【中文品名】阿柔比星 【药效类别】抗肿瘤药>抗生素>柔红霉素类 【通用药名】ACLARUBICIN 【别 名】Aclacin, Aclacinomycin-A, Aclacinon, Aclaplastin, Jaclacin, NSC-208734 【化学名称】 1-Naphthacenecarboxylic acid, 2-ethyl-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,7-trihydroxy-6,11-dioxo-4-[[2,3,6-trideoxy-4-O-[2,6-dideoxy-4-O-[(2R,6S)-tetrahydro-6-methyl-5-oxo-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]-3-(dimethylamino)-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-, methyl ester, (1R,2R,4S)- 【CA登记号】[57576-44-0] 【结 构 式】
【分 子 式】C42H53NO15 【分 子 量】811.74 【收录药典】JP14 【开发单位】Mercian 【首次上市】1981年,日本 【性 状】黄色结晶性粉末,mp 151~153℃(分解),溶于氯仿和乙酸乙酯。[α]D24:-11.5°(c=1, 氯甲烷)。 【用 途】抑制RNA合成的细胞生长抑制剂,用作癌症的化疗药物。 【药理作用】 1 抗肿瘤活性: 盐酸阿克拉霉素具有广谱的抗肿瘤活性,能抗多种小鼠实验性肿瘤。如;L1210淋巴白血病、P388白血病、艾氏癌、Lewis肺癌、S180肉瘤、CD8F1(D—M诱发乳癌)、C3H自乳癌和CO—38癌;抗大鼠腹水肝细胞癌,如;AH41C、AH66、AH13T AH44。同时,对移植到豚鼠的人类胃癌St-4,St-15和结肠癌CO-3亦有抗癌作用。 2 作用方式: 盐酸阿克拉霉素嵌入癌细胞的DNA上,从而抑制核酸的合成,特别是RNA的合成,在GI晚期和S晚期阻断细胞周期。 【药物相互作用】 【不良反应】 1 心脏;用药期间偶有发生心电图(ECG)改变,心动过速,心律失常现象,严重重可出现心力衰竭。 2 抑制骨髓造血功能;表现为白细胞、血小板减少及贫瘠等。 3 胃肠道反应;表现为厌食、恶心、呕吐、口腔炎、腹泻等。偶有消化道出血现象。 4 少数病例可见发热、皮疹、脱毛、色素沉着及肝、肾功能损害等。 【禁忌症】 1 心功能不全或有心功能不全病史的患者。 2 对本药有严重过敏史患者。 【产品规格】 10mg(按C42H53NO15计) 【用法用量】 1 对实体瘤和恶性淋巴瘤的推荐方案; (1) 每次40-50mg(效价)[0.8-1.0mg(效价)/kg]静脉内给药,每周二次,第1\2天或1\4天给药。 (2) 每天20mg(效价)[0.4mg(效价)/kg],给药7天,每隔一周用药。 2 急性白血病推荐方案: 20mg(效价),[0.4(效价)/kg]每天一次,共10—15天。具体用量可根据患者的年龄和病情酌情增、减。
【注意事项】 1 必须在医师指导下使用,用药期间应严密监测血象、肝、肾功能和心电图变化。一旦确认异常,应适当护理,必要时停止用药或减少用量。 2 治疗期间感染或出血性疾病可能发生或恶化,应小心观察。 3 对儿童或育龄患者使用本品时,应特别强调对不良反应的重视,同时应注意本品时,应特别强调对不良反应的重视,同时应注意本品可能影响性腺。 4 本品不能作皮下或肌肉注射。 5 因静脉注射有时会引起脉管疼痛或口腔炎,故应注意注射方法和部位。 6 药物溶解后应尽快使用。当溶解于pH值较高的溶剂时,可产生混浊,故不能与pH大于r等于7的其它药物混合。 7 曾接受过柔红霉素或阿霉素治疗的患者,当应用本品总量超过600mg(效价)时,心电图异常的发生率增加。 8 治疗急性白血病时,应根据血液学检查的结果适当地决定用药期限。 9 对孕妇、哺乳期或育龄妇女及儿童用药,只有利多于弊的情况下才使用本药。 【贮藏方法】 密闭避光保存
アクラシノン注射用20mg
欧文商標名 Aclacinon 20mg for Injection
**製造販売 日本マイクロバイオファーマ株式会社 アクラルビシン(抗がん性抗生物質)商品名(製造販売会社) アクラシノン(アステラス、メルシャン) 日本で開発されたアントラサイクリン系の抗がん性抗生物質で、ドキソルビシンの難点であった心臓への副作用を軽減する目的で開発されました。 がん細胞のDNAに結合して、RNAの合成を強力に阻害することで抗腫瘍効果を発揮します。代謝が速やかなため、体内にほとんど蓄積されないとされています。
適応となるがん おもに急性白血病に使用されるほか、悪性リンパ腫、肺がん、胃がん、乳がん、卵巣がんに使われます。 主な副作用 アントラサイクリン系の特徴である心臓障害が現れます。心電図に異常が認められた場合や、動悸、胸痛などをかんじたときは注意が必要です。重い骨髄抑制が生じることもあるので、貧血や出血傾向に気をつけます。 一般的な副作用としては、吐き気・嘔吐、食欲不振、下痢などの消化器症状や、発熱、全身倦怠感などが比較的多くみられるとされています。 使用上の注意点 これまでに胸部への放射線照射、およびアントラサイクリン系のほかの抗がん剤による治療を行ったことがある場合、心臓障害を増強するおそれがあります。 完整资料说明:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4235400D1030_2_02/ |