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头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin) 一、品种的基本情况 三、国内外关于本品的生产、开发情况 四、市场分析
A semisynthetic cephalosporin antibiotic which can be administered intravenously or by suppository. The drug is highly resistant to a broad spectrum of beta-lactamases and is active against a wide range of both aerobic and anaerobic gram-positive and gram-negative organisms. It has few side effects and is reported to be safe and effective in aged patients and in patients with hematologic disorders. [PubChem] Pharmacology: Epocelin Interactions Epocelin Contraindications Additional information about Epocelin Mechanism Of Action: Epocelin is an aminothiazolyl cephalosporin with an extended spectrum of activity against many gram-negative, nosocomially acquired pathogens. It has excellent beta-lactamase stability, with good in vitro activity against Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae and Klebsiella pneumoniae. Epocelin, like the penicillins, is a beta-lactam antibiotic. By binding to specific penicillin-binding proteins (PBPs) located inside the bacterial cell wall, it inhibits the third and last stage of bacterial cell wall synthesis. Cell lysis is then mediated by bacterial cell wall autolytic enzymes such as autolysins; it is possible that ceftizoxime interferes with an autolysin inhibitor. Generic Name: Ceftizoxime Synonyms: Ceftizoxima [inn-spanish]; Ceftizoximum [inn-latin] Drug Category: Cephalosporins; Anti-Bacterial Agents Drug Type: Small Molecule; Approved Other Brand Names containing Ceftizoxime: Cefizox; Cefizox in plastic container; Ceftix; Epocelin; Protein Binding: 30% protein bound Biotransformation: Ceftizoxime is not metabolized, and is excreted virtually unchanged by the kidneys in 24 hours. Chemical IUPAC Name: (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid Chemical Formula: C13H13N5O5S2 Organisms Affected: Enteric bacteria and other eubacteria
エポセリン坐剤125／エポセリン坐剤250作成又は改訂年月**2009年10月改訂（第8版）Ｄ1 *2007年4月改訂 日本標準商品分類番号876132 日本標準商品分類番号等再審査結果 1994年3月 再評価結果 2004年9月 薬効分類名合成セファロスポリン製剤 承認等販売名 エポセリン坐剤125 販売名コード6132700J1022 承認・許可番号承認番号 16100EMZ01723 商標名 EPOCELIN Suppositories 125 薬価基準収載年月1986年8月 販売開始年月1986年10月 貯法・使用期限等貯法 室温保存 使用期限 2年間（外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること） 規制区分処方せん医薬品注） 注）注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成成分・含量（1個中） 日局 セフチゾキシムナトリウム 125mg（力価） 添加物 カプリン酸ナトリウム，ハードファット 性状性状・剤形 白色～帯黄白色・紡錘形坐剤 外形
重量（mg） 750 識別コード ch1E 販売名 エポセリン坐剤250 販売名コード6132700J2029 承認・許可番号承認番号 16100EMZ01724 商標名 EPOCELIN Suppositories 250 薬価基準収載年月1986年8月 販売開始年月1986年10月 貯法・使用期限等貯法 室温保存 使用期限 2年間（外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること） 規制区分処方せん医薬品注） 注）注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成成分・含量（1個中） 日局 セフチゾキシムナトリウム 250mg（力価） 添加物 カプリン酸ナトリウム，ハードファット 性状性状・剤形 白色～帯黄白色・紡錘形坐剤 外形 重量（mg） 1250 識別コード ch2E 一般的名称セフチゾキシムナトリウム坐剤
効能又は効果〈適応菌種〉 セフチゾキシムに感性のレンサ球菌属，肺炎球菌，大腸菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，ペプトストレプトコッカス属，バクテロイデス属，プレボテラ・メラニノジェニカ 〈適応症〉 急性気管支炎，肺炎，慢性呼吸器病変の二次感染，膀胱炎，腎盂腎炎
用法及び用量通常，小児に体重kg当りセフチゾキシムとして１日20～70mg（力価）を，３～４回に分けて肛門内に挿入する． 用法及び用量に関連する使用上の注意1. 本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること． 2. 高度の腎障害のある患者では，血中濃度が持続するので，腎障害の程度に応じて投与量を減量し，投与の間隔をあけて使用すること． 使用上の注意慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） 1. ペニシリン系抗生物質に対し，過敏症の既往歴のある患者 2. 本人又は両親，兄弟に気管支喘息，発疹，蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者 3. 高度の腎障害のある患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照） 4. 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者，全身状態の悪い患者〔ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがあるので，観察を十分に行うこと．〕 重要な基本的注意本剤によるショック，アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので，事前に既往歴等について十分な問診を行うこと．なお，抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること． 相互作用併用注意（併用に注意すること） 1. 薬剤名等 ワルファリンカリウム 臨床症状・措置方法 ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある．ただし，本剤に関する症例報告はない． 機序・危険因子 腸内細菌によるビタミンＫの産生を抑制することがある． 2. 薬剤名等 利尿剤 臨床症状・措置方法 腎障害が増強されるおそれがある． 機序・危険因子 機序は明らかではないが，他のセフェム系抗生物質で，腎障害が増強されるとの報告がある． 副作用副作用等発現状況の概要
