西拉普利片说明书
【药品名称】
通用名：西拉普利片
商品名： 一平苏
英文名：Gilazapril Tablets
汉语拼音：Xilapuli Pian
本品主要成分为西拉普利，其化学名称为9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-
八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2-()[1,2]二氮卓-1(S)羧酸-水合物。
其结构式为：
【性状】
薄膜衣片，为粉红色刻痕片，除去薄膜衣后显白色。
本品为血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压。
【性    状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理作用】
本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服吸收转化为有药理活性的西拉普利拉，它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，并使血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，从而使血管舒张、血管阻力降低而产生降压作用。
【吸收、分布、消除】
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率，但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析，口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度，浓度与剂量有直接关系。每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期为9小时，并以原形从肾脏排除。肾功能不全病人，当肌酐消清率降低时，药物清除率也随之降低，故这类病人的西拉普利拉的血浆浓度比肾功能正常的病人要高些。肾功能完全丧失者，肾脏失去清除能力，但可通过血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血药浓度减低至一定范围之内。
【适 应 症】
用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。
【用法用量】
口服，每日一次，餐前或餐后服药均可。应在每天的同一时间内服药。特殊剂量指导：原发性高血压：通常剂量范围是2.5mg—5.0mg，每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂，每日一次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日一次5mg仍不能控制血压时，则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。肾性高血压：与原发性高血压相比，血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时，起始剂量应为0.5mg或0.25mg，每日一次。维持剂量应按个体调整。服用利尿剂的高血压病人：在用本品治疗前2—3天，应停用利尿剂以减少可能发生的病状性低血压。但如需要，以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg，每日一次。慢性心力衰竭：本品可与洋地黄和（或）利尿剂联合使用，作为治疗慢性心力衰竭病人的辅助药物，起始剂量应以0.5mg，每日一次，并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg，每日一次的最大维持剂量。此外，若需要把维持剂量调整至1mg—2.5mg之间，应根据病人的反应，临床状况及耐受性而进行调整。通常最大剂量为5mg，每日一次。老年人：以每日0.5mg片剂作为起始剂量进行治疗，并根据不同病人的耐受性、疗效及临床状况以1mg—2.5mg的维持剂量用药。儿童：由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。
【不良反应】
最常报道的不良反应是头痛与头晕。其他发生率少于2%的不良反应包括乏力、低血压、消化不良、恶心、皮疹和干咳。大多数不良反应是短暂性的，轻度或中度，无需中止用药。服用本品的慢性心力衰竭病人最常报道的不良反应是头晕及咳嗽。特异性反应与其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，罕有血管神经性水肿的报道。但由于此症可能伴有喉头水肿，故一旦波及面部、口唇、舌、声带和（或）喉头时，必须立刻停用本品并进行适当治疗。某些病人中有血红蛋白、红细胞压积和（或）白细胞计数降低的报告，但尚无病例证明与本品有明确关系。
【禁 忌 症】
禁用于对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。由于动物试验中发现血管紧张素转换酶抑制剂具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期妇女。已发现其他类型的血管紧张素转换酶抑制剂与妊娠期羊水过少以及新生儿低血压和无尿有关。尚不明确本品是否能进入人类乳汁中，但由于动物试验资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期妇女不应使用本品。
【药物相互作用】
本品已与地高辛、硝酸盐类、速尿、噻嗪类、口服抗糖尿病药物以及H2受体阻断剂等合用过，未见有地高辛浓度增高及其他具有临床意义的药物相互作用，但当本品与其他降压药物合用时可能会引起相加作用。本品与潴钾利尿剂合用，可引起血钾增高，特别是在肾功能不全者。和其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，与非甾体抗炎药物合用时，可能会降低本品的降压作用。在使用非甾体抗炎药物之前使用本品的病人则不发生以上情况。
【注意事项】
禁用于主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。对使用大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用本品应严格按推荐的0.5mg的起始剂量用药。
【贮    藏】
遮光，密封保存。
【稳 定 性】
该药品必须在产品包装上标明的有效期内使用。
【规    格】 2.5mg*16片
片剂（刻痕）2.5mg（粉红色）
【有 效 期】
暂定三年
【批准文号】
国药准字X19990344
【生产企业】
上海罗氏制药有限公司

西拉普利与依那普利治疗Ⅱ型糖尿病并高血压的临床研究
摘　　要:目的 探讨西拉普利与依那普利治疗Ⅱ型糖尿病合并轻一中度高压患者，观察其降压疗效，微量白蛋白排泄量，糖代谢的影响，及其比较研究，方法 选择Ⅱ型糖尿病并高血压患者符合1978年WHO诊断的轻中度原发性高血压80例，随机分为西拉普利和依那普利组各40例，两组性别、病情、病程均具有可比性（P＞0．05）。所有入选病例进入治疗前均停用降压药物两周，血糖控制稳定2周；服用降压药前和服药8周后分别查空腹血糖、胰岛素和75g葡萄糖耐量后2小时血糖、胰岛素及治疗前后尿微量白蛋白排泄量测定；治疗方法根据随机分组分别服用由罗氏集团制药厂生产的西拉普利（商品名一平苏，每片2．5mg）和由常州制药厂生产的依那普利（怡那林，每片10mg）。每日1次，每次1片。若4周后未达理想疗效，自第5周开始改服每日2片，一次顿服，总疗程8周。结果 西拉普利每日2．5－5mg治疗Ⅱ型糖尿病并轻、中度原发性高血压疗效具有持续时间更长，服用剂量小，降压总有效率达95％，收缩压（SBP）、舒张压（DBP）下降幅度和下降百分率高于依那普利组，而且副作用发生率较低，对尿微量白蛋白排泄量（μg/min）的影响，西拉普利组较依那普利组明显减少，且治疗后血肌酐浓度降低（P＜0．001）。结论 西拉普利可降低Ⅱ型糖尿病合并高血压的血压，又能降低尿微量白蛋白排泄量和降低血肌杆浓度，从而起到特殊的肾保护作用。