多尼培南是由日本盐野义公司研发的β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素，强生公司从日本盐野义公司获得了该药的开发上市权。2005年9月多培尼南首次在日本上市，商品名为Finibax。2007年10月，美国FDA批准该药注射剂用于临床治疗复杂性腹内感染与复杂性尿道感染。
多尼培南的作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相同，主要是与细菌青霉素结合蛋白(peni-cillin binding proteins，PBPs)结合，抑制细菌细胞壁的合成。本品抗菌谱广，对各种需氧性、厌氧性G十和G一菌都有很强的抗菌活性。并且对绝大多数β-内酰胺酶稳定强。
本品为静脉注射剂，成人每次推荐剂量为0．25 g，30-60 min内静脉注射，剂量的大小可根据患者年龄及症状轻重适当增减，但每次最多不超过0．5 g，每天最大剂量不超过1．5 g。本品在人体内稳定，不受人脱氢肽酶的影响，静脉注射125mg的半衰期(T l/2)为0．85 h，其代谢产物为β-内酰胺环水解开环物，主要经尿液排除，24 h尿中药物回收率为75％，微量随粪便排出，其药代动力学特点与美罗培南相似，不受大剂量给药影响。本晶每天给药250-l000毫克(分一次、两次或三次给药)，对复杂性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效治疗率为93．8％～95．2％，细菌清除率为87．5％～98.2％，显示出良好的抗菌作用。多尼培南临床主要应用于呼吸道感染、尿路感染、外科感染以及妇科产科感染。不良反应有腹泻、皮疹等。
【临床应用】
1. 美国FDA 批准适应证：
(1) 用于多种细菌引起的复杂性腹腔内感染。
(2) 用于多种细菌引起的复杂性泌尿道感染( 包括肾盂肾炎)。
2. 日本厚生省批准适应证：
(1) 腹膜炎、腹腔内脓疡、胆囊炎、胆管炎。
(2) 复杂性膀胱炎、肾盂肾炎、急性或慢性前列腺炎、副睾丸炎、子宫内感染、子宫附件炎。
(3) 咽头炎、喉头炎、扁桃体炎( 含扁桃周围炎、扁桃周围脓肿)、肺炎、肺脓疡、脓胸、慢性呼吸系统病变的二次感染。
(4) 外伤、烧烫伤及手术创伤等的二次感染，深层性皮肤感染( 淋巴管炎、淋巴结炎)。
(5) 眼窝感染、角膜炎( 含角膜溃疡)、眼内炎( 含全眼球炎)、中耳炎。(6) 败血症、感染性心内膜炎、骨髄炎、关节炎、腭骨周边的蜂巢炎、腭炎。
【注意事项】
1. 交叉过敏 β- 内酰胺抗生素类之间有交叉过敏。
2. 禁忌证 对本药或对其他β- 内酰胺类抗生素过敏者。
3. 慎用 哺乳妇女。
4. 药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
5. 药物对老人的影响 本药在老年人中的暴露量增加，且老年人易出现肾功能减退或肾前性氮血症，不良反应的发生风险高于其他人群。
6. 药物对妊娠的影响 孕妇用药尚无充分、良好的对照研究资料，孕妇仅在确有必要时方可使用。美国食品药品管理局对本药的妊娠安全性分级为B 级。
7. 药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否分泌入乳汁中，哺乳妇女应慎用。
8. 用药前后及用药时应当检查或监测 老年患者和中至重度肾功能损害者应定期检查肾功能。
【不良反应】
可见过敏反应，史－约综合征(Stevens-Johnson Syndrome)、中毒性表皮坏死松解症、间质性肺炎、癫痫发作。此外，临床试验中出现以下不良反应：
1. 心血管系统 常见静脉炎。
2. 泌尿生殖系统 可见外阴真菌感染、肾损害、肾衰竭。
3. 神经系统 常见头痛。
4. 肝脏 可见丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5. 胃肠道 常见恶心、腹泻，还可见口腔念珠菌病、艰难梭状芽孢杆菌相关的腹泻(CDAD)。
6. 血液 可见贫血。
7. 皮肤 常见皮疹，可见瘙痒、斑疹、丘疹、荨麻疹、过敏性皮炎和大疱性皮炎、红斑、多形性红斑。
8. 其他 可见耐药菌的出现。
【用法与用量】
成人 常规剂量
1. 美国FDA 批准用法用量：对伴发菌血症的患者，疗程可持续14 日。(1) 复杂性腹腔内感染：一次500mg，每8 小时1 次，1 小时输注完，5~14 日为一疗程。(2) 复杂性泌尿道感染( 包括肾盂肾炎) ： 一次500mg，每8 小时1 次，1 小时输注完，10 日为一疗程。
2. 日本厚生省批准用法用量：一次250mg，一日2~3 次，滴注30~60 分钟，根据年龄、症状适当增减，最大量为一次500mg，一日1.5g。
肾功能不全时剂量
肾功能不全时给药剂量表
肌酐清除率(mL/min) 剂量
＞ 50 无需调整剂量
≥ 30 或≤ 50 一次250mg，1 次/8h
＞ 10 或＜ 30 一次250mg，1 次/12h
老年人剂量
肾功能损害的老年人应适当调整剂量，而肾功能正常的老年患者，不推荐进行剂量调整。
【制剂与规格】注射用多尼培南 (1)250mg。(2)500mg。贮法：25℃(15~30℃ ) 下保存。
【原产地英文商品名】Finibax 0.25g 10vials
【原产地英文药品名】Doripenem for injection
【中文参考商品译名】Finibax 0.25克/支 10支/盒
【中文参考药品译名】注射用多尼培南
【生产厂家中文参考译名】日本盐野义制药公司
【生产厂家英文名】Shionogi
 |
DORIBAX
Generic Name for DORIBAX
Doripenem (as monohydrate) 500mg/vial; pwd; for IV infusion after constitution and dilution; preservative-free.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for DORIBAX
Carbapenem.
