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抗HIV药物Invirase（沙喹那韦/ saquinavir）
新规格的Invirase与已上市的200mg规格Invirase相比，片剂体积较小。如果此次上市申请获得批准，那么，以往一日2次共服用5片的量，将改为一日2次共服用2片。
罗氏的相关研究报告称，研究证明，2片500mg规格Invirase+100mg Norvir（利托那韦/ritonavir）的用药方案可以使Invirase的血药浓度达到和5片200mg规格Invirase+100mg Norvir的用药方案相似的水平。
据悉，罗氏还将向欧盟提交该新规格Invirase的上市申请。
Invirase与Norvir均为蛋白酶抑制剂，可通过抑制HIV病毒自身复制和其对新的健康细胞的感染来达到治疗艾滋病（AIDS）的目的，两者早先均已得到FDA的上市批准。2004年1月，FDA批准了Invirase与雅培（Abbott）公司Norvir联合应用治疗艾滋病。
罗氏临床研究发现，与单用Invirase相比，1000mg剂量的Invirase与100mg的Norvir并用可大大提高患者体内Invirase的血药浓度，而且可以将每日用药次数从3次减至2次。
甲磺酸沙奎那韦胶囊说明书
【商品名】因服雷
【通用名】甲磺酸沙奎那韦胶囊
【英文名】Invirase
【主要成分】沙奎那韦
【药理作用】沙奎那韦是HIV蛋白酶选择性、竞争性、可逆性抑制剂。它能干扰主要蛋白质和酶的合成，导致不成熟、没有传染性的病毒形成。
【药代动力学】
吸收:口服约30%吸收，生物利用度：与食物同服约4%。
分布:98%与血浆蛋白结合。在组织中广泛分布。
代谢:通过CYP3A4快速代谢。
排泄:主要经粪便排泄。终末半衰期：约13.2小时。
【适应症】用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。
【用法用量】
治疗HIV感染：成人:>16岁：1gbid，同时给予利托那韦100mgbid。或400mgbid，同时服用利托那位400mgbid。
职业暴露后预防HIV：成人:1gbid，同时给予利托那韦100mgbid，及其它抗逆转录病毒药物。应该尽快开始治疗，疗程：4周。
【服药与进食】进餐时或餐后服用(进餐时至餐后2小时内服用。)
【禁忌】哺乳期妇女，对本药过敏者，严重肝损害禁用。
【注意事项】<16岁的青少年，老年人，肾或肝损害，糖尿病，血友病，乙型肝炎，肝硬化或其它肝脏异常患者慎用。腹泻会导致营养吸收不良。
【不良反应】
恶心,呕吐和腹泻。味觉异常。腹痛,食欲减退,食欲增加,胀气,衰弱,疲乏,睡眠障碍,头痛,头晕,感觉异常,感觉减退,肌痛,关节痛,脱发,瘙痒和肾功能不全。肌炎和横纹肌溶解。脂肪代谢障碍，高血糖,引发糖尿病或糖尿病加重，过敏反应，血液病，大脚趾嵌甲和甲沟炎。月经不规则，经期延长和经量增多。急性偏执反应。性功能减退。
严重不良反应:过敏反应，斯-约二氏综合征，光敏感，肾结石，胰腺炎，出血，溶血性贫血，颅内出血和呼吸系统疾病。
【药物相互作用】
常与利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、利福布丁、地拉韦啶、奈韦拉平、CYP3A4酶底物联合应用治疗HIV感染。与西地那非、核苷逆转录酶抑制剂、匹莫齐特合用，会导致重度心律失常、神经或其它毒性。降低雌激素的作用，需改用或增加其它避孕措施。增加地高辛和maraviroc的血浓度。降低美沙酮的血浓度。与氟康唑、雷尼替丁或埃索美拉唑合用，本药血浓度降低。
严重药物相互作用:与阿司咪唑、特非那定、麦角衍生物、西沙必利、咪达唑仑或三唑仑合用，会导致严重的副作用如心律失常。利福平与沙奎那韦或利托那韦合用，会引发严重肝毒性。与HMG-辅酶A还原酶抑制剂（经CYP3A4代谢）合用，发生肌病的风险增加。
对实验室检查结果的影响：导致实验室结果异常，如肝酶和胆红素升高，肌酸磷酸激酶和血脂升高。
与食物的相互作用：服食圣约翰草会导致本药血浓度降低，疗效减弱，增加发生耐药的风险。
【FDA妊娠分级】B级:在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。
【贮藏】口服给药:25°C保存。
General Description:
Invirase brand of saquinavir mesylate is an inhibitor of the human immunodeficiency virus (HIV) protease. Invirase is available as an opaque hard gelatin capsules for oral administration in a 200-mg strength Each capsule also contains the inactive ingredients lactose, microcrystalline cellulose, povidone K30, sodium starch glycolate, talc and magnesium stearate.
Mechanism:
Molecular Formula: C38H50N6O5 * CH4O3S
Molecular Weight: 766.96, 670.86
See below for Molecular Structure:
HIV protease cleaves viral polyprotein precursors to generate functional proteins in HIV-infected cells. The cleavage of viral polyprotein precursors is essential for maturation of infectious virus. Saquinavir mesylate, henceforth referred to as saquinavir, is a synthetic peptide-like substrate analogue that inhibits the activity of HIV protease and prevents the cleavage of viral polyproteins.
Indications and usuage:
Invirase in combination with other antiretroviral agents is indicated for the treatment of HIV infection. This indication is based on results from studies of surrogate marker responses and from clinical study that showed a reduction in both mortality and AIDS-defining clinical events for patients who recieved who recieved invirase in combination with other antiretroviral drugs compared to patients who received drugs alone.
The recommended dosage is three 200 mg capsules daily. Invirase should be taken within two hours of completing a meal. Lower dosages have shown little or no therapeutic effect.
Precautions:
New cases of diabetes mellitus, worsening of pre-existing diabetes mellitus and hyperglycemia have been reported during posmarketing surveillance in HIV infected patients recieving protease-inhibitor treatment. In some severe cases, diabetic ketacidosis has occured.
The safety profile of invirase in pediatric patients younger than 16 years has not been established.
Contraintradictions:
Fortovase is contrainicated for patients with known hypersensitivity to saquinavir or its components. It should NOT be administered concomitantly with terfenadine, casapride, astmiazole, triazolam, midazolam, or ergot derivatives.
Potential Adverse Effects:
The majority of adverse events were of mild intensity. The most frequently reported adverse events among patients receiving invirase were diarrhea, abdominal discomfort, and nausea. | 
