批准文号 国药准字H20093852
原批准文号 
药品本位码 86900717000426
药品本位码备注 
产品名称 注射用醋酸亮丙瑞林微球
英文名称 Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection
商品名 
生产单位 上海丽珠制药有限公司

[主要成分] 本品主要成分为： 醋酸亮丙瑞林，其化学名称为：
(氨基酸序列)5-氧代-L-脯-L-组-L-色-L-丝-L-酪-D-亮-L-亮-L-精-N-乙基脯氨酰胺醋酸盐。
[功能主治或适应症]
1.前列腺癌；
2.子宫内膜异位症；
3.绝经前乳腺癌；
4.子宫肌瘤；
5.中枢性青春期早熟。
      
[药品用法用量]
1.用量
1)前列腺癌，绝经前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋 酸亮丙瑞林3.75mg;
2)子宫内膜异位：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 3.75mg。当患者体重低于50Kg时，可以使用1.88mg的制剂。
初次给药应从月经周期的l一5日开始;
3)子宫肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显肿大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1—5日开始；

4)中枢性青春期早熟：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 30μg/kg，根据患者症状可增量至90μg/kg;
2.用法醋酸亮丙瑞林只作为皮下注射[静脉注射可能会引起血栓形成]。
1)注射针头用23号口径或更粗。
2)皮下注射时注意下列几点：
 ①注射部位应选择上臂、腹部或臀 部：
②注射部位应每次变更，不得在同一部位重复注射：
③检查注射针头不得扎人血管内；④患者不得按摩注射部位。
3)配制方法：
临用时配制，混悬后立即使用。在混悬液中发现有沉积物， 轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用，避免形成泡沫。
      
[药品详细说明]
【性状】本品为白色粉末及无色的澄明液体。
【药理毒理】
作用机制
重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进 一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活 性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗 力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向 血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下 注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本
品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾丸酮浓度降至水平之下，表明本品有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞 林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。给大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后发现有下垂体 良性腺肿。
【药代动力学】
本药醋酸盐口服无效，皮下或肌肉给药吸收好。一次皮下注射醋酸 亮丙瑞林3.75mg，1-2日达血药浓度峰值。用于子宫内膜异位症时，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周给药1次，其给药6次，血中原形药物的 血药浓度约02ng／ml。用于前列腺癌时，皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周给药1次，共给药3次，血中稳态药物浓度在0.2-0.1ng/ml范围。醋酸亮丙瑞林在体内遇水分解，产生4种降解产物，通过泌尿系统排泄。皮下注射醋酸亮丙瑞林1次，28日后原形药物及代谢物的尿累积排泄率分别为2.9％和1.5％。

【不良反应】详见说明书．
【禁忌】详见说明书，
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】请遵医嘱。
【儿童用药】请遵医嘱。
【老年患者用药】请遵医嘱。
【药物相互作用】详见说明书。
【规格】3.75mg
【贮藏】密封，室温(1～30℃)下保存。
【包装】1瓶/盅(每瓶附带注劓用溶媒1支21ml)。
【有效期】36个月