【药品名称】

通用名称：盐酸雷莫司琼注射液

英文名称：Ramosetron Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Leimosiqiong Zhusheye

【成份】

化学名称：（－）-（R）-5-［（１-甲基-1H-吲哚-3-基）羰基］-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₇N₃O •HCl

分子量：315.80

辅料名称：氯化钠、乳酸、注射用水。

【性状】本品为无色澄明液体

【适应症】

预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

【规格】2ml∶0.3mg

【用法用量】静脉注射给药。

通常，成人静脉注射给药0.3mg（1支），1日1次。另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg（2支）。

【不良反应】

在上市前进行安全性评价的352病例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。

严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT₃受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

其它不良反应：

(注)出现该症状时应终止用药。

【禁忌】对本药成份有过敏史者禁用。

【注意事项】

（1）建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。

（2）开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈后再打开。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）对妊娠过程中用药的安全性尚未确立，对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。

（2）大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

【药物相互作用】

本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】

药理作用

（1）5-HT₃受体拮抗作用

在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。

（2）抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用

对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。

<作用机制> 顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中释放出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用的。

毒理研究

（1）急性毒性

对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD₅₀分别是，雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

（2）亚急性毒性

对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍)，在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。

（3）生殖毒性和致癌性

对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。

【药代动力学】

（1）血药浓度

健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

（2）代谢

健康成人静脉给药时的药代动力学参数

健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数

(盐酸雷莫司琼0.3mg给药时)

（3）排泄

给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16%～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

【贮藏】遮光，室温保存。

【包装】药用棕色玻璃安瓿包装。每支2ml，每盒5支。

【有效期】24个月

【执行标准】《国家食品药品监督管理局标准》YBH10372005

【批准文号】国药准字H20054781

【生产企业】

企业名称：天津药物研究院药业有限责任公司