1.艾瑞宁就是注射用唑来膦酸？

艾瑞宁是国药集团国瑞药业有限公司生产的第3代双膦酸盐类药物。商品名：艾瑞宁；通用名：唑来膦酸（即成份唑来膦酸）；规格：4mg冻干粉，即性状为白色冻干块状物。

艾瑞宁（注射用唑来膦酸）于2005年3月在我国成功上市，可以抑制破骨细胞活动，使血清钙离子浓度恢复正常，减少并延缓骨转移肿瘤并发症的发生，主要适用于肿瘤骨转移所至的高钙血症及骨质溶解（如乳腺癌骨转移、肺癌骨转移、前列腺癌骨转移），多发性骨髓瘤和各类型骨质疏松症。

双膦酸盐类药物是目前肿瘤骨转移标准治疗方法之一，并显示了其强大优势。而注射用唑来膦酸是一种强效含氮双膦酸盐，其咪唑环上含有两个氮原子，是目前已知作用最强的双膦酸盐。
2.艾瑞宁（注射用唑来膦酸）用于治疗那些疾病？
癌症（恶性肿瘤）是严重危害人类生命和健康的疾病，在治疗癌症的同时还要提防肿瘤骨转移等并发症，尽量做到早发现早治疗。骨骼是恶性肿瘤最常见转移部位之一，骨转移瘤的发生率比原发性骨肿瘤高，且多为多发性骨转移。癌和肉瘤都可以转移到骨骼，其中由癌引起的骨转移更常见，约80%~90%。引起骨转移的常见肿瘤有乳腺癌骨转移、前列腺癌骨转移、甲状腺癌骨转移、膀胱癌骨转移、肺癌骨转移、肾癌骨转移和恶性黑色素瘤骨转移等。
 
骨转移瘤的主要症状为逐渐加重的局部疼痛，晚期可有病理性骨折，脊髓和神经压迫，甚至出现高钙血症。骨转移瘤所引起的疼痛等症状往往成为肿瘤患者的最大痛苦。椎体骨折可以引起脊柱变形、活动受限，甚至导致瘫痪。骨并发症的发生还可以对患者造成严重的心理影响，进一步严重降低癌症患者的生活质量。癌症骨转移是临床需要解决的一个重要问题。

3.艾瑞宁（唑来膦酸）的用法怎样？

艾瑞宁（唑来膦酸）以快速方便的给药方式明显优胜于其他双磷酸盐。

每3~4周静脉滴注双磷酸盐，帕米膦酸60-90 mg输注时间不少于2小时，而唑来膦酸4 mg输注时间是半小时内但不少于15分钟。选择药物治疗应考虑患者的一般状况、疾病的总体情况以及同时接受的治疗。静脉内使用唑来膦酸比帕米膦酸具有输液时间更短的优势。

艾瑞宁（唑来膦酸）的用法用量： 成人和老年人 ：对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl)，推荐剂量为4mg，用 0.9%NaCl 或5%葡萄糖溶液100ml稀释，进行不少于 15 分钟静脉输注。

艾瑞宁（唑来膦酸）的注意事项：使用前必须确保患者有足够的补液量。 开始唑来膦酸治疗后, 必须注意监测标准高钙血症相关代谢参数， 如血清钙、磷、镁以及肌酐水平。如果发生低钙血症、低磷血症或低镁血症，可能需要短期补充治疗。未经治疗过的高钙血症患者通常伴有某种程度的肾功能受损，因此应考虑密切监视肾功能。 HCM 患者出现肾功能恶化的迹象时，应适当考虑对唑来膦酸的潜在利益是否超过可能面临的风险。
4.已使用过其他双膦酸盐治疗失败，还可以换用唑来膦酸？
即使其他双膦酸盐治疗失败，换用唑来膦酸仍可获益。

接受氯膦酸盐或帕米膦酸治疗同时发生骨相关事件或出现骨转移进展的患者，再接受唑来膦酸治疗： 4 mg/月，共3个月。临床研究得出疼痛显著改善，41.9%患者疼痛缓解，尿氨基末端肽水平与基线比较显著降低。

在癌症进展期内，在使用口服双膦酸盐或者帕米膦酸二钠的情况下，患者仍然出现骨转移病灶的持续进展和疼痛时，应考虑改用第三代双膦酸盐，这有可能改善对于疼痛症状的控制。 第三代双膦酸盐（唑来膦酸）是适应症最广的双膦酸盐，是目前唯一被批准用于各种肿瘤骨转移治疗的双膦酸盐。

既往使用其他双膦酸盐的患者，在监测肾功能的基础上，换用唑来膦酸是安全有效的：能显著缓解恶性肿瘤骨转移引起的疼痛，同时能显著提高恶性肿瘤骨转移患者的生活质量。

已经发生骨相关事件时，不能终止双膦酸盐类药物的使用，因为有关于唑来膦酸的对照研究显示，继续应用唑来膦酸可以明显减少在此之后的骨相关事件的发生。

5.艾瑞宁（唑来膦酸）比第一、第二代双膦酸盐类药作用更强吗？
 唑来膦酸是第三代双瞵酸盐类药物，与第一代双磷酸盐（氯甲双瞵酸盐和依替膦酸钠）第二代双膦酸盐（替鲁膦酸盐和氨羟丙双膦酸盐）相比有很强的效价强度、作用时间长、给药剂量小，病人容易接受。是比较理想的治疗高钙血症药物。

