| 【药品名称】头孢泊肟酯片 【商 品 名】司力能 【英 文 名】Cefpodoxime Proxetil Tablets 【汉语拼音】Toubaobowozhi Pian 【理化特性】本品主要成份及其化学名称为： 主要成份：头孢泊肟 化学名称：(R,S)-1-(异丙氧基羰氧基)乙酯(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 分子式：C21H27N5O9S2 分子量：557.61 【性 状】本品为薄膜衣片，出去包衣后显白色或者类白色。 【药理毒理】 【药 理】 1． 抗菌作用 （1） 头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。 （2） 头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。 （3） 头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。 （4） 头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。 2． 作用机制 抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白（PBP）1及3的亲和性高。 【毒 理】 1． 毒性 （1） 急性毒性LD50值（mg/kg） （2）亚急性、慢性毒性：未见本剂所致异常。 2． 特殊毒性 （1）生殖试验：大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。 （2）精子形成抑制试验：未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。 （3）肾毒性：家兔800 mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血，但未见导致肾损害的形态学变化。 （4）抗原性试验：所有动物未见免疫原性。 【药代动力学】 1． 血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟（活性体）的血清中最高浓度出现于给药后3～4小时,浓度分别为1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。 另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2． 药代动力学参数： 吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6） 3． 分布 分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。 4． 代谢及排泄 本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂（2片×2次/日，共14日）未见蓄积性。 5． 肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 轻度肾功能损害患者（A群：7例）及中度肾功能损害患者（B群：2例），饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，Cmax增加、Tmax延长、AUC（0～12）增加。 尿中浓度，A群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，尿中排泄延迟。 【适 应 症】 由下列敏感菌：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌）、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等所引起的下述感染症： · 上呼吸道感染 咽喉炎、扁桃体炎。 · 下呼吸道感染 急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎。 · 副鼻窦炎、中耳炎。 · 泌尿系统感染 淋菌性尿道炎、肾盂肾炎、膀胱炎。 · 皮肤和软组织感染 毛囊炎、丹毒、蜂窝组织炎、皮下脓肿、淋巴管（结）炎、疖、疖肿症、痈、瘭疽、化脓性甲沟（周）炎、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿；乳腺炎。 · 前庭大腺炎、前庭大腺脓肿。 · 牙周炎、牙冠周炎、颌炎。 【用法用量】 通常，成人一次1片，一日2次，饭后口服。另外，应随年龄及症状适宜增减。重症者可增至一次2片，一日2次，饭后口服。 【不良反应】 总病例12,615例中，不良反应报告例为317例（2.51%）。其主要内容有消化系统症状（腹泻、软便：0.40%，胃部不适感：0.10%，恶心、呕吐：0.09%）等。 1． 重大不良反应（发生率不详）：休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎、PIE综合征、肝功能障碍，黄疸、血小板减少。 2． 其他不良反应 （1） 发生率不详：过敏症类的淋巴腺肿胀、关节痛，肾脏系统的血尿，菌群交替症类的念珠菌病，维生素缺乏症类的维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素B群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等），其他类的麻木感。 （2） 发生率为0.1～1%：过敏症类的皮疹，肝脏系统的(AST)GOT上升、(ALT) GPT上升、Al-P上升、LDH上升，肾脏系统的BUN上升，消化系统的腹泻与胃部不适感。 （3） 发生率<0.1%：过敏症类的荨麻疹、红斑、瘙痒、发热，血液系统的嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少，肝脏系统的肝功能损害，肾脏系统的血中肌酐上升，消化系统的恶心、呕吐软便、胃痛、腹痛、食欲缺乏、便秘，菌群交替症类的口腔炎，其他类的眩晕、头痛、浮肿。 若发生其他不良反应中的过敏症应停药并作适当处理。 【禁 忌】 1.对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。 2.对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。 3.对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 4.对头孢泊肟过敏的患者禁用。 【注意事项】 1． 慎重用药（下述患者应慎重用药） （1） 对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。 （2） 既往有过敏症状体质患者。 （3） 严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项）。 （4） 经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有时表现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。 （5） 老年患者[参照<老年患者用药>项]。 （6） 被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者。 2． 重要且基本注意 （1） 遵医师处方。 （2） 可能会引起休克，故应仔细问诊。 3． 对临床检验结果的影响 （1） 试纸反应以外的本尼迪特氏试剂，费林氏试剂及尿糖试剂进行的尿糖检查，有时成假阳性，故应注意。 （2） 直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。 4． 用药须知 交付药物时：PTP包装的药物，应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报道，因误服PTP垫片，其坚硬锐角部刺入食管粘膜，继而引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1． 孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。 2． 服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。 【儿童用药】 尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。 【老年患者用药】 老年患者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。 1． 老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应。 2． 老年患者有时出现维生素K缺乏引起的出血倾向。 【药物相互作用】抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收同时会降低血液学业浓度峰值；丙磺舒课升高其血浆浓度水平。 【规 格】0.1g*12/片，400盒/箱 【贮 藏】遮光、密封，凉暗处（比超过20°C）保存 【有 效 期】二年(应在包装标记的期限内使用) 【批准文号】H20051858 【生产企业】苏州东瑞制药有限公司  |
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药品通用名 |
剂型 |
规格 |
单位 |
最高零售价格 |
生产企业 | |
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GMP |
非GMP | |||||
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头孢泊肟酯胶囊（欧爽） |
胶囊剂 |
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盒 |
56.80 |
