【药品名称】
通用名：盐酸托烷司琼葡萄糖注射液
英文名：Tropisetron Hydrochloride and Glucose Injection
汉语拼音：Yansuantuowansiqiong Putaotang Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】盐酸托烷司琼、葡萄糖。
【药理毒理】本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
【药代动力学】健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄(代谢物经尿和粪排出的比例为5∶1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分种，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率降为0.1～0.2升/分种。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
【适应症】预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐；治疗手术后的恶心和呕吐。
【用法用量】本品的成人推荐量为5mg/日，在化疗前，静脉滴注或缓慢静脉内推注。
【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳、胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
【禁忌】对盐酸托烷司琼过敏者禁用。
【注意事项】1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。
【药物过量】症状：多数大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。
【规格】100ml：托烷司琼5mg与葡萄糖5g。
【贮藏】室温，密闭保存。
【包装】40支
【批准文号】国药准字H20050820