英文药名: Navoban(Tropisetron Capsules)

中文药名: 欧必亭(盐酸托烷司琼胶囊)

生产厂家: Novartis

药品说明

欧必亭 NAVOBAN
诺华Novartis生产
盐酸托烷司琼Tropisetron HCI

[药理作用]托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些常用癌症化疗药物可引起肠粘膜类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。
托烷司琼能选择性地阻断外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋；在中枢神经系统内，本品对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT3受休可能有直接作用。本药的作用时限为24小时，故只需每人给药一次。本药的临床研究表明，在2-3个癌症化疗周期中连续使用本品也小会减低疗效。本药用于预防细胞毒药物引起的恶心和呕叶。临床研究表明不引起锥体外系副作用。

[药代动力学]口服本品20 mg或100 mg几乎完全吸收(>95％)，半衰期平均为20分钟。在3小时内血浆峰浓度可分別达到24 ng／mL或173 ng／mL。代谢与饱和容积有关。共绝对生物利用度取决于剂量，当利量为5 mg时，大约为60％，剂量为45 mg时几乎为100％。儿童的绝对生物利用度及终末半哀期与健康志愿者相似。
71％的托烷司琼非特异性地与血浆蛋白结合(主要为α1-糖蛋白)．成人的分布容积为400-600 L， 3-6岁的儿童约为145L，7-15岁的儿童约为265L。
本药的代谢与金雀花碱／异喹胍(细胞色素P450ⅡD6)通路上的遗传多态性有关，约8%的白种人是这些物质的代谢不良者。托烷司琼吲哚环的5、6或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或肌汁排出(代射物经尿和粪排山的比例为5∶1)。代谢物与5-HT3受体的亲和力极弱，故不产生药理作用。
剂量超过10 mg，每天2次多日应用，可使参与代谢的肝酶系统代谢能力饱和，导致本品血浓度增高，但即使在代谢不良者中．仍然可以被很好地耐受。因此如果釆用5 mg／日，连续6天的给药方案，不会代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8小时，而不良代谢者为45小时。在代谢正常者中，大约8％的药物以原形从尿中排出．约70％以代谢物形式排出：15％几乎完全以代谢物形式经粪便排出。代谢不良者主要从尿中以原形排出。本品总体清除率为1 L／分．经肾清除的约10％。
在代谢不良者中。总清除率只有100-200 mL／分，但肾清除的比例不变。这种降低导致清除半衰期延长4-5倍，且AUC值提高5-7倍。

[适应症]预防细胞毒药物引起的恶心和呕吐。

[用法用量]在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。成人每日剂量为5 mg。建议在治疗的第1-6日静脉给药。2岁以上儿童推荐剂量为200 ug／kg，最大剂量为5 mg／日，最好静脉给药，疗程为6天，用法如成人。本药也可以作为口服液给药，应至少于早餐前1小时服用。
如果单独使用本药反应不佳，可以通过同时应用地塞米松提高抗呕吐疗效．不需要增加剂量。
肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半。高血压未控制的患者，用量不宜超过10 mg。

[不良反应]临床研究中最常见的不良反应为，应用2 mg时的头痛(22％)和应用5 mg时的便秘(11％)。这些反应在代谢不良者中的发生率更高。偶有关于头晕、疲劳和腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱的报道(0.1-5％)。与其它5-HT3受体拮抗剂相似，个别病例出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒药物或原有疾病所引起。
与其它5-HT3受体拮抗剂相似，有包括以下一种或多种表现的Ⅰ型过敏反应的个别报道：面色潮红和／或全身荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。

[禁忌症]对托烷司琼或其它5-HT3受休拮抗剂(如恩廾西削和格扯司琼)过敏者，以及孕奸禁用。

[注意事项]对于金雀花碱／异喹胍代谢不良患者(约8％的白种人)，虽然其清除半衰期与代谢正常者相比长4-5倍，应用本药的推荐剂量时未见药物引起的毒性副作用的报道，故不需减量。
在急性肝炎或脂肪肝患者中，托烷司琼的药代动力学无改变，但肝硬化或肾功能损害患者与金雀花碱／异喹胍代谢正常的健康志愿者相比，血浆药物浓度高50%，因此，静脉给药时需降低剂量50％。
因本药有引起血压进一步升高的危险，故高血压未控制的患者用量不宜超过10 mg。本药对驾车或操作机器的能力无影响，但应注意本药的不良反应有疲劳和头晕。

[孕妇及哺乳期妇女用药]动物生殖研究表明，托烷司琼有潜在的胚胎毒性，虽然没有进行人的研究，但孕期禁用本品。哺乳期妇女不应使用托烷司琼，因为尚不能确定药物是否能够进入乳汁。但在应用放射性标记的托烷司琼的动物试验中，可检出放射性的标记物。

[老年患者用药]不需改变剂量，无特別的副作用。

[药物相互作用]托烷司琼胶囊与食物同时摄入可能廷缓吸收，绝对生物利用度有轻度增加(从约60％至约80％)，但无相应的临床表现。
与利福平或其它肝晦诱寻约物(如苯巴比妥和保泰松)合用，可使托烷司琼的血浆浓度降低。
细胞色素P450抑制剂如西米替丁对托烷刊琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。

[药物过量]大剂量长期用药可导致幻视，并可使高血压患者的血压升高，出现用药过量时应对症治疗，应严密监测患者重要的生命体征。

[用药须知]化疗前，将1安瓿药物溶于100 mL常用的输注液如生埋盐水、林格氏液或5％葡萄糖液中，缓慢静脉滴注，不少于15分钟，或缓慢静脉注射(2 mg／分，每安瓿约注射3分钟)，也可缓慢加入已有滴注液中。口服本药时，可从安瓿中取所用量，用橙汁或可乐稀释后立即服用，至少在早餐前1小时服用。

包装规格：
·5mg *5胶囊 /盒