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石药集团欧意药业有限公司 |
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头孢泊肟酯片（敏新） |
片剂 |
|
盒 |
88.60 |
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浙江京新药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯干混悬剂（善普兰） |
干混悬剂 |
|
盒 |
68.40 |
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广州白云山天心制药股份有限公司 |
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头孢泊肟酯片（韬特） |
片剂 |
|
盒 |
74.30 |
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浙江海正药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯片(司力能) |
片剂 |
|
盒 |
56.80 |
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苏州东瑞制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片(司力能) |
片剂 |
|
盒 |
98.00 |
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苏州东瑞制药有限公司 |
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头孢泊肟酯胶囊(博沃欣) |
胶囊剂 |
50mg*6粒 |
盒 |
33.50 |
|
福建古田药业有限公司 |
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头孢泊肟酯胶囊(博沃欣) |
胶囊剂 |
50mg*10粒 |
盒 |
54.80 |
|
福建古田药业有限公司 |
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头孢泊肟酯胶囊(博沃欣) |
胶囊剂 |
50mg*20粒 |
盒 |
106.90 |
|
福建古田药业有限公司 |
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头孢泊肟酯胶囊(亮博) |
胶囊剂 |
|
盒 |
56.80 |
|
浙江亚太药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯胶囊(亮博) |
胶囊剂 |
|
盒 |
74.90 |
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浙江亚太药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯干混悬剂 |
片剂 |
50mg*6袋 |
盒 |
54.80 |
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第一三共制药（上海）有限公司 |
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头孢泊肟酯片（海凌依） |
薄膜衣片 |
|
盒 |
110.80 |
|
海南海灵化学制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片（海凌依） |
薄膜衣片 |
|
盒 |
56.80 |
|
海南海灵化学制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片（海凌依） |
薄膜衣片 |
50mg*12片 |
盒 |
65.20 |
|
海南海灵化学制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片（海凌依） |
薄膜衣片 |
50mg*6片 |
盒 |
38.40 |
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海南海灵化学制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片（抗菲） |
片剂 |
|
盒 |
49.00 |
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广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
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头孢泊肟酯片（抗菲） |
片剂 |
|
盒 |
87.20 |
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广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
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头孢泊肟酯片（帅孚） |
片剂 |
|
盒 |
66.20 |
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浙江昂利康制药有限公司 |
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头孢泊肟酯干混悬剂(纯迪) |
干混悬剂 |
50mg*6包 |
盒 |
48.00 |
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海南三叶美好制药有限公司 |
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药品通用名 |
剂型 |
规格 |
单位 |
最高零售价格 |
生产企业 | |
|
GMP |
非GMP | |||||
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头孢泊肟酯干混悬剂(纯迪) |
干混悬剂 |
50mg*9包 |
盒 |
69.80 |
|
海南三叶美好制药有限公司 |
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头孢泊肟酯干混悬剂(纯迪) |
干混悬剂 |
50mg*12包 |
盒 |
89.90 |
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海南三叶美好制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片（西博特欣） |
片剂 |
100mg*6片 |
盒 |
56.80 |
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广东申威药业有限公司 |
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头孢泊肟酯片（西博特欣） |
片剂 |
100mg*12片 |
盒 |
95.00 |
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广东申威药业有限公司 |
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头孢泊肟酯片（施博） |
片剂 |
|
盒 |
49.00 |
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广州南新制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片(纯欣) |
片剂 |
|
盒 |
56.80 |
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海南三叶制药厂有限公司 |
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头孢泊肟酯片(延知) |
片剂 |
|
盒 |
56.80 |
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浙江康乐药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯片 |
片剂 |
|
盒 |
63.70 |
|
广州南新制药有限公司 |
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头孢泊肟酯分散片（加博） |
分散片 |
|
盒 |
68.20 |
|
南京长澳制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片(恒泽) |
片剂 |
|
盒 |
55.00 |
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江苏豪森药业股份有限公司 |
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头孢泊肟酯片（维洁信） |
片剂 |
100mg*10片 |
盒 |
88.00 |
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上海三维制药有限公司 |
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头孢泊肟酯片(维洁信) |
片剂 |
100mg*6片 |
盒 |
54.00 |
|
上海三维制药有限公司 |