注射用左旋门冬酰胺酶
简介:
【药品名称】通用名称:左旋门冬酰胺酶商品名称:Leunase英文名称:L-Asparaginase for Injection汉语拼音:Zhusheyong Zuoxuanmendong XianAnmei【性 状】本品为白色粉末或多孔性块状物【功能主 ...
【药品名称】 通用名称:左旋门冬酰胺酶 商品名称:Leunase 英文名称:L-Asparaginase for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Zuoxuanmendong XianAnmei 【性 状】本品为白色粉末或多孔性块状物 【功能主治】/【适应症】急性淋巴白血病(包括慢性粒细胞性白血病的急性淋变),恶性淋巴瘤。 【药理毒理】药理作用:本药分解血中左旋门冬酰胺,使需要门冬酰胺的肿瘤细胞呈营养缺乏状态,以发挥抗肿瘤效果。对小鼠淋巴母细胞瘤L5178Y、小鼠淋巴瘤6C3HED、大鼠肉瘤Walker256等显示抗肿瘤活性。毒理研究:急性毒性 LD50(×104 KU/kg)慢性毒性 大鼠腹腔注射500-91000 KU/kg、共6个月,实验初期可见食欲急速减退并抑制体重增加,组织学上可见与给药量无关的脾脏瘀血、肿大、肝脏脂肪变性、瘀血、肾脏瘀血、肾脏病变、睾丸精子形成不全。致畸性 小鼠静脉及大鼠腹腔分别注射1000 KU/kg以上时,可见抑制发育、死亡吸收、脑疝、胸椎及肋骨异常、骨化延迟。 【药代动力学】血药浓度 连续6日静脉给予淋巴肉瘤患者滴注左旋门冬酰胺酶,1次量为11000 KU(200 KU/kg),分布(参考 :大鼠的数据) 静脉给予大鼠左旋门冬酰胺酶2500 KU/kg,15分钟后测定主要组织内浓度,其结果以肝脏>脾脏>肺>肾脏>胃>小肠的顺序分布。排泄(参考 :大鼠的数据) 静脉给予大鼠大剂量(50000-100000 KU/kg)左旋门冬酰胺酶,给药24小时内,尿中仅回收给药量的0.014-0.032%,说明极少量以活性体状态从尿中排泄。另外,给予小剂量时,尿中未检出活性成份。 【用法用量】通常,将1日量每公斤体重50-200 KU连日或隔日静脉滴注。应随年龄及全身状态适宜增减。 【不良反应】188例中,副作用及临床检验值异常发生例为128例(发生率68.1%)。另外,截止1976年5月1日,调查302例包括副作用频度调查在内的患者,主要副作用有恶心103件(34.1%)、呕吐89件(29.5%)、食欲不振63件(20.9%)、发热43件(14.2%)、高氨血症12/96(12.5%)、休克6件(2.0%)等。重大副作用 :有时会出现休克、过敏性症状,故应注意观察,出现荨麻疹、血管肿胀、寒颤、呕吐、呼吸困难、意识不清、痉挛、血压下降等症状时应速停药并适当处置。有时会出现脑出血、脑梗塞、肺出血等严重凝血异常(纤维蛋白原减少、凝血酶原减少、纤维蛋白溶酶原减少、AT-III减少、蛋白C减少等),故应频繁进行检查并注意观察,若出现异常应暂停药并适当处置。有时会出现严重急性胰腺炎,故应注意观察,若出现腹痛、呕吐症状及淀粉酶等胰酶上升,应停药并适当处置。另外,有时会出现胰腺分泌功能障碍(胰岛炎)引起的糖尿病,故应注意观察,若出现口渴、多饮、多尿等症状,应暂停药或停药并适当处置。有时会出现伴有意识障碍的高氨血症,故应定期进行检查并注意观察,若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会出现昏迷、意识障碍、定向障碍等症状,故应注意观察,若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会出现肝功能衰竭等严重肝损害,故应进行肝功能检查并注意观察患者状态,若出现异常应停药并适当处置。有引起广泛脑器质性障碍而死亡的病例。 【禁 忌】对本品成份有严重过敏既往史的患者禁用。 【注意事项】下述患者应慎重用药 :胰腺炎或有胰腺炎既往史的患者(有可能使胰腺炎复发或恶化) ;肝损害患者(易出现氮质血症) ;肾损害患者(有时出现氮质血症) ;骨髓功能抑制患者(有可能加重骨髓功能抑制) ;合并感染症患者(有可能抑制骨髓功能使感染症恶化) ;水痘患者(有可能出现致死性全身障碍)。重要注意事项 :有时会引起脑出血、脑梗塞、肺出血等严重凝血异常,故给药期间应频繁进行纤维蛋白原、纤维蛋白溶酶原、AT-III、蛋白C等检查,若出现异常应暂停或停药并适当处置。有时会引起严重急性胰腺炎,故给本品期间注意观察患者状态,若出现腹痛、呕吐等症状及淀粉酶等胰酶上升,应停药并适当处置。另外,有时会引起严重糖尿病,故给予本品期间应注意观察患者状态,若出现口渴感、多饮、多尿等症状,应暂停药或停药并适当处置。有时会引起骨髓功能抑制等严重副作用,故应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),注意观察患者状态。若出现异常应减量或暂停并适当处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,故应慎重给药。充分注意感染症、出血倾向的出现或恶化。小儿及育龄患者需用药时,应考虑对性腺的影响。其他 :据报道,本品与国外生产和使用的其他左旋门冬酰胺酶制剂相比,活性高,因此参考国外治疗方法使用本品时,应注意用量。1 KU是指门冬酰胺酶在37°C分解左旋门冬酰胺,并在1分钟产生NH31 umol时的量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或可能妊娠的妇女不宜用药[据报道,动物实验(小鼠及大鼠)出现脑疝、胸椎及肋骨异常骨化延迟等]。哺乳期妇女给药时,应停止哺乳(尚未确立哺乳期用药的安全性)。 【儿童用药】小儿用药应慎重,尤应注意副作用的出现。 【老年用药】高龄患者多见生理功能降低,尤易出现肝脏损害,故注意用量并观察患者状态慎重给药 【剂 型】注射剂 【贮 藏】冷处保存[(15°C以下(59°F以下)]。 【规 格】5000KU 10000Ku 【包 装】5瓶/盒 【批准文号】注册证号H20030571 【生产企业】日本协和发酵工业株式会社富士工厂
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编 号 |
药 品 名 称 |
通 用 名 |
规 格 |
单位 |
零售价(元) |
生 产 单 位 |
4278 |
注射用门冬酰胺酶 |
注射用门冬酰胺酶 |
1万IU |
瓶 |
187.00 |
江苏常州千红生化制药有限公司 |
4279 |
注射用门冬酰胺酶 |
注射用门冬酰胺酶 |
1万IU |
瓶 |
187.00 |
广州白云山明兴制药有限公司 |
4280 |
立益 |
注射用门冬酰胺酶 |
5000单位 |
支 |
97.00 |
北京双鹭药业股份有限公司 |
4281 |
注射用左旋门冬酰胺酶 |
注射用左旋门冬酰胺酶 |
10000Ku |
支 |
216.00 |
日本协和发酵工业株式会社富士工厂 |
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