明竹欣Virmax
【通用名称】 valaciclovir hydrochloride ，盐酸万乃洛韦。
【化学名称】 L-缬氨酸-2-［(2-氨基-1，6-二氢-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基］乙基酯盐酸盐
【药理作用】
本品为阿昔洛韦的前体药，进入体内水解为阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-I)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强，ED50为137.43，121.54mg/kg，治疗指数较阿昔洛韦高42.19%。对水痘-带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨细胞病毒(CMC)有明显的抑制作用。
明竹欣口服吸收迅速，在万乃洛韦水解酶作用下水解为阿昔洛韦。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸盐，进而形成双磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒DNA链的延伸，从而抑制病毒的复制。其对未感染的正常细胞不起作用，具有高度安全性。
【药代动力学】
明竹欣吸收非常迅速，5min血药浓度达到峰值，水解半衰期为7～8 min，30～60 min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值，明显快于直接口服阿昔洛韦(90～120min)。口服生物利用度为(67±13)%，是阿昔洛韦的3～5倍。明竹欣吸收后，广泛分布于全身14个组织，可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高，是治疗病毒性皮肤病的首选药物。代谢产物主要从尿液排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服或静注相同剂量的明竹欣，未代谢的原药分别占0.5%和6%，说明明竹欣更适合于口服给药。
【适应证】
用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹)。
【用法与用量】
po，bid，300 mg/次，饭前空腹服用。成年带状疱疹患者推荐用量为300mg，bid，连服10 d，且在带状疱疹症状或体征出现后72 h内给予治疗效果最佳；生殖器疱疹推荐剂量300mg，bid，连服7d，病情较为严重时可延长至15 d；尖锐湿疣300 mg，bid，配合其他治疗，服药时间不得少于9d；乙型肝炎、疱疹性肝炎推荐用药60 d以上。
【不良反应】
偶有轻度胃部不适、恶心、呕吐、头痛和腹泻、头晕等。
【注意事项】
对本品及阿昔洛韦过敏者及孕妇禁用。肾功能不全、儿童及哺乳期妇女慎用。用药期间宜多饮水。
【临床评价】
四川省皮肤病性病防治研究所、广州中山医科大学孙逸仙医院、上海医科大学附属华山医院、北京医科大学附属第一医院等国内15家医院的多中心临床研究表明，明竹欣300mg，bid，治疗带状疱疹(n=284例)和单纯疱疹(n=134例)，其疗效明显优于阿昔洛韦(n=89例)。明竹欣治疗带状疱疹的治愈率为94%，而阿昔洛韦的治愈率仅55%；明竹欣治疗单纯性疱疹的治愈率为92%，阿昔洛韦的治愈率仅81%。治愈时间上，明竹欣治愈带状疱疹最短为3d，阿昔洛韦为5 d；明竹欣治愈单纯疱疹最短为3 d，阿昔洛韦为4d。第三军医大学大坪医院用明竹欣治疗生殖器疱疹(n=22例)，痊愈率为81.8%，而阿昔洛韦为54.2%(n=24例)。
【规格包装】 双铝包装，300 mg/片，6片/板，1板/盒。
【贮藏条件】 密封，在干燥处保存。有效期2年。
【生产厂家】 原国家医药管理局四川抗菌素工业研究所制药厂
【批准文号】 (96)卫药准字X-236-2号