英文药名：Tapenta Tablets(Tapentadol Hydrochloride)

中文药名：他喷他多片

生产厂家：杨森制药日本公司
药品介绍：
持续性癌性疼痛的治疗剤
批准上市日期：2014年8月
商標名
Tapenta Tablets
一般名
タペンタドール塩酸塩、Tapentadol Hydrochloride（JAN）
化学名
3-［（1R,2R）-3-（Dimethylamino）-1-ethyl-2-methylpropyl］phenol monohydrochloride
分子式
C14H23NO・HCl
分子量
257.80
化学構造式

性状
白色至灰白色粉末
溶解性
水380mg/毫升
乙醇50毫克/毫升
甲醇31mg/毫升
丙酮0.76mg/毫升
熔点
204〜210℃
分配系数
的LogP=2.89（1  - 辛醇/水）
适应症：
阿片类镇痛剂的口服适用于癌症，重度疼痛，中度。
用法用量：
成年人每日口服50〜400毫克，此外，根据病人的症状减少。
包装规格：
Tapenta片25毫克    40片（10片×4）
Tapenta片50毫克    40片（10片×4）
Tapenta片100毫克  40片（10片×4）
制造厂商
杨森制药有限公司
盐酸他喷他多(Tapentadol Hydrochloride)是由杨森制药(Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.)和德国Gruenenthal GmbH公司联合研制的新型口服止痛药，其速释片剂于2008年11月经美国FDA批准上市(商品名：NUCYNTA)，其缓释片剂于2011年8月经美国FDA批准上市(商品名：NUCYNTA ER)，2014年8月经日本批准上市的适应于持续性癌性疼痛(商品名：Tapenta)
盐酸他喷他多是一种新型的双重作用机制的中枢性镇痛药，它既是阿片μ受体(MOR)激动剂，又是去甲肾上腺素(norepinephrine，NE)重吸收抑制剂，其对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛均具有良好的镇痛作用。
本品相对于已上市的中枢性镇痛药物具有以下几个特点：
(1).高效作用：研究显示，盐酸他喷他多相比曲马多(Tramadol，INN)具有更加强效的镇痛作用。他喷他多不依赖代谢活化作用, 没有代谢活化产物，它通过两种作用机制实现更加强效的镇痛效用：一种机制是其激活阿片μ受体，抑制疼痛神经信号的传递，从而影响和控制感知疼痛的大脑皮层部位的活动;另一种机制是其抑制去甲肾上腺素重摄取作用，从而提高大脑中的去甲肾上腺素水平而发挥镇痛作用。
(2).不易成瘾和耐受性良好: 本品与其它阿片类镇痛药如吗啡、曲马多等相比，更不易产生镇痛耐受性和依赖性, 不良反应(如恶心、呕吐等)较轻，副作用小。他喷他多通过两种互补的作用机制实现更加强效的镇痛效用，其双重作用机理可减少对MOR的激活，减少因激活MOR而产生的成瘾性和其他不良反应等。
(3).镇痛谱更广: 研究显示，他喷他多具有广谱的镇痛效能，其不仅对急性疼痛有良好的疗效，并且对于炎性和慢性神经病理性疼痛也有显著地镇痛作用。临床试验结果显示，他喷他多能显著缓解拇囊炎切除术引起的疼痛、末期关节疾病疼痛、腰痛、髋关节或膝关节疼痛等。常规的MOR激动剂如吗啡等对急性疼痛有显著镇痛作用，但对慢性疼痛、神经痛及炎症性疼痛疗效较差。
提示：本品属管制药品，使用以原资料为准：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8219003G1024_1_01/