部分中文Miripla处方资料（仅供参考） 中文药名：注射用米铂/米铂及冻干 商品药名：Miripla® 英文药名：Miriplatin Hydrate 日文药名：ミリプラチン水和物 化学药名：(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2 环己二氨-N, N ′ ]二(十四酸-O)合铂 CAS 登记号：141977-79-9， 结构式： 分子式：C34H68N2O4Pt・H2O， 相对分子量：782.01。 适应症： 用于肝细胞癌。 用法用量： 将70mg 本品溶于3.5 mL 本品专用混悬液中，通过插入肝动脉内的导管注射进肝脏，直至药液充满肿瘤血管内时结束。给药上限为每次6 mL（含本品120mg），且需重复给药时要设4周以上的观察期。 厂家：大日本住友药 药品类别： 适合的一种疾病性质：肝癌细胞 批准推出时间：2010年1月 药品形状：注射剂 有效成数量：Miripla70mg/vial  4ml/vial 最小包装容量单位：1瓶 MIRIPLA for intra-arterial injection（Miriplatin Hydrate） MIRIPLA for intra-arterial injection 70mg（ミリプラ動注用70mg）  Brand name : MIRIPLA for intra-arterial injection 70mg 　Active ingredient: Miriplatin Hydrate 　Dosage form: injection 　Print on wrapping:  Effects of this medicine This medicine suppresses growth of cancer cells. It is administered through hepatic artery and usually used to treat liver cancer. Before using this medicine, be sure to tell your doctor and pharmacist If you have previously experienced any allergic reactions (itch, rash, etc.) to any medicines. If you have thyroid disorder or liver disorder. If you are pregnant, possibly pregnant or breastfeeding. If you are taking any other medicinal products. (Some medicines may interact to enhance or diminish medicinal effects. Beware of over-the-counter medicines and dietary supplements as well as other prescription medicines.) Dosing schedule (How to take this medicine) Your dosing schedule prescribed by your doctor is <<to be written by a healthcare professional>> In general, administer into the liver once a day. The treatment period with this medicine depends on your symptoms. Precautions while taking this medicine You may have a fever 1 week or later after administration. Possible adverse reactions to this medicine The most commonly reported adverse reactions include fever, nausea/vomiting, pain at the injection site, loss of appetite, dull, chill, diarrhea, back pain, headache, rash/eczema, cough, abdominal pain, and constipation. If any of these symptoms occur, consult with your doctor or pharmacist. The symptoms described below are rarely seen as initial symptoms of the adverse reactions indicated in brackets. If any of these symptoms occur, stop taking this medicine and see your doctor immediately. general malaise, loss of appetite, nausea [liver dysfunction, jaundice, liver failure] chill, acute high fever with