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【药品名称】 通用名称：盐酸格拉司琼注射液 英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye 【成份】 本品主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为：1-甲基-N- [桥-9-甲基-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基] -1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 其化学结构式：
分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 辅料名称：氯化钠；注射用水。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 【规格】3ml:3mg(以C18H24N4O计) 【用法用量】 成人用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。 老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 【不良反应】 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。 【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 【注意事项】 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 2.本品不应与其他药物混合使用。 3.本品应在配制24小时内使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 【儿童用药】 2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg；2岁以下儿童用药情况尚不明确。 【老年用药】 老年人无需调整剂量。 【药物相互作用】 1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。 2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 【药物过量】 尚不明确。 【药理毒理】 药理作用 毒理研究 遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。 生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间服用本品。 目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。 致癌性：在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m2/天）,其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天（60mg/m2，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。 【药代动力学】 健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。 本品体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】安瓿包装，5支/盒。 【有效期】24个月。 【执行标准】《中国药典》2005年版二部。 【批准文号】国药准字H20054797 【生产企业】 企业名称：齐鲁制药有限公司
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