沙立度胺(thalidomide ,反应停、酞胺哌啶酮)于1953 年由西德Grunenthal 公司合成,1956 年上市,作为镇静药被广泛应用。1961 年发现该药具有致畸胎的不良反应,遭到禁用。近年发现该药能抑制肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor ,TNF) 的形成,调节T 辅助细胞亚群的细胞因子分泌,抑制WBC 的滚动黏附和趋化作用,从而发挥免疫抑制作用。另外,还可抑制新生血管的形成,这对抗肿瘤增生和转移有重要价值。 近年来,沙利度胺在免疫、抗炎、抗血管生成的药理和一些疑难病症上的临床治疗研究中取得了令人欣喜的结果,现综述如下。 1 药理作用 1. 1 免疫调节作用 1. 2 抑制肿瘤细胞生长作用 1. 3 对大鼠急性肝衰竭的保护作用 1. 4 对增生性瘢痕细胞的影响 2 临床应用 2. 1 麻风性结节红斑 3 不良反应 沙利度胺除了致畸作用外,在研究中观察到的常见不良反应有:轻中度的便秘、疲劳、嗜睡、各种周围神经病变、直立性低血压,部分患者可发生红疹、水肿、甲状腺功能不足和中性白细胞减少。不良反应中,致畸作用是其最大的危害,因此,应慎重选用沙利度胺,对孕妇应禁用,对育龄妇女最好不用,非用不可时,用药前应检查是否怀孕,使用中要绝对避免怀孕,对患者要做好有关沙利度胺安全性的宣传和指导工作。既要绝对保证用药安全,又要使患者消除使用沙利度胺顾虑,做到安全高效地使用沙利度胺。沙利度胺的研究表明它在多种疑难重症的治疗中有重要作用,随着临床、药理研究的不断深入和拓展,其治疗效果会更加确切,机制更加清楚,将给更多的患者带来希望。如果通过改变结构,克服严重的致畸作用,提高其疗效,沙利度胺将会发挥更大的作用。 小剂量反应停治疗系统性红斑狼疮难治性皮肤黏膜损害的临床观察 治疗方案所有患者在接受反应停治疗后,均逐渐停用既往所用的免疫抑制剂,原口服激素量不变。根据患者病情和体重的差异给予不同起始剂量的反应停,最小者50mg/d:,最大者100mg/d,均为睡前一次给药。在治疗过程中,根据副作用的有无及疗效好坏进行减量直至停药。反应停治疗时间10-14个月。合并使用的激素减量方案根据病情及患者的反应,一般在使用第1 个月后每2-4 周递减5-10mg,直到每天5-10mg的维持量。所有患者在治疗过程中,均注意避免阳光曝晒。生育期妇女在签署知情同意书后亦可参加本试验性治疗。 说明小剂量反应停治疗SLE 患者难治性皮肤黏膜损害的疗效明显,副作用相对较轻。对于羟氯喹、甲氨喋呤等常规治疗无效的*+, 患者的皮肤黏膜损害,采用小剂量反应停治疗方案不失为一种很好的选择。 反应停治疗强直性脊柱炎的临床研究 反应停的不良反应虽多见,但较轻,不良反应的发生与剂量有一定关系,减少或停药后可逆转,开始小剂量50 mg/ d ,每周增加50 mg ,逐渐加至治疗量,晚睡前顿服的方法可减少嗜睡等不良反应。 |
沙立度胺的作用机理和临床治疗应用简介:
沙立度胺(thalidomide ,反应停、酞胺哌啶酮)于1953 年由西德Grunenthal 公司合成,1956 年上市,作为镇静药被广泛应用。1961 年发现该药具有致畸胎的不良反应,遭到禁用。近年发现该药能抑制肿瘤坏死因子 ... 关键字:沙立度胺
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