药品名称:氨甲喋呤针 药物别名:MTX 药物类别:抗肿瘤抗代谢类 适应症:用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。 作用机理:主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻。 体内过程:口服吸收较好,30~60分钟血药浓度达高峰,肌注后血中浓度维持较久,脑脊液中浓度可维持6天左右,吸收后60~85%与血浆蛋白结合,能少量通过血脑屏障,主要以原形从尿中排出。肝肾功能可增加本品毒性。 毒性反应:MTX可以引起严重的粘膜反应,如口腔炎,溃疡性胃炎,出血性肠炎,有时出现肠穿孔而致死;还有骨髓抑制,如粒细胞减少,血小板减少,贫血以及全血象下降,这与所用剂量和给药方案有关,此外,尚有轻度恶心,脱屑性皮炎,脱发和间质性肺炎等;反复应用低剂量MTX可引起脂肪肝和肝硬化;大剂量MTX可致肾脏毒性;还可使精子和 卵子发生缺陷,孕妇使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。 规格:1g10ml/支 生产企业:澳洲福尔丁 |