药品中文名称 : 巴尼地平 药品英文名称 : Barnidipine 药品所属类别 : 抗高血压药 药物说明书 【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。 【适应症】主要用于高血压。 【用法用量】口服,一般每日1次,每次10~15mg,从小剂量开始,逐渐增量。 【不良反应及注意事项】同贝尼地平。 【规格】每胶囊5mg、10mg、15mg。 钙离子拮抗剂(或称钙离子通道阻断剂)已经被广泛用于高血压的治疗。其抗高血压效果类似于β受体-阻断剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂和噻嗪类利尿剂。已有的研究表明,双氢吡啶(DHP)钙离子拮抗剂可以降低老年收缩期高血压患者中风的发生率,该类药物已成为此类患者群的推荐用药。而且该类药物也可作为治疗高血压和收缩性心力衰竭的血管紧张素转化酶抑制剂的替代用药。DHP钙离子拮抗剂与β受体-阻断剂及ACE抑制剂的联合用药是治疗高血压非常有效的方案。而且目前还未在长效DHP钙离子拮抗剂中观察到与短效钙离子拮抗剂如硝苯地平相关的心血管副作用。 和DHP钙离子拮抗剂中的其它成员一样,巴尼地平(barnidipine)也是L型钙离子通道选择性阻断剂。该产品由单一的光学异构体(S,S构型)组成,其改良后的缓释剂型用于轻到中度高血压的治疗,每日只需口服1次。 巴尼地平通过阻断血管平滑肌细胞膜上的L亚型电压门控钙离子通道受体而抑制钙离子的内流,使血管平滑肌舒张,产生降压作用。巴尼地平分子包含2个手性中心,有4个对映异构体,其中(3’S,4S)异构体(巴尼地平)对实验动物动脉舒张作用最强。体外研究显示,巴尼地平对分离的豚鼠动脉平滑肌的舒张作用分别是尼卡地平(nicardipien)的7倍、尼群地平(nitrendipine)的8倍以及硝苯地平(nifedipine)的13倍。巴尼地平对麻醉狗冠状动脉的舒张作用起效较慢但作用较上述药物更为持久。巴尼地平作用起效慢的原因可能与其具有亲脂性以及为缓释剂型有关。 药代动力学特征 吸收和分布: 巴尼地平肠道吸收稳定,但首过代谢作用较明显。缓释剂型20mg口服后的绝对生物利用度为1.1%。生物利用度并不受食物摄入(包括葡萄柚果汁)的明显影响。而且该缓释剂型的药动学特征也不受年龄、性别和肾功能的影响。6名健康志愿者进行的试验发现,缓释剂型的浓度-时间曲线(AUC)面积为2.85μg/L.h,是传统剂型的97%。10mg单次给药后的血浆峰浓度为0.48μg/L。利用实验动物进行的放射标记试验显示,巴尼地平在肾脏、肝脏和胃肠道的浓度要高于血液,脑的浓度最低。 代谢和清除: 巴尼地平代谢产物多样,所有代谢产物都无活性。主要的代谢途径是双氢吡啶环的氧化和侧链的水解。健康人5-20mg单次给药后由尿排泄的原型药物可以忽略(≤0.003%服药量)。重复给药的中位清除半衰期为20小时。中度肝功能不全患者的血浆浓度是健康人的3-4倍,因此肝功能缺陷的患者不宜使用巴尼地平。但是老年人或糖尿病患者使用巴尼地平时不需进行剂量调整。 临床研究 已有多项临床试验评价了巴尼地平的抗高血压效果。大多数试验的参加者为轻到中度高血压患者,一般被定义为2-4周的安慰剂预备期结束时患者的舒张压为95-114mmHg。主要终点一般为舒张压较基线水平的降低值。 一项有190名患者参加的临床试验结果如下:经巴尼地平(剂量为10mg或20mg)治疗6周后,平均舒张压降低了8.5mHg,反应率为44%(10mg组)和49%(20mg组)。106名患者在治疗6-12周时产生反应,其中91%的患者在1年的随访期内仍然维持对治疗的反应(随访期仍服用巴尼地平,剂量为10-40mg/day)。79名随访两年的患者中有91%仍对治疗产生反应,其中60%的患者在随访期结束时一直维持巴尼地平单一药物治疗。32名患者完成了3年随访期,其中81%患者血压一直控制得很好。 在欧洲进行的2项多中心、随机、双盲临床试验比较了巴尼地平与尼群地平及氨氯地平(amlodipine)对轻中度高血压患者的疗效。在142例患者中进行的与尼群地平的比较研究中,接受巴尼地平(10-20mg/day)治疗患者平均舒张压的降低与接受尼群地平(10-20mg/day)治疗的患者相近(11.6mmHg:12.5mmHg)。舒张压降低到90mmHg或90mmHg以下的患者比例在两组中也是相近的(61%:62%)。 |
巴尼地平胶囊(Barnidipine)简介:
药品中文名称 : 巴尼地平
药品英文名称 : Barnidipine
药品所属类别 : 抗高血压药
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【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可 ... 责任编辑:admin
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