抗肿瘤药塞替派,属乙撑亚胺类烷化剂,因其有3个功能基团,可与DNA形成交叉联结,改变DNA的功能,影响癌细胞的分裂。临床用于乳腺癌、卵巢癌,也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。
【药品名称】 通用名:塞替派注射液 商品名: 英文名:Thiotepa Injection 汉语拼音:Sɑitipɑi Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为:1,1′,1″-硫次膦基三氮丙啶。
【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。
【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。
【适应症】主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于胃肠道肿瘤等。
【用法用量】静脉或肌内注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg),一日1次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg,如血象良好,在第一疗程结束后1.5~2月后可重复疗程。 胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。 膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50~100mg(溶于50~100ml氯化钠注射液中),每周1~2次,10次为一疗程。 动脉注射:每次10~20mg用法同静脉。 瘤内注射:开始按体重0.6~0.8mg/kg向瘤体内直接注射,以后维持治疗根据患者情况按体重0.07~0.8mg/kg注射,每1~4周重复。 儿童用量:肌注或静脉,根据体重每次0.2~0.3mg/kg,一日1次,连用5次后改为一周1次,约25~40mg为一疗程。
【不良反应】 1. 骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性,多在用药后l~6周发生,停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。 2. 少见过敏,个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,头痛、头晕,闭经及影响精子形成。
【禁忌】对本药过敏者,有严重肝肾功能损害,严重骨髓抑制者。
【注意事项】 1. 妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸 胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形; 2. 下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史; 3. 用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制; 4. 肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量; 5. 在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液或别嘌呤醇; 6. 尽量减少与其他烷化剂联合使用,或同时接受放射治疗。
【药物过量】药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前,白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。
【规格】1ml:10mg
【贮藏】遮光、密闭、在冷处保存。
【原产地英文商品名】THIOPLEX-15mg/Vial,5Vials/Box 【原产地英文药品名】THIOTEPA 【中文参考商品译名】 注:以下产品不同的规格和不同的价格,购买时请以电话咨询为准! ·塞替派-15毫克/瓶 ·塞替派粉针剂 ·塞替派-15毫克/瓶, 5瓶/盒 【中文参考药品译名】息安的宾 【中文参考化合物名称】三乙烯硫代磷酰胺 【生产厂家英文名】Lederle Laboratories |