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凯络（卡维地洛胶囊）

2011-01-09 16:18:29 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：66 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 【药品名称】通用名：卡维地洛胶囊曾用名：商品名：英文名：Carvedilol Capsules汉语拼音：Kaweidiluo Jiaonang剂型：胶囊剂【成分】卡维地洛。化学名称：(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基) ...

关键字：凯络（卡维地洛胶囊）

【药品名称】
通用名：卡维地洛胶囊
曾用名：
商品名：
英文名：Carvedilol Capsules
汉语拼音：Kaweidiluo Jiaonang
剂型：胶囊剂
【成分】卡维地洛。
化学名称：(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇。
化学结构式：
分子式：
分子量：
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【药理毒理】卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有1和非选择性受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
【药代动力学】卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng•h)/ml。
【适应症】治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法用量】口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为一次10mg，一日1次，两日后可增至一次10mg，一日2次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg。
【不良反应】
1.神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
2.心血管系统：首次用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥；偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞；有时可使心衰病情加重。
3.消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
4.呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
5.其他：
①有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重；
②偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少；
③个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
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【禁忌】
1.严重心功能衰竭患者。
2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ°房室传导阻滞患者。
4.休克、心肌梗死伴并发症患者。
5.严重肝功能不全者。
6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
7.手术前48小时内。
8.对本品过敏者。
【注意事项】
1.本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
2.突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。
3.如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。
4.没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。
5.甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。
6.嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与受体阻滞剂联合应用。
7.有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
8.有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用本品。
2.哺乳妇女应用本品时应停止授乳。本文来自中国医药联盟
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】
【规格】10mg
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】12粒/板/小盒
【有效期】暂定36个月
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20000568
【生产企业】
企业名称：西南合成制药股份有限公司