四川大学华西医院肿瘤生物治疗科在2003年 8月至 2005年 l2月对10例术后复发的胃肠道间质瘤（GIST）患者使用格列治疗，观察其临床疗效及不良反应。 　胃肠道间质瘤（GIST）患者10例，其中男性6例，女性4例，年龄 27～72岁，中位年龄 5l岁。经病理证实的胃肠道间质瘤（GIST）患者，CDll7表达阳性，且至少有一个客观可测量病灶；体能状况评分(ECOG)≤3；心、肝、肺、肾等重要脏器无严重障碍；既往是否接受放、化疗等其它治疗不限，但终止治疗时间在4周以上。根据个体化治疗原则，按患者不同病情分别给与不同剂量。 疗效研究结果 　6例患者在服用格列卫 l周～1个月后都自觉腹痛、纳差等症状有所改善，3个月后行CT检查评价疗效。结果10例患者中9例可评价疗效。结果见下表，其中有效率(CR+PR)为66．6％，疾病控制率(CR+PR+SD)为88．8％。完全缓解患者用药前后的CT检查结果，入院时复查肿块大小为14.1x8.7x　6.4cm，格列卫治疗3个月后肿块大小已缩小为7.2x5.3x3.1cm，6个月后肿块已全部消失达到CR。而疾病进展病例其腹、盆腔及肝多发转移，此前曾多次手术，最终在停药 2个月后死亡。出院后均继续按原量服用格列卫，随访8例，失访 l例，随访5个月后，CT复查病情无进展 疗效 人数 占可评价疗效人数比率 完全缓解（CR） 1 11．1％ 部分缓解（PR） 5 55．5％ 疾病稳定（SD） 2 22．2％ 疾病进展（PD） 1 11．1％ 合计 9 100% 毒理作用研究结果 　水肿7例，6例为眼睑周围水肿，1例表现为下肢足背水肿，2例经利尿后改善。乏力6例，均自觉有不同程度的疲乏无力感。腹痛腹泻及恶心呕吐等消化道症状各出现4例，但程度较轻，均为I-Ⅱ度，未行特殊处理。皮疹3例(33.3％)，发生部位多在腹背及上肢，1例需对症处理。另外，听力下降及结膜炎各出现1例(11．1％)，前者继续用药，未行特殊处理，1周左右逐渐恢复正常；而后者表现为左眼球结膜下出血，经停药对症治疗后好转。 　　　 　格列卫通名为甲磺酸伊马替尼，是第一个上市并用于临床的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病及胃肠道间质瘤，它的主要作用是能选择性地结合于某些相关的酪氨酸激酶受体，如C-KIT受体、PDGFRA受体、BCR－ABL受体及干细胞因子受体SCFR等的三磷酸腺苷结合位点，阻止磷酸基团从三磷酸腺苷向蛋白质底物的转移，使之不能催化底物酪氨酸残基的磷酸化而激活下游效应分子的信号转导，从而抑制细胞增殖而诱导细胞凋亡。本研究中其总体有效率及疾病控制率也与国内外报道相近，其远期疗效目前仍在观察中。而毒副作用研究结果显示，大多数患者对其不良反应可以耐受，少数需要治疗，安全性相对较好。 　虽然目前格列卫高效低毒的特点在治疗胃肠道间质瘤（GIST）方面取得较好疗效，但是随着治疗时间延长可能出现获得性耐药。因而对格列卫长期疗效、最佳疗效、耐药问题等有待进一步的临床试验进行研究。 　参考文献：杨涛，刘焕义，周麟，等．9例胃肠道问质瘤格列卫治疗疗效观察．中国肿瘤临床，2007，34（2）．