承認時及び市販後の調査における総症例数4,595例中本剤によるものとして224例（4.87％）に256件の副作用及び臨床検査値の変動が報告された．副作用は下痢・軟便150件（3.26％）が最も多く，その他には肛門部痛24件（0.52％），腹痛15件（0.33％）等がみられた．また，主な臨床検査値の変動は，ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇18件(0.39％)，ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇15件（0.33％）等であった1)． 重大な副作用ショック（0.1％未満）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，不快感，口内異常感，喘鳴，眩暈，便意，耳鳴，発汗等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
アナフィラキシー様症状（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等）（0.1％未満）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
汎血球減少（0.1％未満），無顆粒球症（0.1％未満，初期症状：発熱，咽頭痛，頭痛，けん怠感等），溶血性貧血（0.1％未満，初期症状：発熱，ヘモグロビン尿，貧血症状等），血小板減少（0.1％未満，初期症状：点状出血，紫斑等）があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
黄疸（0.1％未満），ＡＳＴ（ＧＯＴ），ＡＬＴ（ＧＰＴ），Ａｌ-Ｐの上昇（各0.1～5％未満）等があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1％未満）があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがある．腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部Ｘ線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎，ＰＩＥ症候群（各0.1％未満）等があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．
重大な副作用（類薬）他のセフェム系抗生物質で皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることが報告されているので，観察を十分に行い，発熱，頭痛，関節痛，皮膚や粘膜の紅斑・水疱，皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
その他の副作用0.1～5％未満
発疹，蕁麻疹，紅斑，そう痒，発熱
0.1％未満
リンパ腺腫脹，しびれ
0.1～5％未満
顆粒球減少，好酸球増多
0.1％未満
貧血
0.1～5％未満
下痢，排便感，腹痛
0.1％未満
悪心，嘔吐
0.1％未満
口内炎，カンジダ症
0.1％未満
ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症，出血傾向等），ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎，口内炎，食欲不振，神経炎等）
0.1～5％未満
投与局所の疼痛
0.1％未満
投与局所のびらん，頭痛
その他の副作用の注意注）発現した場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
小児等への投与低出生体重児，新生児に対する安全性は確立していない．（使用経験が少ない．）
臨床検査結果に及ぼす影響1.
テステープ反応を除くベネディクト試薬，フェーリング試薬，クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること．
2.
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること．
適用上の注意1.
投与経路
本剤は直腸投与にのみ使用し，経口投与しないこと．
2.
投与時
本剤はできるだけ排便後に用いること．
薬物動態1.
血清中濃度
患児に本剤125mg（平均11.1mg／kg），250mg（平均15.8mg／kg）を直腸内に投与したとき，血清中濃度ピーク値はそれぞれ6.01μg／mＬ（投与15分後），8.59μg／mＬ（投与30分後）を示した．また，血清中濃度半減期は1.21時間（125mg投与時），1.33時間（250mg投与時）であった2)．
2.
組織内移行
患児に本剤250mg（平均10.4mg／kg）を直腸内投与したときの扁桃組織内濃度は2.73μg／g（投与30分後）であった3)．
3.
尿中排泄
患児に本剤125mg（平均5.2mg／kg），250mg（平均9.2mg／kg）を直腸内投与したときの尿中回収率（投与後6時間まで）は，それぞれ31.4％，32.2％であった．また，投与後2時間までの尿中濃度は270.8μg／mＬ（125mg投与時），622.7μg／mＬ（250mg投与時）であった4)．
臨床成績比較試験（肺炎）を含む総計321例の臨床試験の概要は以下のとおりであった2)5)．
1. 呼吸器感染症
肺炎球菌，インフルエンザ菌等による気管支炎，肺炎に対する有効率はそれぞれ94.3％（50／53例），96.1％（74／77例）であった．また，小児細菌性肺炎を対象としてセフチゾキシムナトリウム静注剤を対照薬にした比較試験で，本剤は静注剤と同等の有効性が確認された． 2. 尿路感染症
大腸菌，クレブシエラ属等による尿路感染症（腎盂腎炎，膀胱炎）に対する有効率は92.2％（47／51例）であった． 薬効薬理1. 抗菌作用
(1)
抗菌スペクトルはグラム陽性菌，グラム陰性菌の広範囲にわたっており，特にグラム陽性球菌ではレンサ球菌属，肺炎球菌，グラム陰性桿菌では大腸菌，クレブシエラ属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌等に対して強い抗菌力を示すほか，シトロバクター属，エンテロバクター属，セラチア属，ペプトストレプトコッカス属，バクテロイデス属及びプレボテラ・メラニノジェニカを含む嫌気性菌に対しても優れた抗菌力を示す．作用形式は殺菌的である6）～9)． (2)
各種細菌の産生するβ-lactamaseに安定で，β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す6)10)11)． 2. 作用機序
作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり，ペニシリン結合蛋白（ＰＢＰ）の1bに最も強い親和性を有し，次いで1a，3である．また，グラム陰性菌の外膜透過性は良好である12）～14)． *有効成分に関する理化学的知見一般名
セフチゾキシムナトリウム，Ceftizoxime Sodium(JAN)
化学名
Ｍonosodium(6R ,7R )-7-[(Z )-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式
Ｃ13Ｈ12Ｎ5ＮａＯ5Ｓ2
分子量
405.38
構造式
性状
白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である．
水に極めて溶けやすく，メタノールに溶けにくく，エタノール（95）にほとんど溶けない． 取扱い上の注意1.
15℃以下で保存することが望ましい．
2.
アルミ袋開封後は，光及び湿気により黄変することがあるため，冷暗所で保存することが望ましい．
包装エポセリン坐剤125：20個
エポセリン坐剤250：20個 |
益保世灵(头孢唑肟钠栓剂)简介：
头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin) 别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。
一、品种的基本情况1 、新药名称 ... 关键字：益保世灵(头孢唑肟钠栓剂)
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