中文通用名称：雌莫司汀磷酸钠

 英文通用名称：Estramustine Phosphate Sodium

 其它名称：癌腺治、艾去适、雌氮芥磷酸二钠、雌氮芥磷酸钠、雌二醇氮芥、雌二醇氮芥磷酸钠、雌莫司汀、雌莫司汀磷酸二钠、雌甾醇氮芥、雌甾氮芥、磷雌醇氮芥、磷雌醇氮芥钠、磷雌氮芥、磷雌氮芥钠、磷酸雌二醇氮芥、磷酸雌二醇氮芥钠、磷酸雌莫司汀、依立适、Emcyt、Emecyt、Estracyt、Estramustin Phosphate、Estramustine、Estramustine Phosphate、Estramustine Phosphate Disodium、Estramustinum

 

【临床应用】

    主要用于晚期前列腺癌，特别是对激素治疗无效的患者。

 

【药理】

    1．药效学本药以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂，具有烷化剂及雌激素的双重作用。可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织，阻止前列腺癌细胞的有丝分裂，裂解已形成的微管，并阻止微管的再形成，同时促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，从而达到破坏癌细胞的目的。由于本药对肿瘤的作用具有专一性，故可提高疗效，减轻不良反应。使用推荐剂量时，本药对骨髓的抑制极轻，甚至没有骨髓抑制作用，可用于长期治疗。

    2．药动学本药口服后吸收良好，吸收率约为75%，药物被浓集于前列腺组织中。给药后，本药迅速脱磷氧基成为雌二醇氮芥(口服时，脱磷氧基作用在胃肠道进行)，大部分再被氧化为雌酮氮芥(雌酮氮芥的血浆半衰期为10-12小时)。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内，经过进一步代谢而消除。代谢产物大部分从胆道排泄，少量从肾脏排泄，能否经乳汁分泌尚不清楚。

 

【注意事项】

    1．禁忌症 (1)对雌二醇或氮芥类药物过敏者。(2)严重肝脏或心脏疾病患者。(3)活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病患者。

    2．慎用 (1)有水钠潴留者。(2)糖尿病患者。(3)冠心病及高血压患者。(4)消化性溃疡患者。(5)脑血管疾病患者。

    3．药物对妊娠的影响国内尚缺乏孕妇用药的资料。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

    4．药物对哺乳的影响尚不明确。

    5．用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规及肝功能。

 

【不良反应】

    可出现暂时性恶心、呕吐、腹泻，少数患者出现白细胞和血小板减少、肝功能损害、皮疹、水肿、咽痛、血压升高及血栓栓塞。男性可出现乳房增大、性欲减退及勃起不良。

 

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

    1．含钙药物(如含钙的抗酸剂)与本药同服，可降低本药血药浓度。

    2．使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的病人不能接种活疫苗。缓解期白血病病人，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。

 

•药物-食物相互作用

    服药时进食奶制品或其它含钙食物，可降低本药血药浓度。

 

【给药说明】

    1．配制注射液时，予8ml稀释液(不可用氯化钠注射液)缓缓注入本药包装瓶内，不能振荡，以防产生泡沫。

    2．静脉注射应使用细针缓慢注射(3-5分钟)，如药液漏出血管外，应立即停止注射。本药也可用于静脉滴注(稀释于5%葡萄糖注射液250ml中)，但滴注时间不能超过3小时。

    3．本药口服制剂应于饭前1小时或饭后2小时服用。

    4．服用本药时，不得同时服用其它含钙药物，也不得进食其它含钙食物。

 

【用法与用量】

   成人

   ·常规剂量

   ·口服给药 一次200-300mg，一日2次。连服3-4周后仍无效，则应停药；如病情好转，应按原剂量继续服用3-4月。必要时应根据疗程、疗效和不良反应等适当调整剂量。

   ·静脉注射 用于治疗的开始阶段，一日300mg，连用3周。以后改为口服给药，也可继续静脉注射(一次300mg，一周2次)。

 

【制剂与规格】

   雌莫司汀磷酸钠胶囊 (1)100mg。(2)140mg。

   贮法：25℃以下密闭贮存。

 

   注射用雌莫司汀磷酸钠(附稀释液) (1)150mg。(2)300mg。

   贮法：25℃以下密闭贮存。