利福之 江苏天士力独家拥有阿德福韦酯晶体(E型,即第Ⅴ型晶体)及其制备工艺发明专利技术。 研发背景:阿德福韦酯由美国吉尔利德科学股份有限公司于1991年发明,1992年申请了欧洲专利,并于1998年获得授权。美国吉尔利德科学股份有限公司并没有就该化合物在中国申请专利,但在中国申请了阿德福韦酯晶型的专利。 阿德福韦酯具有多晶型的特点,美国吉尔利德科学股份有限公司公开了阿德福韦的四种晶型及晶型制备工艺,而天士力的科研人员经过不懈努力,发现了一种不同于以往晶型的全新晶体。2002年7月8日,天士力申请了阿德福韦酯新的晶型(晶型E)的发明专利,经过国家知识产权局的严格审查,该申请于2005年7月获得国家知识产权局的授权。 国际药业巨人葛兰素史克的阿德福韦酯产品使用的尚且是美国吉尔利德科学股份有限公司许可使用的专利,而江苏天士力则自主拥有阿德福韦酯E型晶型专利,在整个阿德福韦酯专利布局中占据了极为珍贵的一席。因此,这一专利在国内阿德福韦酯药品领域的重要性不言而喻。 药理作用:作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
【商品名】:利福之 【适应症】本品适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。 【规格】10mg 【批准文号】:国药准字H20080365 【生产厂家】:江苏天士力帝益药业有限公司 【汉语拼音】AdefuweizhiPian 【英文名】:AdefovirDipivoxilTablets 【化学名】:其化学名为:9-[2- 【主要成份】:本品主要成份为阿德福韦酯。 【性状】本品为类白色片 【药理毒理】作用机制阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。 【功能主治】本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。 【用法与用量】本品用于成人(18-65岁)患者,必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。肾功能正常的患者:本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。肾功能损害的患者:阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下:肌酐清除率为20-49ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每48小时1次;肌酐清除率为10-19ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每72小时1次;血液透析的患者在透析后给予10mg,每7天1次(推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果)。肝脏功能损害的患者肝脏功能损害患者不需要调整用药方案。 【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脱发(1.7%)、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常(1.7%)、血小板减少(1.7%)、血RBC减少(0.8%);头痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹泻(0.9%)、失眠(0.8%)。绝大多数均为轻或中度。 【禁忌症】阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 【药物过量】 |