繁体中文
设为首页
加入收藏
当前位置:药品说明书与价格首页 >> 心血管系统 >> 高血压 >> 药品推荐 >> 巴尼地平胶囊(Barnidipine)

巴尼地平胶囊(Barnidipine)

2011-01-17 15:04:20  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:210  文字大小:【】【】【
简介: 药品中文名称 : 巴尼地平 药品英文名称 : Barnidipine 药品所属类别 : 抗高血压药 药物说明书 【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可 ...

药品中文名称 : 巴尼地平 

药品英文名称 : Barnidipine 

药品所属类别 : 抗高血压药 

药物说明书 

【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。 

【适应症】主要用于高血压。 

【用法用量】口服,一般每日1次,每次10~15mg,从小剂量开始,逐渐增量。 

【不良反应及注意事项】同贝尼地平。 

【规格】每胶囊5mg、10mg、15mg。

 
高血压治疗药物:钙离子拮抗剂巴尼地平

钙离子拮抗剂(或称钙离子通道阻断剂)已经被广泛用于高血压的治疗。其抗高血压效果类似于β受体-阻断剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂和噻嗪类利尿剂。已有的研究表明,双氢吡啶(DHP)钙离子拮抗剂可以降低老年收缩期高血压患者中风的发生率,该类药物已成为此类患者群的推荐用药。而且该类药物也可作为治疗高血压和收缩性心力衰竭的血管紧张素转化酶抑制剂的替代用药。DHP钙离子拮抗剂与β受体-阻断剂及ACE抑制剂的联合用药是治疗高血压非常有效的方案。而且目前还未在长效DHP钙离子拮抗剂中观察到与短效钙离子拮抗剂如硝苯地平相关的心血管副作用。

和DHP钙离子拮抗剂中的其它成员一样,巴尼地平(barnidipine)也是L型钙离子通道选择性阻断剂。该产品由单一的光学异构体(S,S构型)组成,其改良后的缓释剂型用于轻到中度高血压的治疗,每日只需口服1次。
作用机制

巴尼地平通过阻断血管平滑肌细胞膜上的L亚型电压门控钙离子通道受体而抑制钙离子的内流,使血管平滑肌舒张,产生降压作用。巴尼地平分子包含2个手性中心,有4个对映异构体,其中(3’S,4S)异构体(巴尼地平)对实验动物动脉舒张作用最强。体外研究显示,巴尼地平对分离的豚鼠动脉平滑肌的舒张作用分别是尼卡地平(nicardipien)的7倍、尼群地平(nitrendipine)的8倍以及硝苯地平(nifedipine)的13倍。巴尼地平对麻醉狗冠状动脉的舒张作用起效较慢但作用较上述药物更为持久。巴尼地平作用起效慢的原因可能与其具有亲脂性以及为缓释剂型有关。

药代动力学特征

吸收和分布:

巴尼地平肠道吸收稳定,但首过代谢作用较明显。缓释剂型20mg口服后的绝对生物利用度为1.1%。生物利用度并不受食物摄入(包括葡萄柚果汁)的明显影响。而且该缓释剂型的药动学特征也不受年龄、性别和肾功能的影响。6名健康志愿者进行的试验发现,缓释剂型的浓度-时间曲线(AUC)面积为2.85μg/L.h,是传统剂型的97%。10mg单次给药后的血浆峰浓度为0.48μg/L。利用实验动物进行的放射标记试验显示,巴尼地平在肾脏、肝脏和胃肠道的浓度要高于血液,脑的浓度最低。

代谢和清除:

巴尼地平代谢产物多样,所有代谢产物都无活性。主要的代谢途径是双氢吡啶环的氧化和侧链的水解。健康人5-20mg单次给药后由尿排泄的原型药物可以忽略(≤0.003%服药量)。重复给药的中位清除半衰期为20小时。中度肝功能不全患者的血浆浓度是健康人的3-4倍,因此肝功能缺陷的患者不宜使用巴尼地平。但是老年人或糖尿病患者使用巴尼地平时不需进行剂量调整。

临床研究

已有多项临床试验评价了巴尼地平的抗高血压效果。大多数试验的参加者为轻到中度高血压患者,一般被定义为2-4周的安慰剂预备期结束时患者的舒张压为95-114mmHg。主要终点一般为舒张压较基线水平的降低值。