Manufacturer of DORIBAX
Ortho-McNeil Pharmaceuticals, Inc.
Indications for DORIBAX
Susceptible complicated intra-abdominal and complicated urinary tract infections (including pyelonephritis).
Adult dose for DORIBAX
Give by IV infusion over 1 hr; may switch to oral antibiotics after 3 days. ≥18yrs (CrCl >50mL/min): Intra-abdominal: 500mg every 8 hrs for 5–14 days. UTI, pyelonephritis: 500mg every 8 hrs for 10–14 days. CrCl 30–50mL/min: 250mg every 8 hrs; CrCl>10–<30mL/min: 250mg every 12 hrs.
Children's dosing for DORIBAX
<18yrs: not recommended.
Contraindications for DORIBAX
Beta-lactam allergy.
Warnings/Precautions for DORIBAX
Pregnancy (Cat.B). Nursing mothers.
Interactions for DORIBAX
Antagonizes valproic acid (monitor valproate frequently). Potentiated by probenecid (not recommended).
Adverse Reactions for DORIBAX
Headache, nausea, diarrhea (may be serious; evaluate if occurs), rash, phlebitis, anemia, hypersensitivity reactions.
How is DORIBAX supplied?
Single-use vials—10
一般的名称：
Doripenem Hydrate
商標名
FINIBAX
医薬品名:フィニバックス点滴用0.25g 250mg
一般名:ドリペネム水和物
医薬品名:フィニバックスキット点滴用0.25g 250mg生食100mL付
一般名:ドリペネム水和物
包装
フィニバックス点滴用0.25g：10瓶（10mL容量瓶）
フィニバックスキット点滴用0.25g：10キット
商品名 フィニバックス点滴用０．２５ｇ
薬効 6139 その他の主としてＧ＋－菌に作用するもの
一般名 ドリペネム水和物注射用 英名 Finibax
剤形 注射用
規格 ２５０ｍｇ１瓶 メーカー 塩野義製薬
毒劇区分
効能・効果 (感染性心内膜炎、敗血症)、(リンパ管炎、リンパ節炎、深在性皮膚感染症)、(外傷、熱傷、手術創)の二次感染、(関節炎、骨髄炎)、(咽頭炎、喉頭炎、扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍、扁桃炎)、(膿胸、肺炎、肺膿瘍)、慢性呼吸器病変の二次感染、(腎盂腎炎、精巣上体炎、前立腺炎＜急性症＞、前立腺炎＜慢性症＞、副睾丸炎、複雑性膀胱炎)、(腹腔内膿瘍、腹膜炎)、(肝膿瘍、胆管炎、胆嚢炎)、(子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎)、(角膜潰瘍、眼窩感染、全眼球炎、角膜炎、眼内炎)、中耳炎、(顎炎、顎骨周辺の蜂巣炎)
禁忌病名
1. 本剤成分又は含有成分でショックの既往歴、バルプロ酸ナトリウム投与中 記載場所： 使用上の注意
注意レベル： 禁止
2. 本剤成分又は含有成分で過敏症の既往歴 記載場所： 使用上の注意
注意レベル： 原則禁止
3. 高度腎障害 記載場所： 用法・用量
注意レベル： 慎重投与
4. 類薬で過敏症の既往歴、アレルギーの家族歴（含本人）、気管支喘息の家族歴（含本人）、蕁麻疹の家族歴（含本人）、発疹の家族歴（含本人）、高度腎障害、肝障害、経口摂取の不良、全身状態の悪い、非経口栄養、てんかんの既往、中枢神経障害 記載場所： 使用上の注意
注意レベル： 慎重投与
5. 腎障害、中枢神経障害 記載場所： 重大な副作用
注意レベル： 注意
副作用等
1. 溶血性貧血 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
2. 間質性肺炎、発熱、咳嗽、呼吸困難 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
3. 汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
4. 急性腎不全、重篤な腎障害 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
5. 肝機能障害、黄疸 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
