通用名称：酒石酸美托洛尔注射液 英文名：Metoprolol Tartrate Injection 汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo‘er Zhusheye 【主要成分】 本品为酒石酸美托洛尔并加氯化钠使成等渗的灭菌水溶液。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理作用】 本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用，主要为选择性抑制心脏β1 受体，使其呈现抑制状态，但它对β2受体作用较弱。1．降低静息时和运动时的心率和心输出量。2．降低运动时的收缩期血压。3．抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。4．降低反射性直立性心动过速。5．在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1（1秒用力呼出量）和FVC（用力肺活量）明显小于非选择性β阻滞剂（如心得安）。 【药代动力学】 本品主要在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内以原型及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心率降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降，5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8个小时消失。 【适应证】 室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可颖急性心肌醒死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。 【用法用量】 由于本品易出现心律、血压及心搏出量的急剧变化，故应在心电监测下谨慎使用。1. 快速心律失常紧急治疗：美托洛尔成人剂量5mg，用葡萄糖溶液稀释后，缓慢静脉注射，如病情需要可相隔10分钟重复注射，视病性而定，总剂量10mg(静脉注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服胶囊维持一日2～3次，每次剂量不超过50mg。2. 诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常：采用缓慢静脉注射，成人2mg，可以重复注射2mg，必要时最大总量为10mg。 【不良反应】 本品能透过神经系统而引起眩晕、头昏、失眠多梦以及精神抑郁、迟钝，个别病例有低血压、心动过缓、头晕不适感。少见的有腹泻、恶心、哮喘、皮疹、血小板减少等。 【禁忌】 Ⅱ°和Ⅲ°房室传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓（心率小于60次/分）收缩期血压小于12 kpa、心功能不全、病态窦房结综合症及孕妇禁用。 【注意事项】 1. 美托洛尔静脉给药，必须缓慢，每分钟0.5～1mg速度注射，并在心电图与血压的密切观察下使用。 2. 静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压，甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度，出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品1～2mg静脉注射，必要时可使用升压药如Metaraminol(阿拉明)或去甲肾上腺素，亦可用Glucagon(高血糖素) 1～5mg静注。 3. 糖尿病人使用美托洛尔应特别小心，因为β阻滞剂可掩盖心动过速及低血糖。 4. 本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在重症心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。 5. 疑有甲状腺机能亢进病人，未确诊前，不宜使用，以免掩盖症状，导致甲状腺危象发生。 6. 肝肾功能不全、心力衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、糖尿病、甲状腺功能低下者慎用。 7.运动员慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可能过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，因此必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。 2．可从乳汁分泌少量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。 【老人用药】 老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。 【药物相互作用】 1．儿茶酚胺耗竭者（如利血平）与本品合用时会引起晕眩，或体位性低血压。 2．心痛定和硫氮卓酮抑制心肌收缩，松弛平滑肌，有不同程度降低血压作用，禁与β受体阻断药合用。 3．与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步停可乐定，以免血压波动。 4．与洋地黄苷类同用，要发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。 5．与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。 6． 可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。 7．可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量. 8．与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。 9．与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。 10．与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高， 11.与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。 【贮藏】 遮光,密闭保存。 |