痒症的首选药。
药品说明书 药品名称:考来烯胺散
通用名:消胆胺、胆苯烯胺、降胆敏、降脂树酯1号、消胆胺脂 、考来烯胺 英文名:Cholestyramine powder。
主要成分:聚苯乙烯胺型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。
临床应用 一、 特异性降低胆固醇,升高HDL-C,降低LDL-C。 综合国内231例高脂血症服用考来烯胺每日16克,疗程8周,结果:TC下降32.9%,TG下降5.0%,LDL下降45.8%,HDL升高36.1%,TC/HDL下降51.2%,APoA升高73.6%,APoB下降30.2%,APoA/APoB升高92.3%。 二、 联合应用他汀类药物。 根据Squibb institute for Medical Research相关研究,抽选33位高血脂患者进行随机试验来比较单独应用provastatin和联合应用provastatin与考来烯胺对于患者相关指标的改善结果表明:单独应用provastatin治疗4周后(20mg,bid)可降低总胆固醇17%-24%;降低甘油三脂6%-9%。联合应用provastatin和考来烯胺治疗4周后,可降低总胆固醇32%-38%;降低甘油三脂6%-8%;降低LDL47%-56%;升高HDL11%-18%。 三、 降低高血脂患者冠心病死亡率。 考来烯胺的降低冠心病发病率及死亡率的效果,已经通过一系列的长期观察得到证实。美国报道了一项多医学中心的双盲安慰剂对照实验,对象为35-59岁Ⅱα型高血脂症的男性患者,随机分为两组,一组服安慰剂,一组服考来烯胺,观察7-10年,平均7.4年,治疗组冠心病死亡率降低24%,明显优于安慰剂组。 四、 慢性胆汁返流性胃炎。 慢性胆汁返流性胃炎是临床的常见病、多发病,国际公认考来烯胺是此型胃炎的首选治疗药物。 五、 原发性胆汁性肝硬化及顽固性胆汁酸升高引起的皮肤瘙痒症。 考来烯胺促进胆汁酸的排泄,可作为原发性胆汁性肝硬化的辅助治疗措施。血液胆汁酸引起的皮肤瘙痒症,考来烯胺可明显缓解皮肤瘙痒的症状。 六、 用于胆汁酸重吸收障碍而引起的慢性顽固性腹泻、洋地黄中毒、黄色瘤、卟啉沉着病等症。
药理毒理 本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓度,特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。 本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
药代动力学 本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
用法用量 成人常规用量:12g或16g/日,或遵医嘱服用。具体用法:起始用量4g/日,早或晚服用,2至4周内逐渐递增至医嘱所需用量。临床建议用法:第一周4g/日,第二周8g/日,第三周12g/日,依次类推。
不良反应 多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致骨质疏松。 1.较常见的有: (1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻; (2)烧心感; (3)消化不良; (4)恶心、呕吐; (5)胃痛。 2.较少见的有: (1)胆石症; (2)胰腺炎; (3)胃肠出血或胃溃疡; (4)脂肪泻或吸收不良综合征; (5)嗳气; (6)肿胀; (7)眩晕; (8)头痛。
禁忌症 1.对考来烯胺过敏的患者禁用。 2.胆道完全闭塞的患者禁用。
注意事项 1.便秘患者慎用。 2.合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用本品同时应对上述疾病进行治疗。 3.长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。 4.长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。 5.本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。 6.对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。 7.对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收,对乳儿产生不利影响。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究,本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收,对胎儿和乳儿产生不利影响。
儿童用药 由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式,因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒,特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降,建议在治疗期间补充叶酸。
老年患者用药 老年患者用药的特殊性目前无研究报道。
药物相互作用 考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收,特别是酸性药物,减少了肝肠循环。这些药物包括:噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素,为避免药物相互作用的发生,可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。
[有效期] 三年。 [批准文号] 国药H109040130
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