美国纪念Sloan-Kettering癌症研究中心
Sawyers等4月10号在线发表于《Science》杂志的文章称,名为MDV3100和RD162的第二代抗雄激素药物,治疗转移性前列腺癌初步结果比较喜人。
目前的抗雄激素药物对转移性前列腺癌有效,但由于雄激素受体表达增加,多数患者进展为去势治疗失败前列腺癌(CRPC)。两种新的非类固醇类抗雄激素药物MDV3100和RD162,可能对去势治疗失败的前列腺癌有效,在雄激素受体表达增多的情况下,两种药物仍然有效。
这两种药物与雄激素受体亲和性强于第一代抗雄激素药物(如,比卡鲁胺),进一步分析发现,两种药物可降低雄激素受体内化及相关的转录活性。
去势治疗失败前列腺癌鼠模型试验发现,RD162和MDV3100可加速肿瘤消退。在进一步的Ⅰ/Ⅱ期临床试验中,MDV3100治疗了30例去势治疗失败的患者,治疗后22例患者PSA水平持续降低至少12周,其中13例(43%)患者降低超过50%。药物治疗患者耐受性良好,主要不良反应为疲乏,可通过调整药物剂量来减少不良反应的发生。
尽管试验结果较为初期,但起码印证了雄激素受体在去势治疗失败前列腺癌进展中发挥的重要作用。更大规模的试验正在进行,目前治疗患者的最终结果有望在1年内获得。研究者指出,如果后续试验进展顺利,MDV3100有望在3~4年内获得FDA批准。期望的结果是,该药治疗与标准治疗相比,可显著延长生存期,但要回答这个问题需要对患者进行足够长的随访以获得生存资料