【药品名称】
通用名：注射用亚叶酸钙
英文名：Calcium Folinate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yayesuangai
本品主要成份为亚叶酸钙，化学名称为：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
    其结构式为:
    分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
    分子量：601.61
【性状】 
    本品为黄色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】 
    本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。
    甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
【药代动力学】
    本品口服后易于吸收，1.72小时±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值；肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时，血清还原叶酸T1/2，静注、肌注或口服后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。
    经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。
【适应症】 
    1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
    2、用于防治甲氨蝶呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
    3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
    4、与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
【用法用量】 
    1、高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：
    根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予亚叶酸钙10mg/m2，每6时1次，共10次。
    如有消化道毒性反应出现时，不要鞘内注射本品。
    亚叶酸钙使用指导剂量：
    2、甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时：
    当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。
    血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10-7M，亚叶酸钙剂量增加到100mg/m2，每3小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。
    3、叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血：一般每天1mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
    4、结直肠癌：
   （1）5-Fu 370mg/m2静注后，亚叶酸钙200mg/m2，缓慢静脉注射，不少于3分钟。
   （2）5-Fu 425mg/m2静注后，亚叶酸钙20 mg/m2，静脉注射。
【不良反应】
    很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。
【注意事项】
    1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
    2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨蝶呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
    3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量有加大。
    4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：（1）治疗前观察肌酐廓清试验；（2）甲氨蝶呤剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8M时，可以停止实验室监察；（3）甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；（4）甲氨蝶呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2）；（5）本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
    5、本品应避光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
【药物相互作用】
    本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
【规格】 ⑴50mg;  ⑵100mg;  ⑶300mg
【贮藏】 遮光、密闭保存。
【包装】 10ml西林瓶。