shivering, tachycardia [infections] anemic symptoms, fever, bleeding tendency [myelosuppresion] fever, cough, respiratory distress [interstitial pneumonia] The above symptoms do not describe all the adverse reactions to this medicine. Consult with your doctor or pharmacist if you notice any symptoms of concern other than those listed above. Storage conditions and other information If you become unwell during injection, you should tell your doctor immediately. Sumitomo Dainippon Pharma Co.,Ltd. Injection Revised: 7/2015 The information on this sheet is based on approvals granted by the Japanese regulatory authority. Approval details may vary by country. Medicines have adverse reactions (risks) as well as efficacies (benefits). It is important to minimize adverse reactions and maximize efficacy. To obtain a better therapeutic response, patients should understand their medication and cooperate with the treatment. http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291416D1022_1_06/4291416D1022_1_06?view=body#26 Miriplatin Hydrate是大日本住友制药株式会社开发的脂溶性铂复合物抗癌药，于2009年10月16日获得日本厚生劳动省批准，用于治疗肝细胞癌。本品专用混悬液已于同年8月20日获得批准。2010年1月20日，Miriplatin Hydrate及其专用混悬液同时上市。 肝细胞癌是世界上最常见的、复发率很高的恶性肿瘤之一，位居全球恶性肿瘤发病率的第5 位，死因第3 位，且呈逐年增长趋势，已超过62.6万人/年，我国发病人数约占全球总发病人数的55％，日本2005年肝细胞癌患者约6.6万人。肝细胞癌的发病特点多为丙型肝炎病毒或乙型肝炎病毒持续感染导致慢性肝炎、肝硬化而最终发展为肝细胞癌。临床上通常采用肝脏切除、移植等外科手术治疗；射频消融术、经皮微波凝固疗法、经皮无水乙醇注射疗法等内科局部治疗；经导管肝动脉化疗栓塞术（TACE）、经导管的动脉灌注治疗；全身化疗。其中，TACE尽管只在无法实施外科手术或内科局部治疗的时候才使用，但在首次治疗中的比例却为29.6％，在肝内复发治疗中占53.3％，其重要地位可见一斑。TACE是将抗癌药物与碘化罂粟子油的混合物从肝动脉内注入病灶，同时注入明胶海绵等栓塞物质堵塞动脉，切断动脉血流，达到致肿瘤坏死的目的。用于TACE的抗癌药物有盐酸阿霉素、盐酸表柔比星、丝裂霉素、顺铂、净司他丁斯酯等。其中，铂类抗癌药物顺铂因其高效抗癌活性与广谱抗癌效果而被广泛使用，对肝细胞癌也表现出良好的临床效果，但其水溶性的特点使得它利用碘化罂粟子油为载体的物理稳定性受到严重影响；净司他丁斯酯是唯一作为以碘化罂粟子油脂肪酸乙酯（ethyl ester of iodinated poppy-seed oil fatty acid）为载体、由肝动脉注射给药的抗癌药物获得批准的，自1994 年上市后抗肿瘤效果获得首肯，但该药存在可能导致肝动脉血管损伤、对肝胆系统的影响不可逆转等问题，对以后治疗及预后有影响，用药安全存在隐患。因此，寻找与碘化罂粟子油脂肪酸乙基酯亲和性高、抗癌效果不逊于净司他丁斯酯、预后安全、隐患小的药物成为药物研发的新目标。 Miriplatin Hydrate是日本国立癌症中心研究所前田等人研发的脂溶性铂复合物，与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高，能稳定溶于碘化罂粟子油脂肪酸乙酯构成缓释药物，经肝动脉给药后选择性地、长时间滞留在癌症部位，缓慢地释放药物，抗癌效果出色。住友以前田等人的研究为基础，从20世纪90年代开始有关本品的合成、物理性质、制剂化的探讨以及非临床试验，并以获得的非临床试验结果为依据，从1994 年开始在日本对肝细胞癌患者进行临床试验。1994年10月开始Ⅰ期临床试验，1998年7月开始Ⅱ期A阶段临床试验，2002年4月开始Ⅱ期B阶段临床试验。临床试验表明，不仅对首次接受治疗患者，而且对一些曾接受过肝切除术等其他方法治疗又再次复发的肝细胞癌患者，本品都显示出良好的抗肿瘤效果。而且本品的不良反应都是本疗法已知的一般性不良反应，患者只要在精通本疗法的医疗机构接受本品治疗，这些不良反应可耐受。