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净司他丁静脉注射剂(Zinostatin Stimalamer)

2013-01-31 18:19:30 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：157 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 净司他丁苯马聚合物(Zinostatin Stimalamer)异名SMANCS2药效分类抗肿瘤药3开发单位（日）Kuraray（可乐丽株式会社）4上市厂商（日）山之内制药株式会社，1993年10月首先在日本上市本品系抗肿瘤抗生素净 ...

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净司他丁苯马聚合物(Zinostatin Stimalamer)
异名SMANCS2药效分类抗肿瘤药。1.开发单位（日）Kuraray（可乐丽株式会社）2.上市厂商（日）山之内制药株式会社，1993年10月首先在日本上市本品系抗肿瘤抗生素净司他丁（又名新制癌菌素）与苯乙烯-马来酸酐共聚物所形成的结合物。3.药理净司他丁和本品的抗癌作用主要是使DNA链。

【中文品名】净司他丁斯酯
【药效类别】抗肿瘤药
【通用药名】ZINOSTATIN STIMALAMER
【别　　名】SMA, SMANCS, YM-16881, YM-881
【C A 名称】Zinostatin stimalamer
【CA登记号】[123760-07-6]
【结构式】

【收录药典】JP14
【开发单位】山之内等
【首次上市】1994年，日本
【性　　状】
【用　　途】
抗肿瘤药，其动脉内制剂用于抗肝癌，静脉注射用于抗脑瘤。还用于抗结肠、直肠和胃癌。
【药理作用】
本品为链霉菌司Carzinostaticus产生的蛋白质抗肿瘤药，是苯乙烯和马来酸、Neocarzinostatin的共聚物。本品通过对肿瘤细胞内DNA链直接切断作用而产生抗种瘤效应，对人肝癌培养细胞及肝癌以外的人体癌增养细胞、小鼠白血病细胞均有抑制作用，对各种药物耐药的P388细胞亦有抑制作用。本品混悬液肝动脉注射的抗癌疗效比本品水溶液好。
【体内过程】
以3H标记本品，给肝癌家兔肝动脉注射，胆囊、肝肿瘤组织中浓度高而持久。对肝癌患者，以本品肝动脉注射后第15日，肝肿瘤组织的免疫反应性比正常肝组织高17倍，第25日则高达55倍，可见药物明显向肝肿瘤组织聚积，与细胞成分结合。本品给大鼠静脉注射，10~24小时后肝、肾、脾、骨髓、淋巴结中的浓度达峰值，除肝外，其余4个器官组织于90日后仍可见高浓度放射性。至给药30日后，尿中排泄26%，粪便中排出17.2%；90日后，可回收91%，即尿中34%，粪中26%，体内残存31%。
【临床应用】
主要用于肝细胞肝癌，总有效率为35.9%，出现部分缓解率纛肿瘤缩小50%的平均日数为83.7日。
【用法用量】
动脉内注射；肝动脉内插入导管，每次4~6mg，将本品混悬液注入肝动脉内，间隔4周，再重复给药。
【不良反应】
（1）骨髓抑制：白细胞、淋巴细胞及血小板均减少；中性粒细胞及嗜酸性、嗜碱性粒细胞增多。
（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，糜烂性胃炎，流水作业化性溃疡，腹痛，胃不适，胆囊炎。
（3）肝功能损害：转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、但红素升高，总蛋白、白蛋白降低。
（4）肾功能损害：血尿素氮升高，可出现蛋白尿、糖尿及尿沉渣镜检异常。
（5）全身反应：发热，恶寒，颤栗，颜面潮红，有时可出现记忆障碍，紧张不安，谵妄，定向障碍等。
【禁忌证】
（1）对本品严重过敏者、重症甲状腺疾病患者禁用。
（2）妊娠或可能妊娠的妇女及哺乳妇女禁用。
（3）消化性溃疡、严重肝功能障碍患者，或停药后再使用本品的患者应慎用。
【注意事项】
（1）本品为油性混悬液，若漏出注射部位以外，可能引起栓塞。
（2）本品仅用于肝动脉，但肿瘤的营养血管为肝动脉以外的横隔下动脉、胃左动脉时，可向这些营养血管给药。
（3）配制本品时，须在无菌条件下加入专用混悬液，不可振摇混合，以超声波处理3分钟后，轻轻振动，待无明显的块状，再使用。
（4）混悬液须临用时配制，配制后迅速使用，并须避光。
【制剂规格】注射剂：0.5mg/支,4mg/支,6mg/支。(1安瓿中含碘化罂粟子油脂肪酸乙脂4ml,6ml的混悬用液体）
【贮藏】密闭、避光、-8℃ 保存