【中文品名】依诺他滨
【药效类别】抗肿瘤药>安西他滨衍生物类
【通用药名】ENOCITABINE
【别　　名】依诺胞苷, 山萮阿糖啶, Sunrabin, AS-18s,BH-AC, NSC-239336
【化学名称】 Docosanamide, N-(1-β-Arabinofuranosyl-1,2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinyl)-
【CA登记号】[55726-47-1]
【结 构 式】

【分 子 式】C31H55N3O6
【分 子 量】565.79
【收录药典】
【开发单位】旭日化成工业株式会社 (日本)
【首次上市】1983年，日本
【性　　状】结晶。 mp141~142℃。[α]D22 +70°(C=1，THF)。
【用　　途】
抗肿瘤药。本品为在抗肿瘤药阿糖胞苷N4引人山萮酰基，提高了脂溶性，在血中(尤其是血球中)和组织内的浓度可维持较长时间。在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷，而后抑制DNA合成显示抗肿瘤作用。用于治疗急性白血病(包括慢性白血病急性病变)。

【药理作用】本品在Ara-C的N4位上有山嵛酰基，使其亲脂性高，在血中及组织内的浓度能维持较长时间。本品进入体内后，在肝、脾、肾及白血病细胞中代谢并转化为Ara-C，从而抑制DNA合成而发挥抗肿瘤作用，对多种实验肿瘤有抑制效应。

【体内过程】急性白血病病人在15小时内给本品200mg后，血浆中浓度呈双相变化，第一相与第二相的半衰期分别约0.37±0.25小时和5.3±4.8小时。血细胞中浓度为血浆中浓度的10度，骨髓中浓度也显著高于血浆。本品主要从尿中排泄，原形药物不随尿排泄，而在用药开始后24小时，经代谢后，有0.5%以阿糖胞苷排泄，72%以阿糖尿苷排泄。

【临床应用】主要用于各类急性白血病、慢性白血病急变。

【用法用量】每日3.5-6mg/kg溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml内，2-4小时，每日1-2次，连用10-14日，休息6-10日后可重复给药。

【不良反应】

（1）骨髓抑制：白细胞和血小板减少，偶有出血、贫血。

（2）胃肠道反应：食欲不振、恶心，呕吐、腹痛、腹泻。

（3）过敏反应：偶见皮疹、发绀、皮肤潮红，胸部压迫感及血压下降等严重过敏反应。

（4）神经精神症状：倦怠、头痛、腰痛。

（5）其他反应：发热，皮肤瘙痒，肝功能异常等。

【禁 忌 证】

（1）对本药过敏者禁用。

（2）对骨髓抑制、合并感染、肝脏病患者及孕妇等均慎用。

【注意事项】

（1）使用本品时要充分溶解。

（2）用药期间应定期检查血像及肝肾功能。

（3）哺乳期妇女用药时止哺乳。

（4）与其他抗肿瘤药物同用，可能会增加其骨髓抑制。

【制剂规格】注射剂：150mg/，200mg/，250mg/。

【贮    藏】密闭、干燥、阴凉处保存。