唑来膦酸第一个治疗试验是在肿瘤诱发的高钙血症的病人中进行的。在一期多中心临床试验中，单次静脉滴注0.02和0.04mg/kg的唑来膦酸，对于平均60kg的病人来说为1.2和2.4mg。在0.02 mg/kg的剂量5/5病人血钙浓度恢复正常，0.04mg/kg的剂量14/15病人血钙浓度恢复正常。血钙达到正常的平均时间为2天，药物作用平均的持续时间为33天。这表明唑来膦酸与其它双膦酸类相比，起效快、作用时间长。
人体对唑来膦酸能很好耐受，仅仅在30%的病人出现体温增加的不良反应，但在许多病人中体温增加可能与药物无关。实验又对溶骨性骨转移瘤的病人进行了一期临床研究。用药量0.1~8mg，每月静脉滴注1次（5~30分钟滴完）。结果发现：唑来膦酸有麻醉效应，即使在低剂量（2mg及以上）唑来膦酸对骨吸收生化指标的影响比90mg帕米膦酸强。
综上所述，艾瑞宁（唑来膦酸）不仅作用更强，其作用时间长，副作用较轻等有着明显的优势。

6.艾瑞宁（唑来膦酸）的作用机制是什么？

艾瑞宁（唑来膦酸）通过抑制破骨细胞活性来抑制骨吸收。因为唑来膦酸是含氮双膦酸盐，因此可以抑制蛋白质异戊二烯化，诱导破骨细胞凋亡。临床前研究提示艾瑞宁（唑来膦酸）可能也具有抗肿瘤活性。

唑来膦酸作用机制包括：

    ■ 抑制破骨细胞成熟；

    ■ 抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集；

    ■ 抑制成熟破骨细胞的功能；

    ■ 减少细胞因子的产生（如白介素[IL]-6）；

    ■ 直接抗肿瘤活性（细胞增殖抑制和细胞溶解）；

    ■ 抑制肿瘤细胞扩散、浸润和粘附于骨基质；

    ■ 抗血管生成效应。

 唑来膦酸是作用强大的新一代含氮双膦酸盐类药物，相关临床研究已获得令人满意的结果。

7、在北方地区哪里购买艾瑞宁（唑来膦酸）比较放心？

在北方地区购艾瑞宁（唑来膦酸）目前只有二个地方购买值的信赖。1、天津市 河东区光华医院肿瘤诊疗门诊  2、辽宁省大连市西岗区春园中西医结合门诊（肿瘤专业诊疗中心），此二地在病人购买时由专业医师亲自指导用法。

>>>>>>  购买时请联系以下单位；

1、天津市河东区光华医院肿瘤诊疗门诊

通信地址：◆天津市河东区光华路1号（军旅公寓院内）二宫旁。购买咨询电话022—84277462   84261836

 2、辽宁省大连市西岗区春园中西医结合门诊（肿瘤专业诊疗中心）

通信地址   ◆大连市西岗区长江路629号-3号

乘车路线：201有轧电车，528.527.541路大同街站下

购买咨询电话：0411-83788633
邮政编码： 116000

>>>>>> 特别通知：2010年9月10日至2010年12月10日止我院为了回报广大患者对我院的支持和信赖。经院领导研究决定，艾瑞宁—注射用唑来膦酸在原价的基础上让利给患者30%（此活动只限天津市河东区光华医院和大连市西岗区春园中西医结合门诊）敬请患者互相转告。

●艾瑞宁—注射用唑来膦酸疗效特点；

艾瑞宁（唑来膦酸）主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。毒副作用小，安全范围大，耐受性良好。
艾瑞宁（唑来膦酸）能在骨吸收部位被充分摄取，通过抑制起皱边缘的形成而阻断破骨细胞对骨的破坏。目前在临床治疗骨转移、减少并延缓骨并发症发生的最重要药物。还可减少患者对放疗或手术的需求；同时可抑制骨骼微环境为肿瘤细胞生长提供的有利条件，从而减轻骨骼的肿瘤负荷。

●双膦酸盐的发展史介绍

双膦酸盐类（bisphosphates）药物是近20年来发展起来的抗代谢性骨病的一类新药，用于治疗骨质疏松症，变形性骨炎，恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。
双膦酸盐的构效关系至今尚未十分清楚。但已明确其基本结构P-C-P是产生活性的必要条件。各药的作用强度取决于C原子上取代侧链的类型。
双膦酸盐主要用于骨质疏松症，以及由多发性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌及肺癌等恶性肿瘤骨转移引起的骨代谢异常所致的高钙血症，减少骨病、骨痛和骨折的发生率，并能减轻高钙血症并发的恶心、呕吐、多尿症、口渴及中枢神经症状,改善患者的生活质量,也可用于防治变形性骨炎。