来氟米特(爱若华)是一种合成的异嗯唑类化合物，具有免疫抑制及抗增殖作用，是美国食品及药物管理局于1998年批准上市的新型免疫抑制剂，中国药品监督管理局于1999年批准在中国上市。近年来，该药已广泛应用于类风湿关节炎(RA)的治疗，其药效持久、疗效确切，且不良作用较轻，有广阔的临床应用前景。

爱若华是一种小分子量的免疫抑制剂，分子量仅270D。其在体内很快代谢为其活性形式A771726(命名为M1)，并通过抑制性细胞因子(如IL一2等)阻断T细胞增殖，阻断体内抗体的合成。爱若华通过多种作用机制发挥免疫抑制作用。

首先，爱若华能够通过抑制嘧啶从头合成途径的关键酶二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性阻断该途径；激活的淋巴细胞必须依赖于嘧啶的从头合成途径，是爱若华的主要靶细胞；正常细胞则可以通过旁路途径来获得细胞所需的嘧啶，因此基本不受影响。
其次，核苷浓度监控蛋白p53、Cyelin C和D由于细胞内核苷浓度的下降而被激活，使进入细胞周期的淋巴细胞停滞在G1期。爱若华还能够抑制酪酸激酶的活性，阻断细胞内信号传导过程 ；抑制NF—KB的活化和NF—KB所调控的基因(如IL一1、TNF)的表达 ；抑制抗体的产生及细胞粘附分子的表达，阻止炎性细胞的附壁；并抑制金属蛋白酶的表达。
爱若华口服后，能迅速代谢为活性的M1，，以及其它次要的代谢产物。爱若华本身在血浆中几乎测不到，因此药代动力学的研究也是以其活性代谢产物M1作为对象的。M1的高峰浓度出现在给药后6—12小时内，它能高度结合血浆蛋白(结合率〉99％)，但是分布体积却甚微小(0.13 L／kg)。

M1的半衰期长达2周，在无负荷剂量的情况下，维持血浆中药物的稳定浓度，需经过两个月，甚至更久。因此通常在前3日，先予负荷剂量50 mg／d治疗，后给予维持剂量10～20 mg／d。研究发现，各约有40％的药物可在粪和尿中被监测到，并且该药还存在着较强的肠肝循环。应用胆消胺1—2天后，能明显缩短M1的半衰期。

爱若华与甲氨喋呤(MTX)之间无明显的相互作用，但它可增加某些肝损害药物的肝脏毒性。M1可抑制CYP2C9，后者是许多非甾体类抗炎药(NSAIDs)的代谢酶，但临床的相关性却并不很明确，而且在很多的临床试验中，NSAIDs与爱若华合用是安全的。CYP2C9对华法令的代谢亦有影响，具体机制并不明确;利福平能使M1的峰浓度增加40％;具有肝毒性的疫苗应避免与爱若华合用。

爱若华在治疗类风湿关节炎的临床试验中出现的不良反应是比较轻微的，而且并不常见。国内爱若华治疗类风湿关节炎的多中心双盲对照临床试验中的主要不良反应包括胃肠道反应、皮疹、可逆性脱发、一过性转氨酶升高和白细胞下降等；不良反应的发生率显著低于MTX。
国外一组研究中，因不良反应而需停药的比率为：爱若华组(15％)，硫氮磺胺吡啶组(19％)，安慰剂组为(7％)。另有报道爱若华、MTX、安慰剂出现严重不良反应的比例分别为1.1％ 、2.7％ 、1.7％。随着LEF用药剂量的增加，不良反应的发生也会有所增加。

爱若华禁用于妊娠或即将妊娠的妇女，因为动物试验发现它具有致畸作用。M1的血浆水平低于0．02μg／ml时其危险性极小。因此，对于即将妊娠的妇女，应立即停用该药，并服用消胆胺8 g，3次／d，持续用药11天，以消除血浆中的药物，并使M1的血浆浓度低于0．02μg/ml，否则需增加消胆胺的剂量。虽然目前无足够的临床资料证实男性服用LEF与胎儿致畸的相关性，但为了避免可能的毒性作用，男性也应在相应时期停止应用LEF，同时加用消胆胺治疗。