一项有190名患者参加的临床试验结果如下:经巴尼地平(剂量为10mg或20mg)治疗6周后,平均舒张压降低了8.5mHg,反应率为44%(10mg组)和49%(20mg组)。106名患者在治疗6-12周时产生反应,其中91%的患者在1年的随访期内仍然维持对治疗的反应(随访期仍服用巴尼地平,剂量为10-40mg/day)。79名随访两年的患者中有91%仍对治疗产生反应,其中60%的患者在随访期结束时一直维持巴尼地平单一药物治疗。32名患者完成了3年随访期,其中81%患者血压一直控制得很好。
在一安慰剂对照的双盲试验中,20例患者接受24小时的动态血压监测,结果发现,与对照组相比,为期6周(20mg/day)的巴尼地平治疗显著降低了患者的24小时平均血压、日间血压和夜间血压,药物在24小时内平稳降压。
31例肾性高血压患者(平均的收缩压和舒张压分别为170mmHg和110mmHg)在接受巴尼地平为期8周的治疗后,其中25例患者(80.6%)的血压得到了充分降低(其中收缩压的降低>20mmHg,舒张压的降低>10mmHg)。
与其它钙离子拮抗剂的比较

在欧洲进行的2项多中心、随机、双盲临床试验比较了巴尼地平与尼群地平及氨氯地平(amlodipine)对轻中度高血压患者的疗效。在142例患者中进行的与尼群地平的比较研究中,接受巴尼地平(10-20mg/day)治疗患者平均舒张压的降低与接受尼群地平(10-20mg/day)治疗的患者相近(11.6mmHg:12.5mmHg)。舒张压降低到90mmHg或90mmHg以下的患者比例在两组中也是相近的(61%:62%)。
在与氨氯地平进行的比较研究中(n=116),接受巴尼地平(10-20mg/day)治疗患者舒张压的降低(16.6mmHg)与接受氨氯地平(5-10mg/day)治疗的患者相近(16.9mmHg)。患者的反应率在两组中也类似。
老年人试验
对315例老年(75岁以上)轻中度高血压患者进行的双盲试验中,患者接受10-20mg/day的巴尼地平或12.5-25mg/day的氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)治疗,在第18周试验结束时,两组患者的反应率为84%。患者的舒张压较基线水平分别降低了14.5和14.9mmHg。
对236例老年高血压患者进行的非盲试验中,患者接受10-20mg/day的巴尼地平用药,用药8周后,其中有74%的患者舒张压降低到了90mmHg之下。而另外10.1%的患者对在联合ACE抑制剂或利尿剂治疗后也产生反应。全部患者的舒张压平均降低了18.4mmHg(从102.1mmHg到83.7mmHg)。
药物副作用
巴尼地平在临床试验中显示出良好的耐受性。在欧洲进行的5项关键性临床试验中,634例高血压患者接受10mg/day的巴尼地平治疗,药物副作用情况为:头痛(4.3%)、发热(4.3%)、外周组织水肿(2.7%)、头晕(2.3%)和心悸(1.9%)。大多副反应为轻中度副反应。接受10mg/day剂量的患者中,有2-9%的患者因副反应退出了试验。多数副反应在接受巴尼地平治疗的早期发生,并且一般是暂时性的。
在有关巴尼地平的多中心和双盲试验研究中,巴尼地平治疗的副作用与尼群地平和氨氯地平类似。接受巴尼地平的患者组织水肿发生率要比尼群地平(2.1%:10.9%)和氨氯地平(3.8%:5.4%)低。心悸、皮疹和腹泻等在氨氯地平治疗时出现的副反应则没有在巴尼地平治疗中出现。

责任编辑:admin


相关文章
群多普利胶囊Gopten(TRANDOLAPRIL)
SULAR(nisoldipine)尼索地平片
培多普利和依那普利治疗原发性高血压的疗效比较
倍他乐克治疗高血压并劳累性心绞痛疗效观察
苯磺酸左旋氨氯地平合用卡托普利治疗老年高血压病120 例
马来酸依那普利胶囊
马来酸依那普利胶囊
诺富生(盐酸维拉帕米缓释胶囊)
 

最新文章

更多

· VALSARTAN TABLETS(缬沙...
· Prestalia tablets(培哚...
· Candesartan tab(坎地沙...
· CLEVIPREX(CLEVIDIPINE)...
· Valsartan Tablets(缬沙...
· 阿齐沙坦酯片|Edarbi(az...
· Normonal Tabs(曲帕胺片)
· ATELEC Tab(Cilnidipin...
· Proglicem cap(diazossi...
· ZACRAS Combination Tab...

推荐文章

更多

· VALSARTAN TABLETS(缬沙...
· Prestalia tablets(培哚...
· Candesartan tab(坎地沙...
· CLEVIPREX(CLEVIDIPINE)...
· Valsartan Tablets(缬沙...
· 阿齐沙坦酯片|Edarbi(az...
· Normonal Tabs(曲帕胺片)
· ATELEC Tab(Cilnidipin...
· Proglicem cap(diazossi...
· ZACRAS Combination Tab...

热点文章

更多

· Prestalia tablets(培哚...
· VALSARTAN TABLETS(缬沙...