药品名称：

通用名：福沙吡坦二甲葡胺注射剂fosaprepitant dimeglumine Injection
商品名：美国：Emend，在瑞典、捷克、葡萄牙和英国商品名为Ivemend
剂 型： 注射剂
国外上市：开发与上市厂商本品由美国默克公司开发,于2008年2月在美国首次上市。。
【药理作用】
本品是阿瑞吡坦(aprepitant) 的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。
本品与阿瑞吡坦属人P 物质/ 神经激肽1(NK-1) 选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上，阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET) 研究表明，阿瑞吡坦可透过血脑屏障并占据了脑部NK-1 受体作用。动物和临床研究显示，阿瑞吡坦增大5-HT3受体阻断剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐作用，抑制顺铂诱导的急性期和迟后期呕吐。
健康志愿者单剂量静脉注射(15 分钟) 本品后，阿瑞吡坦的平均AUC0-∞为31.7 (±14.3) μg·h/mL，阿瑞吡坦平均Cmax为3.27 (±1.16) μg/mL。患者静脉注射本品115 mg 后
24 小时阿瑞吡坦平均血药浓度和口服阿瑞吡坦125 mg 相当。

【适应症】
与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。

【用法用量】本品推荐剂量为115mg，给药方法为静脉注射(15分钟)。

【药 理】
本品是阿瑞匹坦(aprepitant)口服制剂的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。福沙匹坦二甲葡胺与阿瑞匹坦属于称作人P物质/神经激肽1(NK-1)选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号新颖的作用机制发挥作用。阿瑞匹坦对5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺和糖皮质激素受体极微弱或无亲和性，用于治疗化疗诱导的恶心和呕吐及术后恶心和呕吐。

【规   格】115mg、150mg/10ml

临床疗效：

本品是阿瑞吡坦的前体药物，临床疗效和安全性与后者相同。临床研究显示，本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。
《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol）近期在线发表的一项研究结果显示，在昂丹司琼和地塞米松基础上，单次给予福沙吡坦预防总危险期（OP）和延迟期（DP）化疗所致恶心/呕吐（CINV）的效果不劣于标准阿瑞吡坦治疗。
研究纳入了首次接受顺铂≥70 mg/m2治疗的患者，随机给予昂丹司琼+地塞米松联合标准阿瑞吡坦治疗（阿瑞吡坦口服给药，第一天125 mg，第二天80 mg，第三天80 mg）或联合单剂量福沙吡坦治疗（第一天静脉给予福沙吡坦150 mg）。研究主要终点是OP完全缓解（CR：无呕吐, 无额外对症用药），次要终点是DP CR和OP无呕吐。预计每个治疗组有1113例可评估患者，期望的CR率为67.7%，非劣效性界值为-7%。
结果显示，共有2322例患者被随机分组，其中2247例可评价疗效。在预先设计的非劣效性界值范围内，阿瑞吡坦和福沙吡坦的止吐效果相同。尽管与阿瑞吡坦相比，福沙吡坦治疗时注射部分疼痛、红疹、血栓性静脉炎的发生率较高（0.3% 对2.7%），但患者对两种疗法的耐受性均较好。