1. 阿利克仑(aliskiren)片

诺华公司的阿利克仑片(商品名：Tekturna)用于治疗高血压。剂量规格：阿利克仑150 mg/片，300 mg/片。

阿利克仑系一新分子实体，是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测，至2015年阿利克仑销售额销售额将达21亿美元。

在6项8周对2 000多例轻至中度高血压患者的安慰剂对照临床研究中，证明了阿利克仑降血压的疗效。Tekturna对所有人口统计学亚群均有效，但对非洲裔美国人患者的降压作用较高加索人和亚洲人小。本品与利尿药氢氯塞嗪联合用药可进一步降低血压。

对6460多例患者评价了阿利克仑的安全性，其中1 740例长达6个月的治疗、1 250多例用药超过1年。本品的不良反应通常是轻微的，服用批准的2个较高剂量患者约2％出现腹泻，安慰剂对照组约为1％。服用阿利克仑片的患者偶尔出现与直接作用于肾素-血管紧张素系统的其它高血压治疗药相似的过敏反应：脸、唇或舌肿胀，呼吸困难。

2. 西他塞坦钠(sitaxentan sodium)片

澳大利亚治疗品管理局(Australian Therapeutic Goods Administration，TGA)已批准恩赛斯夫制药(Encysive Pharmaceuticals)公司的内皮素A受体拮抗剂西他塞坦钠片(商品名：Thelin)上市，一日1次口服治疗肺动脉高压。剂量规格：西他塞坦钠100 mg/片。本品适用于治疗纽约心脏协会(NYHA)/世界卫生组织(WHO)定的Ⅲ级功能症状来改善患者能力。对原发性肺动脉高压和由结缔组织疾病引起的肺动脉高压显示有效。西他塞坦钠是首个选择性内皮素A受体拮抗剂、一日1次治疗肺动脉高压的口服制剂。

西他塞坦钠系一可阻滞内皮素作用的小分子内皮素A受体拮抗剂、血管收缩和血管平滑肌生长的强效调节剂。内皮素受体拮抗剂可提高治疗各种血管收缩疾病的疗效。西他塞坦钠靶向作用于内皮素A受体的选择性是对内皮素B受体的6 500倍。高度选择性内皮素A受体拮抗剂在临床药理学研究中显示可增加血流量和逆转血管收缩。

恩赛斯夫制药公司进行的两项关键的多中心随机安慰剂对照Ⅲ期临床研究结果支持了该药品在全世界注册。在研究中，西他塞坦钠100 mg显著改善了包括结缔组织疾患在内的患者运动能力：增加了6分钟行走距离。本品还显示减轻患者肺动脉高压症状(提高NYHA/WHO功能级别)和改善肺动脉高压血液动力学状态。所有患者1年的存活率为96％，结缔组织疾病继发肺动脉高压患者为98％。

在安慰剂对照临床研究中，本品最常出现的不良反应是头痛、外周水肿和鼻充血。其它不良反应有眩晕、失眠、恶心、上腹部疼痛、呕吐、消化不良、腹泻、乏力、肌痉挛和凝血酶原降解时间延长等。

3.安贝生坦(ambrisentan)片

吉利德科学(Gilead Science)公司的内皮素A型(ETA)受体抑制剂安贝生坦片(商品名：Letairis)，用于治疗肺动脉高压。安贝生坦系一新分子实体，其化学名为(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧3,3-二苯丙酸，分子式：C22H22N2O4，分子量：378.42。薄膜包衣片规格：安贝生坦5 mg/片，10 mg/片。

内皮素-1(ET-1)是一强效自分泌和旁分泌肽。内皮素A型(ETA)和内皮素B型(ETB)两种亚型受体调节血管平滑肌和内皮素的ET-1作用。ETA主要作用是收缩血管和细胞增生，而ETB主要作用则是舒张血管、抗内皮增生和清除ET-1。

肺动脉高压患者血浆ET-1浓度可增高至10倍，与右心房平均血压和疾患的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织内ET-1和ET-1 mRNA浓度可增至9倍，主要在肺动脉的内皮中。这些发现揭示，ET-1在肺动脉高压的病理形成和加重中起着关键作用。
安贝生坦是ETA受体高度亲和性(Ki=0.011 nM)的拮抗剂，且对ETA的选择性是对ETB 选择性的4 000倍以上。对393例肺动脉高压患者进行了12周随机双盲安慰剂对照多中心临床研究，证明了安贝生坦片安全有效。