抗肝癌新药 净司他丁苯马聚合物(Zinostatin Stimalamer):抗肿瘤抗生素净司他丁(又名新制癌菌素)与苯乙烯-马来酸酐共聚物所形成的结合物。
【中文品名】净司他丁斯酯 【药效类别】抗肿瘤药 【通用药名】ZINOSTATIN STIMALAMER 【别 名】SMA, SMANCS, YM-16881, YM-881 【C A 名称】Zinostatin stimalamer 【CA登记号】[123760-07-6] 【结 构 式】
【开发单位】山之内 等 【首次上市】1994年,日本 【性 状】本品稍溶液于某些有机溶剂中,略溶于脂质淋巴造影剂脂醇。 【用 途】抗肿瘤药,其动脉内制剂用于抗肝癌,静脉注射用于抗脑瘤。还用于抗结肠、直肠和胃癌。 【药理作用】本品为链霉菌司Carzinostaticus产生的蛋白质抗肿瘤药,是苯乙烯和马来酸、Neocarzinostatin的共聚物。本品通过对肿瘤细胞内DNA链直接切断作用而产生抗种瘤效应,对人肝癌培养细胞及肝癌以外的人体癌增养细胞、小鼠白血病细胞均有抑制作用,对各种药物耐药的P388细胞亦有抑制作用。本品混悬液肝动脉注射的抗癌疗效比本品水溶液好。 【体内过程】以3H标记本品,给肝癌家兔肝动脉注射,胆囊、肝肿瘤组织中浓度高而持久。对肝癌患者,以本品肝动脉注射后第15日,肝肿瘤组织的免疫反应性比正常肝组织高17倍,第25日则高达55倍,可见药物明显向肝肿瘤组织聚积,与细胞成分结合。本品给大鼠静脉注射,10~24小时后肝、肾、脾、骨髓、淋巴结中的浓度达峰值,除肝外,其余4个器官组织于90日后仍可见高浓度放射性。至给药30日后,尿中排泄26%,粪便中排出17.2%;90日后,可回收91%,即尿中34%,粪中26%,体内残存31%。 【临床应用】主要用于肝细胞肝癌,总有效率为35.9%,出现部分缓解率纛肿瘤缩小50%的平均日数为83.7日。 【用法用量】动脉内注射;肝动脉内插入导管,每次4~6mg,将本品混悬液注入肝动脉内,间隔4周,再重复给药。 【不良反应】 (1) 骨髓抑制:白细胞、淋巴细胞及血小板均减少;中性粒细胞及嗜酸性、嗜碱性粒细胞增多。 (2) 胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,糜烂性胃炎,流水作业化性溃疡,腹痛,胃不适,胆囊炎。 (3) 肝功能损害:转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、但红素升高,总蛋白、白蛋白降低。 (4) 肾功能损害:血尿素氮升高,可出现蛋白尿、糖尿及尿沉渣镜检异常。 (5) 全身反应: 发热,恶寒,颤栗,颜面潮红,有时可出现记忆障碍,紧张不安,谵妄,定向障碍等。 【禁 忌 证】 (1) 对本品严重过敏者、重症甲状腺疾病患者禁用。 (2) 妊娠或可能妊娠的妇女及哺乳妇女禁用。 (3) 消化性溃疡、严重肝功能障碍患者,或停药后再使用本品的患者应慎用。 【注意事项】 (1)本品为油性混悬液,若漏出注射部位以外,可能引起栓塞。 (2)本品仅用于肝动脉,但肿瘤的营养血管为肝动脉以外的横隔下动脉、胃左动脉时,可向这些营养血管给药。 (3)配制本品时,须在无菌条件下加入专用混悬液,不可振摇混合,以超声波处理3分钟后,轻轻振动,待无明显的块状,再使用。 (4)混悬液须临用时配制,配制后迅速使用,并须避光。 【制剂规格】注射剂:0.5mg/支,4mg/支,6mg/支。(1安瓿中含碘化罂粟子油脂肪酸乙脂4ml,6ml的混悬用液体。) 【贮 藏】密闭、避光、-8℃ 保存。
スマンクス肝動注用4mg/スマンクス肝動注用6mg
ジノスタチンスチマラマー(抗がん性抗生物質)
商品名(製造・販売会社)
スマンクス(アステラス製薬) 日本で開発された抗がん剤で、冠動脈塞栓療法などの局所化学療法のために使用されます。DNAを切断することによりDNAの合成を抑制し、がん細胞の増殖を阻止します。 がん細胞にとどまりやすい性質を持つので、効果的に抗がん作用を発揮します。
適応となるがん 肝臓がんにおける冠動脈塞栓療法および冠動注化学療法に用いられます。前者に対して適応を持つ薬としては、国内で唯一のものです。
主な副作用 発熱、吐き気・嘔吐、食欲不振が現れます。重大なものでは、肝臓障害、アレルギー性のショック症状、間質性肺炎があります。急性腎不全が出現したとの報告もあります。尿量の減少やむくみ、全身のかゆみなどの症状が現れると急性腎不全の疑いがあります。
使用上の注意点 懸濁液がヨウ素(ヨード)化合物なので、ヨード系の薬剤(甲状腺ホルモン剤など)を服用している人は注意が必要です。
包装
肝動注用4mg:1バイアル
肝動注用6mg:1バイアル
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