6. ショック、アナフィラキシー様症状、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、皮膚粘膜眼症候群、Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群、中毒性表皮壊死融解症、Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ、ＴＥＮ、痙攣、意識障害、中枢神経症状、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多、肺好酸球増加症、ＰＩＥ症候群、血栓性静脈炎 記載場所： 重大な副作用
頻度： 頻度不明
7. 偽膜性大腸炎、血便、重篤な大腸炎、腹痛、頻回の下痢 記載場所： 重大な副作用
頻度： ５％未満
8. 好酸球増多、ＡＳＴ上昇、ＧＯＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＧＰＴ上昇 記載場所： その他の副作用
頻度： ５％以上
9. 血小板減少、血清クレアチニン上昇、腹痛、食欲不振、菌交代症、カンジダ症、ビタミンＫ欠乏症状、低プロトロンビン血症、出血傾向、ビタミンＢ群欠乏症状、舌炎、口内炎、神経炎、電解質異常、血清カリウム異常、血清ナトリウム異常、血清クロル異常 記載場所： その他の副作用
頻度： 頻度不明
10. 過敏症、発疹、そう痒、発熱、発赤、蕁麻疹、顆粒球減少、血小板増多、貧血、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＡＰ上昇、ビリルビン上昇、ＢＵＮ上昇、下痢、嘔気、嘔吐、胃不快感、しびれ感、振戦、口内炎、血清カリウム上昇、頭痛、倦怠感、ほてり、注射部位血管痛 記載場所： その他の副作用
頻度： ５％未満
11. ビタミンＫ欠乏症状、出血傾向 記載場所： 使用上の注意
頻度： 頻度不明
相互作用
1. グループ名： バルプロ酸ナトリウム 発現事象： 血中濃度が低下してんかんの発作が再発
理由・原因：
投与条件：
指示： 禁止
配合変化
1. グループ名： Ｌ－システイン及びＬ－シスチンを含むアミノ酸製剤 発現事象： 著しく力価が低下
理由・原因：
投与条件：
指示： 禁止
塩野義製薬は、カルバぺネム系抗生物質製剤「フィニバックスキット点滴用０・２５ｇ」（一般名：ドリぺネム水和物）を日本国内で新発売した。同剤は、塩野義製薬で創製された新規カルバペネム系抗生物質製剤「フィニバックス点滴用０・２５ｇ」のキット製剤。
注射用抗生物質とその溶解液をキット化することで、溶解操作をより簡便に実施できるため、調製過誤の防止、異物混入の防止など、医療現場における有用性が高くなった。さらに、廃棄時の分別を必要としないなど利便性も併せ持っている。
２００５年９月に発売された「フィニバックス点滴用０・２５ｇ」は、グラム陽性菌からグラム陰性菌、好気性菌から嫌気性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、緑膿菌に対しても強い抗菌力を示すので、中等症から重症の各科領域感染症に有用性の高い薬剤として使用されている塩野義製薬は、カルバぺネム系抗生物質製剤「フィニバックスキット点滴用０・２５ｇ」（一般名：ドリぺネム水和物）を日本国内で新発売した。同剤は、塩野義製薬で創製された新規カルバペネム系抗生物質製剤「フィニバックス点滴用０・２５ｇ」のキット製剤。
注射用抗生物質とその溶解液をキット化することで、溶解操作をより簡便に実施できるため、調製過誤の防止、異物混入の防止など、医療現場における有用性が高くなった。さらに、廃棄時の分別を必要としないなど利便性も併せ持っている。
２００５年９月に発売された「フィニバックス点滴用０・２５ｇ」は、グラム陽性菌からグラム陰性菌、好気性菌から嫌気性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、緑膿菌に対しても強い抗菌力を示すので、中等症から重症の各科領域感染症に有用性の高い薬剤として使用されている
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：
Doripenem Hydrate
略号：
DRPM
化学名：
(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
分子式：
C15H24N4O6S2・H2O
分子量：
438.52
化学構造式：
性状：
白色～微黄褐白色一个结晶性粉末。
微溶于水，不溶于甲醇，乙醇（99.5），几乎不溶于。
熔点：
显示出明显的熔点。 （颜色逐渐超过140℃）。
分配系数：
0.002 [1 - 辛醇/水]
操作注意事项
1。
该产品套件，可以注意以下几点。
（1）
为了保持产品的质量，围绕这些产品的外包装，不要打开，直到准备使用它。
（2）
不要使用，如果：。
1）
当泄漏的液体或当溶解在外包装损坏。
2）
当药物被解散前的舱壁开幕。
3）
当药物或变色，当被解散之前，有色液体药物被解散。
（3）
液体容器的规模可作为一个粗略的指南。
| 
