英文药名：Iressa Tablets（Gefitinib） 中文药名：吉非替尼片 生产厂家：阿斯利康公司 药品介绍 新型靶向治疗药物IRESSA（gefitinib）为治疗NSCLC的一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，以疗效明显、副作用低及提高生活质量为特点。 イレッサ錠250 药物分类名称 抗肿瘤剂/表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂 批准日期：2002年8月 欧文商標名 Iressa Tablets 250 一般名　ゲフィチニブ（Gefitinib）（JAN） 化学名　N-（3-Chloro-4-fluorophenyl）-7-methoxy-6-［3-（morpholin-4-yl）propoxy］quinazolin-4-amine 構造式： 分子式：C22H24ClFN4O3 分子量：446.90 融点：約195℃ 分配係数：14000（1-オクタノール/pH9緩衝液） 性状： 它是一种白色粉末。 易溶于乙酸（100），二甲基亚砜，微溶于吡啶，微溶于四氢呋喃，难溶于甲醇，乙醇（99.5），乙酸乙酯，2-丙醇，乙腈，难溶于水。 吉非替尼的溶解度取决于pH值。 它在低pH范围内微溶，在pH4和6之间溶解度大大降低，在pH6或更高时几乎不溶解。 制剂（易瑞沙片250）在每个pH下的溶解速度与上述吉非替尼溶解度方面的知识一致，在pH5.0或更低时，在15分钟内观察到85％或更多的洗脱，但pH增加 溶出率逐渐下降。 表:Iressa片250的溶解率（％） 試験液  15分  30分  45分  pH1.2  101  102  －  pH3.0  90  96  －  pH4.0  89  94  96  pH5.0  87  96  96  pH6.8  <10  <10  <10  水  <10  <10  <10  药物药理学 1.抗肿瘤作用 在体外系统中，吉非替尼抑制EGF刺激的口腔鳞状上皮癌症株KB（IC 50：0.054μmol/ L）18的增殖。 在人类肿瘤裸鼠移植系统中，吉非替尼以12.5至200mg /kg/天的剂量在非小细胞肺癌株A549，人前列腺癌株Du144，人外阴肿瘤细胞株A431，结肠癌株CR10，HCT15，HT29，LoVo，口腔鳞状细胞癌KB和卵巢癌HX62。 2.作用机制 吉非替尼选择性抑制EGFR酪氨酸激酶（EGFR酪氨酸激酶的IC50为0.027μmol/L，对ErbB2，KDR，Flt-1，Raf，MEK-1和ERK-2的抑制作用为100 1或更少），它会降低肿瘤细胞的增殖能力。此外，基于DNA片段化和组织形态学观察，有报道称吉非替尼诱导细胞凋亡。 也有报道称通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）产生来抑制肿瘤内血管生成。此外，吉非替尼在浓度低于野生型EGFR的浓度下显示比野生型EGFR更低浓度的抑制作用，并且诱导细胞凋亡，由此引起恶性肿瘤的生长抑制或消退。 3.代谢产物 在EGF刺激下人体主要代谢物O  -去甲基化物质对细胞增殖的抑制作用约为吉非替尼的1/14，并且该代谢物对临床效应的贡献似乎很小。 适应症 EGFR基因突变阳性不能手术或复发的非小细胞肺癌 用法与用量 通常，每天一次向成人口服250mg。 包装规格 片 250mg：[PTP] 14片 制造商 阿斯利康公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291013F1027_1_30/