安理申(商品名Aricept，开发代号E-2020)由日本卫材公司开发, 是美国FDA于1996年批准上市的第二个用于治疗轻中度AD的AChE抑制剂。与他克林相比安全有效，因而得到广泛的使用。该药已在我国注册上市。安理申是一种由六氢吡啶衍生的AChE抑制剂，化学名为(R,S)－1苯甲基－4〖(5，6－二甲氧基－1吲哚)－2－yl〗－甲基6氢吡啶的盐酸盐。分子量为415.96。该药通过可逆的抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，增加受体位点可利用的乙酰胆碱的量，增加活体动物脑皮层乙酰胆碱的浓度，从而改善学习和记忆状况。安理申对乙酰胆碱酯酶的选择性亲和作用比对丁酰胆碱酯酶的亲和作用强约1250倍。它只对脑和血浆中的乙酰胆碱酯酶有抑制作用，而对心脏和小肠的没有作用。这种高选择性也是安理申在毒性方面少于他克林的原因。 安理申口服吸收迅速，达峰值时间在老人为5.2 ± 2.8小时，与服药剂量无关。口服用药可迅速透过血脑屏障，30分钟后脑组织药物浓度达到高峰，在脑内以主要的药物相关物质的形式存在，而在血浆中常以代谢产物的形式存在。药物及其代谢产物达稳态慢，一般需要2－3周。安理申半衰期长(约3天)，清除慢，主要通过细胞色素P450同工酶2D6, 3A4和葡萄糖醛酸化进行代谢。通过尿和粪便，以原形和代谢物的形式排泄。 目前多项临床试验均证实安理申在改善认知和总体功能上是有效的，并且具有很好的安全性。到目前，在现有的文献报道中，未发现安理申引起包括肝、肾功能在内的各种实验室检查的异常和生命体征的改变，因此安理申是比较安全的药物。 临床上最常见的不良反应是腹部不适，恶心、呕吐、腹泻等，在剂量³7mg/d及快速增量(7天内增量到10mg/d)容易产生，这些都反映了药物的胆碱能特性。其它报道的不良反应尚有无力、头晕、头痛、失眠、肌肉痉挛等。这些症状体征通常是一过性的，多发生在治疗的前3周之内，持续1－2天，无须中断治疗和改变剂量即可消失。通过临床试验发现5－10mg/d为有效剂量。建议最初4－6周服用5mg/d，然后加量至10mg/d。最好在晚上睡觉前服用，以减少胃肠道的不适。但对失眠的病人则建议白天服用。药物的吸收不受食物影响，对有肝、肾疾患的病人原则上不需改变剂量，但严重肝、肾疾病患者需加强监测。