美释宁®可乐定透皮贴片的独特之处在于它采用了国际先进的透皮释放技术。 透皮治疗系统（ Transdermal Therapeutic System简称 TTS ）是继口服和注射之后的第三代药物制剂新剂型，出于保障药物治疗的有效性和安全性考虑，透皮治疗系统日益受到国际医药界的认可和关注。已经成为世界上发展最快的药物研究领域之一。
美释宁®可乐定透皮贴片由几层具有不同性质的功能的薄膜层叠而成，厚度约 1mm ，从里到外分以下五层：
背衬层：对药物不渗透，由不易渗透的材料制成，用来防止药物的挥发和流失。
贮药库：治疗的药物被溶解在一定的溶液中，制成过饱和混悬液存放在这层膜 内，药物能透过这种膜慢慢地向外释放。
控释膜：是由高分子材料组成，是 TTS 贴膜的关键部分。这种高分子材料具有一定的渗透性，利用它的渗透性和膜的厚度可以控制药物的释放速度。
粘胶层：由无刺激和无过敏性压敏胶组成，作用是使贴片粘贴在皮肤上，并提供爆发剂量药物，使药物尽速饱和角质层，进入全身血液循环。
保护膜：是一种剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用，使用时揭下，弃去。
美释宁®可乐定透皮贴片对高血压的治疗作用主要是通过皮肤透皮给药的方式实现，不用药时，药物在药库中贮存，压敏胶中也含有一定量的药物；用药开始后，压敏胶中的爆发剂量药物先行穿透进入人体皮肤表层，药物由药库中通过控释膜和压敏胶持续渗透到皮肤中，通过角质层进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用。
高血压患者的心血管病危险除与平均动态血压水平相关外，也与血压波动幅度有关，每日多次口服降压药，其血药浓度及相应血压变异性显然要大于每日 1 次口服药；即使每日 1 次，也仍然存在血药浓度的变动。在这方面，美释宁®可乐定透皮贴片一周一片可使血药浓度保持 7 天不变，无疑对保持血药浓度与血压稳定性更有优越性。
透皮治疗系统有一些其他剂型没有的优点：
• 科学给药：控制药物稳速持久地进入人体循环，避免常规给药出现的血药浓度峰谷现象，充分发挥药物的治疗作用，控制了毒副作用。
•便于发挥口服或注射不易处理的短生物半衰期药物、狭窄“治疗窗”药物等的治疗作用，控制它们的副作用。
•药物不经过消化道，避免 PH 值、食物及消化液等因素对药物的分解作用，也避免药物对消化道的刺激产生的肠胃不适或药物吸收不良及
代谢物的副作用。
•绕过肝脏的首过作用，避免肝脏对药物的分解作用，也避免了药物对肝的毒性损害。
•使用方便，可根据患者需要，随时给药或停药，无痛苦感觉，患者乐于接受，提高依从性。
•提供了可预定的和较长的药物作用时间，可多日连续给药，减少用药次数和总剂量，提高药物的有效利用度。
•透皮贴片仅用了最小适宜剂量，大大减轻药物的毒副作用，最大限度地保护人体，充分发挥药物的治疗作用。
【药品名称】
通用名：可乐定透皮贴片
英文名： Clonidine Transdermal Patch
汉语拼音： Keleding Toupi Tieji
本品主要成分及其化学名称为：主要成分为可乐定，化学名称为 2 － [ （ 2 ， 6 —二氯苯基）亚氨基 ] 咪唑烷。
其结构式为：
分子量： 230.10
【性状】
本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。
【药理毒理】
1 ．药理
可乐定是 α 受体激动剂。它直接激动下丘脑及延髓的中枢突触后膜?α2 受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜?α2 受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管阻力和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流及肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或少见，应用本贴片时很少发生体位性低血压。
可乐定可使卧位心输出量中度（ 15 ％ ~20 ％）减少，而不改变周围血管阻力，在 45°斜位时轻微减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性，减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用之间的确切关系尚不明确。
2 ．毒理
大鼠服用 32~46 倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定，无致癌事件。 3 倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力；但 500~2000mg/Kg 或 10~40 倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠的生殖能力。
【药代动力学】
贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管再被吸收进入人体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品 2~3 天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天体内释放 0.1 mg 可乐定，每七天在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度持续稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度 24 小时，然后在数天内逐渐降低。
可乐定血药浓度半衰期为12.7 ±7小时，体内可乐定?40%~60% 以原型经肾脏排出。
【适应症】 用于高血压病。
【用法用量】外用。
揭去本品保护层，贴于清洗干净的上胸部无毛完好皮肤上，用手轻轻按紧，特别注意应将边缘按牢。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤更换新的贴片（详见下图）。
1 ．首次剂量：
（ 1 ）轻度首次贴1贴，中重度首次贴2贴。
（ 2 ）服用其他抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐步减少，使用可乐定透皮贴片三日后才可停服原药。
2 ．剂量调整
用药后四周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量为同时贴用三片。
3 ．联合用药
贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。氢氯噻嗪起始用量为每天 12.5mg ，最大药量可增至每天 25mg 。本品也可与其它抗高血压药物联合使用（ α 受体阻滞剂除外）。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
1 ．常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心，呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
2 ．少见：肌肉关节痛，心悸、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭、心电图异常如传导紊乱、心率失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】
已知对可乐定及贴片中压敏胶过敏者禁用。
【注意事项】
1 ．洗澡对应用本贴片无影响，但注意不要搓挠贴片。
2 ．为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更换贴用部位。
3 ．在手术期间可乐定透皮贴片不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用可乐定透皮贴片时医生需考虑用药后 2 — 3 天可乐定才能达到治疗浓度。
4 ．从事有潜在危险性工作的患者如操作机器、驾驶车辆者应注意，可乐定有镇静作用。
5 ．患者未经医生同意不能停药，在敷贴部位发生中、重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否取下贴片。
6 ．同时应用可乐定透皮贴片及β受体阻滞剂者，如需停药则应在停用可乐定透皮贴片前数天先停用β受体阻滞剂。
7 ．下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
8 ．本品应贮存于儿童勿触及的地方，以防止儿童取玩和吞食。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】
12 岁以下儿童用药的安全性和功效尚不明确。
【老年患者用药】
老年人对降压药作用敏感，注意防止低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
【药物相互作用】
与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
与其他降压药合用可加强降压作用。
与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
与三环类抗抑郁药合用，会减弱可乐定的降压作用，可乐定须加量。
与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状包括：低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或缺失、恶心呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。
药物过量时应首先揭下药片，低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压，过剂量时的高血压可静注速尿、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】 2.5mg
体内释放量： 每片每天 0.1mg
【贮藏】 遮光，30 ℃以下密封保存。
【包装】 包装规格：每盒二袋，每袋一片。
包装材料： 聚乙烯膜、聚酯镀铝膜、铜板纸三层复合
【有效期】 暂定二年
【批准文号】 国药准字H20083996
【生产企业】 梁介福（广东）药业有限公司有限公司