拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替比夫定四种核苷(酸)类似物抗病毒药物的临床应用是慢性乙型肝炎(CHB)治疗史上的里程碑。是获FDA批准用于CHB的治疗药。但是这类药物在为CHB患者带来福音的同时,也带来了较严重的耐药问题,尤其是合并人免疫缺陷病毒(HIV)感染者,所以就要研发出低耐药发生率、并对临床常见耐药株有较好作用的新型核苷(酸)类似物,三种用于慢性乙型肝炎治疗的最有潜力的核苷(酸)类似物新药:替诺福韦、LB80380和克拉夫定。
LB80380是一种与阿德福韦酯结构相似的口服核苷前体,对拉米夫定耐药的YMDD变异株有效, 其肾毒性仅为阿德福韦酯的1/30。一项LB80380剂量递增Ⅰ/Ⅱ期试验显示,60mg/日剂量可使HBVDNA被最大程度抑制。与其他无环磷酸盐一样,LB80380对拉米夫定耐药HBV有效。一项剂量递增Ⅱ期药物试验中,有明确拉米夫定耐药突变的患者接受LB80380(ANA380)治疗12周,结果30、60、90、150、240mg/日剂量组HBVDNA分别下降2.8、3.2、3.9、3.9、4.1log10拷贝/ml,进一步的Ⅱ期药物试验还在进行。 |
抗病毒主药核苷酸类似物—LB80380简介:
拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替比夫定四种核苷(酸)类似物抗病毒药物的临床应用是慢性乙型肝炎(CHB)治疗史上的里程碑。是获FDA批准用于CHB的治疗药。但是这类药物在为CHB患者带来福音的同时,也带来了 ... 责任编辑:admin |
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