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商標名
SMANCS 4mg for Hepatic Intra-arterial Injection
一般名
（Zinostatin Stimalamer）
化学名
（4S,6R,11R,12R）-11-［α-D-2,6-Dideoxy-2-（methylamino）-galactopyranosyloxy］-4-［（4R）-2-oxo-1,3-dioxolan-4-yl］-5-oxatricyclo［8.3.0.04,6］trideca-1（13）,9-diene-2,7-diyn-12-yl 2-hydroxy-7-methoxy-5-methylnaphthalene-1-carboxylate
構造式
Suchimarama Jinosutachin蛋白质APO和发色团（113个氨基酸的多肽组成）在一个分子Jinosutachin苯乙烯组成，一部分是丁基 - 对平均分子量通过合并两个交替的共聚物分子马来获得15000物质。交替的N蛋白脂蛋白α-ε终端丙氨酸共聚物的位置20和赖氨酸，氨基酸组，一组与氨基酰胺键。
行为
Jinosutachin Suchimarama很好黄色粉末。易溶于水，乙醇（95）或几乎不溶于乙醚。
包装
SMANCS肝動注用4mg：1样品瓶
SMANCS肝動注用6mg：1样品瓶
中文别名： 净司他丁斯酯肝動注用
英文别名： Smancs
生产企业：
药品类别： 其它抗肿瘤药
药理药动
关于本品的药理，在体外、体内对癌细胞的增生抑制作用和作用机制等进行了研究。
本品对人肝癌培养细胞及肝癌以外的人体癌培养细胞和小鼠白血病细胞的抗癌作用大体与Neocarzinostatin相等，大约抑制1/3的细胞增殖。
对各种药物抗药的P388胞也显示有抑制作用。
将本品混悬液给VX2肝癌家兔注人肝动脉，显示比Neocarzinostatin强的抗癌作用。本品混悬液肝动脉注射的抗癌效果比本品水溶液强。本品的效果受肿瘤大小的影响，肿瘤面积超过350平方毫米，效果减弱。
混悬液的效果虽可见抑制肿瘤的倾向，但未见肿瘤坏死作用，因此采取肿瘤血管栓塞，即将本品混悬液注人肝动脉后将肝血管栓塞，使肿瘤组织内保持高浓度而且持续的停留，可使本品的抗肿瘤效果增强。
关于作用机制，本品特异的而且浓度依赖的阻抑DNA的合成，具有细胞内切断DNA链的作用，发现在细胞中典型的G2／M期有蓄积作用。
本品在肿瘤内切断DNA链的浓度与在体外试验的浓度大体一致。因此，由于本品在体内对肿瘤细胞内DNA链直接切断作用而产生抗肿瘤效果。
药动学
以氢-3标记的本品，给肝癌的家兔肝动脉注射，胆囊、肝肿瘤组织浓度高而且持续时间久。本品水溶液同样给药时无明显的向肝肿瘤组织集聚的趋势，用本品混悬液给肝癌家免肝动脉注射时，则肝肿瘤内药物浓度持续的升高。肝动脉内给药，24小时后尿中不能检出。1小时后肝肿瘤组织活检，可见本品高分子部分与细胞成分结合。
本品的排泄，到给药后30天，由尿中排泄26％，粪排出17.2％。
本品静脉给大鼠注射，肝、肾、脾、骨髓、淋巴结在10～24小时后达峰值。除肝外，上述4个器官组织在90天后仍可见高浓度放射性。但是免疫反应，24小时除肾、脾外，不能检出，因此，肾、脾、骨髓、淋巴结的高浓度放射性是由于分解产物的残存。代谢产物以凝胶滤过法分为4个部分。排泄在给药后90天可回收91％，即尿中34％，粪中26％，体内残存31％。
对肝癌患者，以本品肝动脉注射时，肝组织内免疫反应性，肿瘤组织比正常组织高17倍(给药后第15天)，到给药后25天高达55倍，可见向肝肿瘤组织明显聚积。
适 应 症
肝细胞癌。
用法用量
本品每1mg加入本品混悬用稀释剂1ml。以超声波处理约3分钟，肝动脉内插入导管，将本品注入肝动脉内，1次4～6mg，大约观察4周，再重复给药。重复给药时，剂量可在6mg范围适当增减。
[制剂与规格]注射剂：1小瓶中含本品4mg，6mg，0.05mg。
1安瓿中含碘化罂粟子油脂肪酸乙酯4ml，6ml的混悬用液体。
[贮藏]在遮光、密闭容器，- 8℃保存，2
不良反应
有时发热，可有恶寒、颤栗(严重时可用解热剂)。
可有恶心、呕吐、食欲不振、糜烂性胃炎、消化性溃疡、腹痛、胃不适、胆囊炎等。有时出现颜面潮红、记忆障碍、紧张不安、谵妄、定向障碍。
可出现胸水、腹水、血压下降、全身倦怠、动脉注射部位疼痛、胸痛、腰痛及上腹部压痛，有时GOT、GPT、AL-P、胆红素、LDH升高，血沉加快总蛋白、白蛋白降低，A／G、胆固醇减低，白细胞减少，淋巴细胞减少，血小板减少，贫血，中性白细胞增多(极少数减少)，嗜酸性、嗜碱性白细胞增多，凝血酶原时间延长，尿中NAG升高，血尿素氮升高，并可出现蛋白尿、糖尿及尿沉渣镜检异常。
禁忌症
对本品或碘严重过敏者、重症甲状腺疾病患者禁用。
对育龄患者须考虑对性腺的影响。
本人或双亲为过敏体质者，甲状腺疾病患者，消化性溃疡、严重肝功能障碍患者或药后再用本品的患者应慎重使用(本品可产生抗体)。
动物试验证实，对胎仔有毒性作用并向乳汁转移，故妊娠或可能妊娠的妇女禁用，授乳妇女用本品时应停止哺乳。
对小儿的安全性尚未确定。
有 效 期 2年
貯法
遮光、-8℃以下に保存 | 
