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青霉胺片:治疗铜中毒,肝豆状核变性,严重类风湿的新药

2009-11-30 15:30:10  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:86  文字大小:【】【】【
简介: 药品名:青霉胺片 性状:本品为包衣片,除去包衣后显白色 药理毒理: 1.络合作用。 ①重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠, ...
药品名:青霉胺片
性状:本品为包衣片,除去包衣后显白色
药理毒理:
1.络合作用。 ①重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。 ②Wilson病,是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要有大量铜沉积于肝和脑组织,引起豆状核变性和肝硬化,本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。 ③胱氨酸尿及其结石,本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,从而降低尿中胱氨酸浓度;该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能预防胱氨酸结石的形成;长期服用6~12个月,可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。 
2.抗类风湿关节炎:治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能,明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平,但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力,而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接,故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。
药代动力学:
在胃肠道吸收约57%。血药浓度1小时达高峰。主要贮存于皮肤和血浆。t1/2为90小时。同于与蛋白质结合,即使停药3个月,体内仍有痕迹存在。本品在肝脏代谢,氧化为二硫化物,迅速由尿排出,24小时排出80%。
适应症:
适用于重金属中毒、肝豆状核变性(wilson病)、胱氨酸尿及其结石,亦治疗其他药物无效的严重活动性类风湿关节炎。
用法用量:
1.成人常用量:每日1g(8片),分4次口服。Wilson病和类风湿性关节炎患者初用时,每日口服125-250mg(1-2片),以后每1-2月增加125-250mg(1-2片),常用维持量为250mg(2片),每日4次,最大量一般每日不超过1.5g(12片)。胱氨酸尿患者的本品用量可参考尿中胱氨酸排出量而定,最大量每日为2g(16片)。有结石的患者,每日要求尿中排出胱氨酸100mg以下,无结石患者每日尿中排出胱氨酸100-200mg。重金属中毒用量每日为0.5-1.5g(4-12片)。
2.小儿常用量:按体重每日30mg/KG,分2-3次口服。
结药说明:
本品应每日连续服用。即使暂时停药数日,再次用药时亦会可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每日25mg,以补偿所需要的增加量。手术患者在创口未愈时,每日剂量限制在250mg。出现不良反应要减少剂量或停药。有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应,必须停药。Wilson病服用本品1-3个月才见效。类风湿关节炎服本品2-3个月奏效,若治疗3-4个月无效时,则应停用本品,改用其他药物治疗。
不良反应:
1、常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。 2、过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。 3、本品抑制原胶原交叉连接,使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合。 4、少数服药者发生白细胞减少,其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。 5、6%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。 6、个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣,实验室检查有lgA降低。 药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。味觉异常,除Wilson病患者外,可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味觉恢复。
禁忌:1.肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。 2.粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血患者禁用。
注意事项:1、青霉素过敏患者,对本品可能有过敏反应。 2、白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次,以后每月1次。 3、肝功能检查应每6个月1次,以便早期发现中毒性肝病和胆汗潴留。 4、Wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮,以后每3个月如法测定1次。 5、本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次用药时亦可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每日25mg,以补偿所需要的增加量。 6、手术患者在创口未愈合时,每日剂量限制在250mg。 7、出现不良反应要减少剂量或停药。 8、有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应,必须停药。 9、Wilson病服本品1~3个月才见效。类风湿关节炎服本品2~3个月奏效,若治疗3~4个月无效时,则应停服本品,改用其他药物治疗
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可影响胚胎发育。动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇,在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷,因此,孕妇应忌服。若必须服用,则每日剂量不超过1g。预计孕妇需作剖腹产者,应在妊娠末6周起,到产后伤口愈口前剂量每日限在250mg。
老年患者用药:65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应
药物相互作用:本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2小时口服,以免减弱本品疗效
规格:0.125*100片
有效期:2年
批准文号:国药准字H31022286
生产企业:上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂

责任编辑:admin


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