通用名： 注射用亚叶酸钙
英文名： CALCIUM FOLINATE FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG YAYESUANGAI
药品类别： 抗肿瘤辅助药

【适应症】
1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2、用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗所引起的严重毒性作用。
3、也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。
4、与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

【性状】本品为类白色或黄色的疏松块状物或粉末。

【药理】
本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。

叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨喋呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨喋呤所致神经毒性则无明显作用。
毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究显示，本品在人用剂量的至少50倍时。未见胚胎毒性。
【药代动力学】
肌注或静注后，0.6~0.8小时达峰值。T1/2为3.5~6.2小时，作用持续3~6小时，经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸，80%~90%经肾排出，小量5%~8%随粪便排泄。
【注意事项】
1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
2、因本品含有钙离子，静脉注射时每分钟不得超过160mg。
3、本品不可与5-氟尿嘧啶混合输用，因可能产生沉淀。
4、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出，病情急需者，本品剂量要加大或延长给药时间，必要时可高剂量静脉给药。
5、接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：⑴治疗前观察肌酐廓清试验；⑵甲氨喋呤大剂量用药后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨喋呤浓度低于5×10-8mol时，可以停止实验室监测；⑶甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；⑷甲氨喋呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸碱度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全⑸本品与甲氨喋呤不宜同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后24~48小时再启用本品，剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
6、本品临床使用应用现配液，避免光线直接照射及热接触。
孕妇及哺乳期妇女用药：
【药物相互作用】
本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫癎作用。
【贮藏】避光密闭保存
本品为亚叶酸钙的无菌冻干品。按平均装量计算,含亚叶酸钙(C20H21CaN7O7)应为标示量的85.0％～115.0 ％。

【规格】25mg/瓶，100mg/瓶