【简述】 马利兰为磺酸类烷化剂;在体内解离为活泼不稳定的离子产生烷化作用而毒害细胞,为细胞周期非特异性药物。适用于慢性粒细胞白血病,真性红细胞增多症,原发性血小板增多症,骨髓纤维化。
马利兰为磺酸类烷化剂;在体内解离为活泼不稳定的离子产生烷化作用而毒害细胞,为细胞周期非特异性药物。对多种肿瘤均有抑制作用,在较低剂量时主要影响骨髓粒细胞的生成,对淋巴组织几乎无影响。所以本品临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。大剂量可抑制血小板和红细胞。
有研究表明,HU较 BU作用快、疗效好,副作用小。HU应作为治疗 CML的首选药物。
胃肠道:恶心、呕吐和腹泻在正常治疗剂量时少见,分次服用可减轻反应。 肺:少数患者发生约弥漫性肺纤维化,伴随进行性持续呼吸困难及干咳,常见于数年长期用药者。组织学特点为肺泡和细支气管上皮不典型改变,可见有大而深染核的巨细胞。一旦发生肺毒笥,即使停药,预后也不良;使用类固醇激素几乎无效。肺损害通常隐匿进展,但有时也可呈急性发作。如伴随感染,可使肺的病理学变化更趋复杂。有肺骨化和异位钙化的报告。随后的放疗可能加重由马利兰引起的亚临床肺损伤。其它联合使用的细胞毒药物也可加重肺毒性。 皮肤:色素沉着过多是最常见的皮肤反应,特别是肤色较深的患者,发生率为5~10%。颈部、上半身、乳头、腹部、掌面等的皱褶处色素沉最为明显。少数长期使用马利兰的患者,色素沉着过多成为一种类似于肾上腺功能不全(艾狄森病)的临床综合征的一部分。此综合征的特点为虚弱、严重乏力、厌食、消瘦、恶心、呕吐以及皮肤色素过多沉着,但无肾上腺损害的生化变化或黏膜色素沉着过多或毛发减少。有时停用马利兰后,此综合征可消失。其它罕见的皮肤反应包括荨麻疹、多形红斑、结节性红斑、脱发、特异性卟啉症皮肤损害、别嘌呤醇型皮疹、完全脱水的过度干燥和变脆的皮肤、口腔黏膜干燥和唇干裂,也有并发干燥综合征(Sjogren's Syndrome)的报告。在用大剂量马利兰治疗后,立即进行放疗的患者,其皮肤放疗反应可加重。 肝:偶有报告发生胆汁淤积性黄疸及肝功能异常。但在正常治疗剂量下,显著的肝毒性并不常见。然而,用低剂量马利兰2年或2年以上的慢性粒细胞白血病例的回顾性尸检报告显示,肝小叶中央窦状隙纤维化。马利兰和硫嘌呤合用,可发生明显的肝毒性。高胆红素血症、黄疸、肝静脉闭塞和肝小叶中央窦状隙纤维伴肝细胞萎缩和坏死,可见于大剂量马利兰治疗的患者。 眼:有报告在马利兰治疗期间发生晶状体改变和白内障,并可累及双侧眼球。有报告接受大剂量马利兰治疗后再进行骨髓称植的患者,可导致角膜变薄。 其它:成人使用大剂量马利兰有发生惊厥的报告。少数地中海贫血患者服用大剂量马利兰后,曾出现心压塞。有发现应用马利兰后,发生男性乳房发育、重症肌无力和出血性膀胱炎。组织学和细胞学变化,包括子宫颈、支气管和其它脏器上皮的广泛异常增生,大多见于长期用药者。但暂时性上皮异常也可见于短期大剂量用药者。 禁 忌:耐药者不宜使用本品;对本品任何成分过敏者禁用。 注意事项: 马利兰是一种细胞毒药物,只限于在对此类药物有经验的内科医师指导下应用。如发生肺毒性,应停止使用。服用马利兰期间,通常不宜同时进行放疗;也不应在放疗后立即应用本品。当出现未成熟细胞转化时,马利兰已无效。可能有肺毒性的患者需麻醉时,应吸入尽可能低浓度的氧、以保证安全。术后应进行呼吸监护。慢性粒细胞白血病伴高尿酸症和/高尿酸血症并非少见。故在开始马利兰治疗前,应予纠正。在治疗期间,应积极预防高尿酸血症和尿酸性肾病发生,包括充分的水摄入及服用别嘌呤醇。鉴于马利兰具有潜在的致癌危险,故用于真性红细胞增多症及原发性血小板增多症时应慎重考虑。年轻患者会无症状,应避免使用。如确需治疗,应尽量缩短疗程。患者在接受马利兰治疗时,如合用全身性伊曲康唑,应监测白消安的细胞毒作用的反应。
通则:马利兰通常按疗程给药或连续用药,用药剂量必须在严格的临床和血液学监控下介体化调节。如患者所需的平均日剂量低于马利兰片的现有规格,可通过减少给药天数(1天或数天)来调节,不可将药片掰开。口服:每次2mg,每日2~4次。待白细胞降至1万/mm3左右时停药或改为维持量;每次1~3mg,每日1次或1周2次。也可间歇用药,2~3日服6-8mg,直至白细胞下降至正常时停药。或遵医嘱。 白消安注射液处方资料说明 |
序号 | 药品名称 | 通用名称 | 规 格 | 单位 | 参考价(元) | 生产企业 |
5299 | 白舒非 | 白消安注射液 | 10ml:60mg | 支/盒 | 1850 | 麒麟鲲鹏(中国)生物药业有限公司 |