【通用名称】盐酸舍曲林片
【商品名称】彼迈乐
【英文名称】
【成份】 本品主要成份为盐酸舍曲林，其化学名称为：(1S－顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
【规格】 50mg（以C17H17Cl2N计）
【剂型】片剂
【包装】14片/盒。透明聚氯乙烯水泡眼包装
【零售价】
【批准文号】国药准字H20060686

【药理毒理】

舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂，能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下，舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内，舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作和和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中，舍曲林不引起镇静作用，因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体（胆碱能）、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮䓬类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调，这与临床其它抗抑郁药

物作用相一致。

与三环类抗抑郁药物不同，舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加，某些病人可能会出现体重减轻。

舍曲林未表现出滥用的可能性。

在舍曲林、阿普唑仑和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双盲随机研究中，比较它们的滥用倾向，舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑仑和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂。舍曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和焦虑作用，也没有阿普唑仑伴随的镇静作用对精神运动功能的损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂，也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。

长期给药的动物试验表明：

舍曲林具有良好的安全性。应用相当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。舍曲林无致畸作用。
【药代动力学】

男性，每日口服舍曲林一次50～200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14天，服药4.5～8.4小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18～65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22～36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。

动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62～104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（＜0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。

食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

【主治及适应症】 舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。

舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
【用法和用量】

成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。
 
少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。

服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。
长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

【不良反应】

【禁忌】

【注意事项】

1．舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。
2．由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。

转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。
躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4％出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。
3．抗抑郁药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有约0.08％出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2％）出现抽搐发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人，应密切监护，任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。
4．由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性，并可能持续存在直到临床明显缓解时，所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监视。
由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应监测其自杀倾向。
5．育龄妇女使用舍曲林则应采取足够的安全的避孕措施。
6．虽然临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响从事驾车或操作机器等有潜在危险性的工作时所必须的精力及体能，因此这类病人服用舍曲林应小心。
7．肝功能不全患者：伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。
8．肾功能不全患者：无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【生产厂家】广东彼迪药业有限公司