基于这3次临床试验的成绩以及Ⅱ期B阶段临床试验的后续给药试验成绩，本品最终获得了日本厚生劳动省的批准。 药效与药理 利用肝脏内移植鼠肝癌细胞株AH109A 或人肝癌细胞株Li-7的鼠移植肝癌模型，评价本品混悬液在体内对癌细胞增殖的抑制作用。 结果显示，本品混悬液以剂量相关方式抑制癌细胞增殖，且当混悬液中的本品为20mg/mL 时肿瘤细胞增殖率明显降低。本品混悬液单剂量给药，对同一肝癌模型也呈剂量相关地抗肿瘤作用。 本品是溶于专用碘化罂粟子油脂肪酸乙酯、肝动脉内给药的抗癌药物，其与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高，且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位，混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中，铂二价化合物与DNA结合，通过阻止DNA合成抑制癌细胞增殖，提高了抗癌效果。 临床试验结果 Ⅰ期临床试验结果表明：本品最大耐受量为20mg/mL以上（给药量最多6mL）；给药后血中总铂浓度极低，可长时间维持；不良反应程度较轻，可控且在耐受范围。本品1 年生存率为63.6％，2年生存率为38.2％ Ⅱ期A阶段临床试验结果表明：本品给药后血中总铂浓度（ng）等级极低，属微量且维持时间长，给药后约1年Cmax 大约降至17％。未见等级4的严重不良反应，所见不良反应几乎都在给药后4～6周消失，可控且在耐受范围。本品对肝细胞癌的疗效（TE）良好，CR率达60％。 Ⅱ期B 阶段临床试验结果表明：本品与净司他丁斯酯疗效相当，且更安全。血中总铂质量浓度（平均值）：首次及第2次给药后分别为9.6、12.9ng/mL，甲醇分离出的铂质量浓度（平均值）分别为1.17、1.19ng/mL。本品1、2、3年的生存率分别为90.1％、75.9％、58.4％；对照药组1、2、3年的生存率分别为97.4％、70.3％、48.7％。 临床试验显示，不论是首次接受此项治疗肝细胞癌患者，还是一些接受过肝切除等其他治疗方法的复发患者，本品都表现出良好的抗癌效果。而且产生副作用均为这类治疗中常见的副作用，在精通这类疗法的医疗机构接受本品治疗，这些副作用都控制在耐受范围。 日本住友製薬 肝細胞癌治療剤「ミリプラ®」新発売 大日本住友製薬（株）は，肝細胞癌治療剤「ミリプラ® 動注用70mg」（一般名：ミリプラチン水和物）を2010年1月20日付で発売する。なお，本剤専用の懸濁用液として，「ミリプラ®　用懸濁用液4mL」（一般名：ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル）を同時に発売する。「ミリプラ® 動注用70mg」は，「ミリプラ® 用懸濁用液4mL」に懸濁して肝動脈内に投与する。 肝細胞癌の標準的な治療法のひとつに，抗がん剤を油性造影剤（ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル）に懸濁して肝動脈内投与する局所治療（リピオドリゼーション）がある。同社では，当該治療に適した抗がん剤として，ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステルへの親和性が高い脂溶性白金錯体ミリプラチンの開発を進めてきた。 ミリプラ® は，ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステルへの懸濁性に優れている。また，肝動脈内投与後は腫瘍局所に滞留し，長期間に渡って白金成分が徐放され，全身への曝露は少ないとの特長を有している。 臨床試験では，再発率の高い肝細胞癌において，初回治療だけでなく，肝切除等の他の治療後に再発した患者さんに対しても良好な抗腫瘍効果を示した。また，本治療法で知られている一般的な副作用が認められたが，本治療法に精通した施設においては忍容可能なものであった。なお，本剤投与による肝動脈の血管障害の報告もなかった。 同社では，天然型インターフェロン-α製剤「スミフェロン®」を販売していることから，ミリプラ® の上市により肝臓領域における製品ラインアップを強化し，肝臓疾患のトータルケアに一層貢献できることを期待している。 ------------------------------------------------- 产地国家：日本 所属类别：抗癌药物 ->肝细胞癌 原产地英文药品名： miriplatin 中文参考药品译名： miriplatin 原产地英文商品名： Miripla suspension(ミリプラ用懸濁用液) 4ml/vial 中文参考商品译名： 米铂混悬液(ミリプラ用懸濁用液)4毫升/瓶 生产厂家英文名： Dainihon Sumitomo 生产厂家中文参考译名： 大日本住友製薬 ------------------------------------------------- 产地国家：日本 所属类别：抗癌药物 ->肝细胞癌 原产地英文药品名： miriplatin 中文参考药品译名： miriplatin 原产地英文商品名： Miripla(ミリプラ)70mg/vial 中文参考商品译名： Miripla(ミリプラ)70毫克/瓶 生产厂家英文名： Dainihon Sumitomo 生产厂家中文参考译名： 大日本住友製薬 该药品相关信息网址1： http://www.cqvip.com/qk/94627X/200910/32288079.html