【中文品名】头孢唑肟钠 【药效类别】抗生素>头孢菌素类 【通用药名】CEFTIZOXIME SODIUM 【别　　名】去甲噻肟头孢菌素，头孢甲噻肟，安普西林，安保速灵, Epocelin, CZX, Epocerin, FK749, FR13749, SK F88372-Z, Ceftix, Cefizox 【化学名称】 5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-, monosodium salt, (6R,7R)- 【CA登记号】[68401-82-1] 【结 构 式】 【分 子 式】C13H12N5NaO5S2 【分 子 量】405.38 【收录药典】 【开发单位】藤泽药品工业株式会社 (日本) 【首次上市】1982年，日本 【性　　状】白色或淡黄色结晶或结晶性粉末。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于丙酮、氯仿。mp227℃(dec) (酸式)。 【用　　途】 头孢菌类抗生素。对革兰阳性菌、阴性菌有广谱抗菌作用，特别是对革兰阳性球菌中的肺炎球菌，链球菌属(肠球菌除外)、革兰阴性杆菌中的大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感杆菌等显示强效的抗菌活力，对多种头孢菌类抗生素显示耐药性的柠檬酸细菌属、肠杆菌属、沙雷属以及拟杆菌属等厌氧菌也显示良好的抗菌作用。作用方式为杀菌。由于对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生菌也显示抗菌活力。用于对本品敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属，沙雷菌属、肠杆菌属、柠檬酸细菌属，消化球菌属、消化链球菌属、拟杆菌属所引起的下列感染:败血症、感染性的内膜炎、创伤、烧伤的继发感染，支气管炎，支气管扩张症感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺炎、肺化脓性疾病、脓胸、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、脑膜炎。 【性状】 本药是新开发的头孢菌素类抗菌素，在7位上有氨噻唑甲氧亚胺基团，而在3位上无转换基团的新结构式的头孢唑肟钠盐。本药之活性成分的分子式为C13H12N5NaO5S2，分子量为405.38，为白色至淡黄色的结晶性粉末，无味或仅有极轻微的异臭，极易溶于水，难溶于甲醇，几乎不溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚、氯仿、n-丙醇或异丙醇中。    【药理作用】 本药是头孢菌素类抗菌素，其抗菌机制在于阻止细菌细胞壁的合成。本药对青霉素结合蛋白(PBP)的1b具有极强的亲和性，其次是1a和3，另外，对革兰氏阴性菌外膜的通过性亦良好。本药对各种细菌所产生的β-内酰胺酶稳定。因此对能产生β-内酰胺酶的细菌也具有很强的抗菌力。 微生物学 本药对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有效，特别对革兰氏阳性球菌中肺炎球菌、链球菌(肠球菌除外)、革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有很强的抗菌力。对很多头孢菌素已产生抗药性的柠檬酸细菌属、肠细菌属、沙雷氏菌属及包括类杆菌属在内之厌氧菌等也具有优异的抗菌力。    【药代动力学】 注射后迅速达高血中浓度，并以高浓度向痰液、胆汁、脊髓液中渗透。在体内几乎不被代谢，而以高浓度由尿中排出。正常人静注500 mg或1 g，5分钟后其血中浓度分别为58.9 ug/mL和114.8 ug/mL。6小时后分别为1.0 ug/mL和2.1 ug/mL。半衰期为1.21小时(0.5 g静注)及1.29小时(1 g静注)。若分别以1 g或2 g做静脉点滴，点滴时间为1小时或2小时，点滴完后立刻测定血清药物浓度，其峰值分别为57.9 ug/mL(1 g，1小时)、34.6 ug/mL(1 g，2小时)、123.7 ug/mL(2 g，1小时)和79.3 ug/mL(2 g，2小时)。肾功能正常小儿静注20 mg/kg体重、30 mg/kg体重，15分钟后血清浓度分别为61.1 ug/mL、95.5 ug/mL。6小时后分别为3.3 ug/mL、1.9 ug/mL。半衰期分别为1.40小时(20 mg/kg体重)、1.06小时(30 mg/kg体重)。在肾功能损害时，血清中之药物浓度之半衰期会延长。    【适应症】 敏感菌引起的下列感染 ：败血症，感染性心内膜炎 ；创伤、烧伤、烫伤的继发感染 ；支气管炎，支气管扩张感染，慢性呼吸道疾患的继发感染，肺炎，肺脓肿，脓胸 ；胆管炎，胆囊炎 ；腹膜炎 ；肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎 ；附件炎，宫腔感染，盆腔炎 ；脑脊髓膜炎。    【用法用量】 成人500 mg-2 g/日，静脉注射或静点。对顽固性重症感染，用量可增到4 g/日。儿童40-80 mg/kg体重/日，分2-4次静脉注射或静点，严重感染时剂量可增至120 mg/kg体重/日。静注时可用注射用水、生理盐水、5%葡萄糖等溶药，缓慢注射。亦可加在10%葡萄糖、电解质溶液或氨基酸中静脉点滴(30分钟至2小时)。  【不良反应】 偶有休克发生，当有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时要立即停止用药。过敏反应如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、麻木。 血液系统异常如粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶有红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少。 肝功能损害 ：SGOT、SGPT、ALP及胆红素升高，偶见黄疸。 肾功能损害 ：BUN及肌酐升高，少尿，蛋白尿。 胃肠道反应 ：偶有发热、腹痛、血便伴剧烈腹泻为主的严重结肠炎，伪膜性肠炎。偶见口内炎、念珠菌症等菌群失调症。 可见维生素缺乏症。  【禁忌症】 对本药过敏者。    【注意事项】    下列患者慎用 ：对青霉素或头孢菌素有过敏史者，本人或父母、兄弟姐妹中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者，有严重肾损害的患者，不能很好进食或非经口摄取营养者，高龄者，恶液质。    【孕妇及哺乳期妇女用药】  妊娠中用药的安全性尚不清楚。所以孕妇或有妊娠可能的妇女用药时，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才用本药。    【儿童用药】 新生儿或早产儿用药的安全性尚不清楚。    【用药须知】 一次大量静脉注射时，可引起血管痛及血栓性静脉炎，故要尽量减慢注射速度。溶解后要迅速使用，为防止沉淀，室温下不宜超过7小时，冰箱中不宜超过48小时，药物溶后经过一定的时间可略微变黄，但不影响使用。    【贮藏/有效期】  室温保存，有效期2年。