【药品名称】注射用奥扎格雷
本品主要成份为:奥扎格雷。其化学名称为反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸。
【性 状】本品为白色疏松冻干块状物。
【药理毒理】本品为血栓素合成酶抑制剂,能抑制TXA2生成,因而具有抗血小板聚积和扩张血管作用。动物实验表现,静脉给药能降低血浆TXB2水平,Keto-PGF12/TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉引起的脑梗塞有预防作用。
【药代动力学】本品静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,t1/2β为1.22±0.44h,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/kg,受试者半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h,停药24h几乎全部药物经尿排出体外。
【适 应 症】适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
【用法用量】成人一次40~80mg,一天1~2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,连续静脉滴注,1~2周为一疗程。另外根据年龄、症状适当增减用量。
【不良反应】胃肠道反应和过敏反应,如恶心、呕吐、荨麻疹、皮疹等,但程度都较轻,经适当处理后得到缓解。少数可出现GPT、BUN升高,颅内、消化道、皮下出血及血小板减少等。
【禁 忌】
下列情况者禁用:
1、出血性脑梗死,或大面积脑梗死深昏迷者。
2、有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗死者。
3、有血液病或有出血倾向者。
4、严重高血压,收缩压超过26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。
5、对本品过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】避免同含钙输液混合用。